- Инструкция по применению Амлодипин
- Состав препарата Амлодипин
- Показания препарата Амлодипин
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 30 шт.Рег. №: 7812/06/08/11 от 02.09.2011 - Истекло
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
- расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Метаболизм и выведение
Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).
- артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:
- при назначении пациенту в первый раз;
- при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
- в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;
Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.
Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.
Состав
Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
МНН: Амлодипин.
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие . Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке , не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации , затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией . Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Показания к применению Амлодипина
От чего таблетки используются?
Препарат применяется при , при вазоспастической стенокардии , стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.
Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, тяжелое течение артериальной гипотонии, . При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе , пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные действия Амлодипина
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства , метеоризм, диарея, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги , изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, ажитация, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая , отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий , усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия , боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия , миалгия.
Кожные покровы: , ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии , нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации , паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Передозировка
Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением , периферической вазодилатацией . Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение , поддерживающая и симптоматическая терапия. признан неэффективным.
Взаимодействие
(блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены , альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов . Нитраты, «петлевые» диуретики, , бета-адреноблокаторы , тиазидные диуретики , ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. , циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен , их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации , триглицеридов , глюкозы, мочевой кислоты , мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д
Аналоги Амлодипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин» . Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген , Аладин , Амло , Амловас , Амловел , Амлодак , Амлодекс , Амлодин , Амлокор , Амлонг , Амлоприл , Вазодипин , Вазотал , Васкопин , Норвадин , Семлопин , Стамло , Тенсигал , Эмлодин .
Отзывы об Амлодипине
Отзывы врачей
Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.
Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.
Цена Амлодипина, где купить
Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.
Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.
Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Амлодипин таб. 5мг n30 Вертекс АО
Амлодипин таблетки 10мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд
Амлодипин таблетки 5мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд
Амлодипин таб. 5мг №60 Озон ООО
Амлодипин таблетки 5мг №30 Озон Озон ООО
Аптека Диалог
Амлодипин-Веро таблетки 10мг №30
Амлодипин таблетки 10мг №60
Амлодипин (таб. 5мг №30)
Амлодипин таблетки 10мг №60
Амлодипин таблетки 5мг №30
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Амлодипин канон 10 мг 90 табл Канонфарма продакшн ЗАО
Амлодипин-тева 10 мг №30 табл Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод
Амлодипин-вертекс 10 мг №60 табл ОЗОН,ООО
Амлодипин 5 мг n30 табл РОЗЛЕКС ФАРМ ООО
Среди огромного количества медикаментозных средств, применяемых для снижения давления, наиболее эффективным является «Амлодипин». Еще одним важным свойством препарата является антиангинальное действие, поэтому его назначают пациентам, страдающим приступами стенокардии.
Амлодипин: состав и механизм действия
«Амлодипин» выпускается в таблетированной форме. Состав данного лекарственного средства - однокомпонентный. Действующим элементом является амлодипин (безилат). Помимо этого каждая таблетка содержит вспомогательные вещества:
- стеарат магния;
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- гидрофосфат кальция;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Лекарство относится к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывает двойное действие на организм. Гипотензивное необходимо для снижения повышенного давления, достигается оно путем снятия спазма кровеносных сосудов. Также препарат способен купировать и предупреждать возможные приступы стенокардии. В результате регулярного приема лекарства улучшается коронарный кровоток, нормализуется работа миокарда - сердечной мышцы.
Препарат блокирует медленные кальциевые каналы. Благодаря такому действию ионы кальция перестают оседать в структурных элементах сосудов. Большое количество подобных ионов приводит к сужению просвета, ухудшению кровотока, увеличению давления. Лекарство препятствует повышению сопротивляемости, а также утолщению стенок сосудов. В результате артериальное давление снижается, состояние пациента улучшается.
Такой эффект при регулярном приеме лекарства может длиться до 24 часов. При приеме «Амлодипина» обмен веществ не нарушается, поэтому препