Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме. Таблетки Амлодипин: от чего помогают и при каком давлении их принимать? Амлодипин инструкция по применению состав

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: амлодипин 5 мг или 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стенокардия напряжения и вазоспастическая (Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата; - гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; - обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); - шок, включая кардиогенный; - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 10 мг. У пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать – повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
стенокардия напряжения;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

сердцебиение;
периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
"приливы" крови к коже лица;
чрезмерное снижение АД;
одышка;
васкулит;
ортостатическая гипотензия;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
инфаркт миокарда;
боли в грудной клетке;
головная боль;
головокружение;
повышенная утомляемость;
сонливость;
астения;
парестезии;
бессонница;
лабильность настроения;
необычные сновидения;
нервозность;
депрессия;
тревожность;
мигрень;
повышенное потоотделение;
тошнота;
боли в животе;
рвота;
запор или диарея;
метеоризм;
диспепсия;
анорексия;
сухость во рту;
жажда;
повышение аппетита;
гастрит;
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
учащенное мочеиспускание;
болезненное мочеиспускание;
импотенция;
гинекомастия;
одышка;
ринит;
кашель;
дерматит;
нарушение пигментации кожи;
кожный зуд;
сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
ангионевротический отек;
мышечные судороги;
боль в спине;
звон в ушах;
боль в глазах;
озноб;
носовое кровотечение.

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
коллапс, кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
клинически значимый стеноз аорты;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акридипин;
Амловас;
Амлодак;
Амлодигамма;
Амлодипин Алкалоид;
Амлодипин Зентива;
Амлодипин Кардио;
Амлодипин Сандоз;
Амлодипин-Аджио;
Амлодипин-Биоком;
Амлодипин-ЗТ;
Амлодипин-Прана;
Амлодипин-Тева;
Амлодипин-Чайкафарма;
Амлодипина безилат;
Амлодипина бесилат;
Амлодипина малеат;
Амлодифарм;
Амлокард-Сановель;
Амлонг;
Амлонорм;
Амлорус;
Амлотоп;
Веро-Амлодипин;
Калчек;
Кардилопин;
Корвадил;
Корди Кор;
Норваск;
Нормодипин;
Омелар Кардио;
Стамло;
Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

JICP-000087

Торговое название препарата: Амлодипин

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка 5 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 67,0 мг, крахмал картофельный - 6,5 мг, повидон (коллидон 25) - 2,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг.
одна таблетка 10 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар Молочный) - 134,0 мг, крахмал картофельный - 13,0 мг, повидон (коллидон 25) - 5,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,0 мг, магния стеарат - 1,4 мг.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Код ATX С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (T 1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т 1/2 , и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко -атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко -холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация..
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми крышками.
Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Среди огромного количества медикаментозных средств, применяемых для снижения давления, наиболее эффективным является «Амлодипин». Еще одним важным свойством препарата является антиангинальное действие, поэтому его назначают пациентам, страдающим приступами стенокардии.

Амлодипин: состав и механизм действия

«Амлодипин» выпускается в таблетированной форме. Состав данного лекарственного средства - однокомпонентный. Действующим элементом является амлодипин (безилат). Помимо этого каждая таблетка содержит вспомогательные вещества:

стеарат магния;
натрия карбоксиметилкрахмал;
гидрофосфат кальция;
микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарство относится к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывает двойное действие на организм. Гипотензивное необходимо для снижения повышенного давления, достигается оно путем снятия спазма кровеносных сосудов. Также препарат способен купировать и предупреждать возможные приступы стенокардии. В результате регулярного приема лекарства улучшается коронарный кровоток, нормализуется работа миокарда - сердечной мышцы.

Препарат блокирует медленные кальциевые каналы. Благодаря такому действию ионы кальция перестают оседать в структурных элементах сосудов. Большое количество подобных ионов приводит к сужению просвета, ухудшению кровотока, увеличению давления. Лекарство препятствует повышению сопротивляемости, а также утолщению стенок сосудов. В результате артериальное давление снижается, состояние пациента улучшается.

Такой эффект при регулярном приеме лекарства может длиться до 24 часов. При приеме «Амлодипина» обмен веществ не нарушается, поэтому препарат может применяться для терапии гипертонии у пациентов с диабетом, астмой.

На фоне применения лекарства значительно увеличивается проходимость артерий и артериол. Сердечная мышца при этом получает достаточное количество кислорода, что особенно важно при таких заболеваниях, как ишемия и стенокардия. «Лекарство» помогает облегчить состояние больных с ишемической болезнью сердца, а также снижает вероятность возникновения тромбов.

Показания к применению препарата

Таблетки «Амлодипин» помогают от следующих заболеваний и состояний:

Иногда по показаниям лекарственный препарат назначают одновременно с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Особенно эффективен медикамент у больных с невосприимчивостью к нитратам либо бета-адреноблокаторам.

Кому не следует принимать «Амлодипин»?

Лекарственное средство не разрешено к применению у детей. Пациентам в возрасте от 16 до 18 лет препарат назначают с особой осторожностью. Приём лекарства осуществляется строго под врачебным контролем, если у пациента диагностированы инфаркт миокарда, стеноз аорты либо митрального клапана, гипотензия. К абсолютным противопоказаниям относят:

Если необходимость в приеме препарата высока, то его заменяют на медикаменты с аналогичным действием. Поскольку на первых этапах лечения у большей части пациентов возникает вялость и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при работах, требующих концентрации внимания.

Инструкция по применению препарата

Назначать прием «Амлодипина» должен только врач. Ориентируясь на собранный анамнез, жалобы пациента, клиническую картину заболевания доктор подбирает необходимую дозировку и устанавливает кратность применения препарата.

Также на величину дозы влияет возраст и масса тела пациента.

Стоят таблетки «Амлодипина» недорого, их можно найти практически в любой аптеке.

В большинстве случаев на начальном этапе терапии гипертонии и стенокардии назначают однократный прием одной таблетки 5 мг. Далее в зависимости от состояния больного и переносимости активного вещества, доза может быть увеличена, но не более чем четырехкратно. Существует несколько схем приема лекарственного средства:

Чаще всего препарат применяют при хронических заболеваниях в сердечно-сосудистой системы. Резкие скачки давления купировать данным лекарством невозможно, поэтому при любых негативных последствиях необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие «Амлодипина»

На прием лекарственного средства могут реагировать многие системы организма. Негативные побочные явления иногда возникают со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, печени, почек и других органов. В период лечения могут развиваться:

В очень редких случаях при приеме лекарственного препарата возникают зрительные нарушения, появляется шум, звон в ушах. У некоторых пациентов средство влияет на снижение либо увеличение массы тела.

Аналоги и заменители Амлодипина

Для избавления от невралгических и кардиологических расстройств можно пользоваться не только Амлодипином, но и его аналогами. Основная часть подобных по действию лекарств предполагает в качестве действующего вещества тот же амлодипин. Дозировка активно действующего компонента бывает различна, производители находятся в разных государствах, поэтому цены на лекарственное средство будут разными.

Стоит понимать, что лекарства с меньшим содержанием действующего вещества будут иметь не только меньший эффект, но и меньшее количество побочных действий. Поэтому препарат на замену всегда подбирают исходя из соотношения потенциальной пользы от применения и индивидуальных особенностей организма. При разных стадиях даже идентичных заболеваний может быть целесообразным пользоваться различными заменителями.

От дозировки будет зависеть скорость лечения.

Кроме того, существует ряд разновидностей Амлодипина, которые различаются не составом, как таковым, а производителем, которые добавляют приставку к названию. Это позволяет подчеркнуть уникальность лекарства. Импортные и отечественные виды лекарства:

В состав этих лекарственных средств всегда входит амлодипин в различной дозировке. Разница в представленных заменителях в составе вспомогательных веществ и оборудовании, на котором производят таблетки. Какое средство будет лучше в конкретном случае решает эффективность процесса лечения.

Усвоение Амлодипина зависит от образа жизни, питания, возраста и анамнеза больного.

При лечении важно ориентироваться на собственные ощущения после применения. Быстро помогать может лекарство, вызывающее побочные эффекты, холод конечностей, отёки ног, аллергические реакции или плохо переносящееся конкретным пациентом. Стоит рассматривать как дорогие, так и дешёвые заменители, чтобы подобрать подходящий продукт.

Также есть препараты, которые полностью или частично способны заменить Амлодипин. Они оказывают противоотёчное действие и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Действующие вещества могут быть различными, поэтому при выборе нужно ориентироваться на диагноз и историю болезни.

препарат	действующее вещество	производитель	цена
	малеат эналаприла	АО «КРКА, д.д., Ново место» (Словения), ЗАО «Вектор-Медика» (Россия), ООО «КРКА-РУС» (Россия)	от 70 до 2000 р в зависимости от производителя, количества таблеток и дозировки.
	эналаприл	Биосинтез ПАО, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Обновление ПФК АО, Изварино Фарма ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Синтез ОАО, Фармакор Продакшн, Органика АО, Хемофарм ООО, Валента Фармацевтика (Россия), Хемофарм (Сербия), Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь), Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша), Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко. (Китай)	от 30 до 100 р
Лизиноприл	лизиноприл	Пранафарм, Биохимик АО, ЗиО-Здоровье, Озон Фарм ООО, Озон ООО (Россия), Ауробиндо Фарма, Оксфорд Лабораториз (Индия), Лекфарм СООО, ОАО «БЗМП» (Республика Беларусь), Алкалоид (Республика Македония)	от 17 до 70 р
Норваск	амлодипин	Р-Фарм (Германия)	от 480 до 1100 р
Амловас	амлодипин	Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия)	от 200 до 300 р
Тенокс	амлодипин	КРКА-Рус (Россия), КРКА (Словения)	от 230 до 550 р
Нормодипин	амлодипин	ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО Гедеон Рихтер-РУС (Россия)	от 330 до 670 р

Действующие вещества гораздо быстрее и лучше действуют вместе друг с другом. На этом эффекте основана работа нескольких лекарств, которые прекрасно заменяют Амлодипин в чистом виде. Самыми востребованными считаются следующие комплексы:

с лизиноприлом;
с периндоприлом;
с телмисартаном.

Нужно подробнее остановиться на каждом из них, чтобы выяснить разницу в лечебном эффекте. Второй активно действующий компонент обычно направлен на избавление от сопутствующих заболеваний и улучшения воздействия каждого отдельного компонента.

Назначение лекарств на основе указанных трёх комплексов имеет целью купирование сердечно-сосудистых нарушений.

Сочетание с лизиноприлом

Этот комплекс действующих соединений встречается в таких таблетках как Экватор, Экламиз, Эквакард, Тенлиза, Де-Криз, Лизиноприл АМЛ. Чаще всего их назначают при хронической сердечной недостаточности, после перенесённого инфаркта миокарда и иных нарушениях сердечной деятельности.

Сочетание амлодипина и лизиноприла сокращает количество побочных эффектов.

Эссенциальная гипертензия является прямым показанием для назначения одного из перечисленных средств. Во время беременности и лактации использование этих лекарств не рекомендовано. Согласно исследованиям, они негативно сказываются на плоде и маленьких детях.

Сочетание с периндоприлом

Препарат Престанс основан на сочетании этих соединений. Его назначают для лечения от артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Стабильная стенокардия также считается показанием для применения Престанса.

При беременности и кормлении грудью лекарство не назначают. В случае необходимости возможно использование лекарственного средства при отмене грудного вскармливания, так как активно действующие вещества навредят ребёнку. Противопоказания к применению отдельных компонентов сохраняются для комплекса этих веществ.

Сочетание с телмисартаном

Твинста, Телсартан и Телзал в качестве активно действующих соединений используют амлодипин и телмисартан. При приёме этих лекарственных средств обязателен тщательный контроль со стороны специалиста, так как количество побочных эффектов и противопоказаний велико. Их назначают только при слабо выраженном результате от приёма по отдельности.

Эти лекарственные средства применяют для лечения артериальной гипертензии. Назначение беременным и кормящим женщинам запрещено, так как вред для плода и маленького ребёнка будет значительным. Даже при приёме взрослыми людьми возникают серьёзные побочные симптомы, которые приходится дополнительно купировать при невозможности смены препарата.

Средство от болезней сердца

При ишемии, стенокардии и артериальной гипертензии пациентам следует внимательно относиться к своему здоровью. Приём лекарства повышает качество жизни больного, помогает после перенесённых инфарктов и способствует восстановлению организма. Использование препаратов для лечения болезней сердца должен быть ответственным и регулярным.

Во время лечения Амлодипином или заменителями нужно внимательно следить за появлением нехарактерных симптомов, которые могут говорить о побочных эффектах. Кроме того, возможна непереносимость конкретного препарата, поэтому лечение стоит корректировать в процессе. Наблюдение за сердечной деятельностью обязательно в процессе лечения тяжёлых нарушений работы главной мышцы организма.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокрадии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующим образом:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Препарат не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических нарушений или изменений липидов плазмы крови и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение амлодипина по 5-10 мг снижает количество госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС, а также сокращает число случаев тромбоза.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Результаты гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний с применением физических упражнений пациентами с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не проводит к клиническому ухудшению, о чем свидетельствуют результаты измерения степени выдерживания физической нагрузки, функции выброса левого желудочка, а также анализа клинической симптоматики. Результаты плацебо-контролируемого исследования для оценки воздействия амлодипина на организм пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или смертности и заболеваемости сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования воздействия амлодипина на организм пациентов с клинической недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих на наличие первопричинного ишемического заболевания, получающих стабильные дозы ингибиторов АПФ, наперстянки, и диуретиков, указывают на то, что амлодипин не влияет на общие показатели смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний. У данной группы населения, согласно показаниям пациентов, прием амлодипина больше ассоциировался с увеличением числа случаев отека легких.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность действия - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адренобло-каторами, бета-адреноблокаторами или с ингибиторами ангиотензинпрев-ращающего фермента. При стенокардии возможно использование амлодипина в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпрев-ращающего фермента не требуется.

Печеночная недостаточность. Не установлены дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности. Прием амлодипина необходимо начинать с низких доз и увеличивать постепенно у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, абдоминальная боль, тошнота, отеки лодыжек, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки стоп, одышка, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), боль за грудиной, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, периферическая нейропатия, гипертонус.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в основном наблюдались явления, характерные для холестаза; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные судороги; очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, экзантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение/уменьшение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отеки, боль, недомогание. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам, амлодипину или к любым другим компонентам)

Выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.)

Шок (в том числе кардиогенный)

Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Беременность, период лактации

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4. Данных по влиянию индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять алмодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, аторвастатина и циклоспорина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и, соответственно, гипотензивное действие амлодипина.

Дантролен (инфузии): у животных, после приема верапамила и внутривенного введения дантролена, развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии, рекомендуется избегать совместного приема таких блокаторов кальциевых каналов, как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Эффект снижения артериального давления амлодипина усиливают другие лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении у больных с артериальной гипотензией, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусового узла.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием амлодипина необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пожилые. У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение во время беременности и в период лактации.

Беременность. Безопасность применения во время беременности не установлена. В исследовании на животных, при приеме высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Безопасность применения в период лактации не установлена. Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения амлодипином для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Недостаточно клинических данных в отношении потенциального эффекта амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах, было обнаружено негативное воздействие на мужскую фертильность.

Дети. Опыт применения амлодипина у детей и подростков до 18 лет отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание возвышенного положения конечностям, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, частый контроль показателей функций сердца и дыхания, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосу-живающих препаратов.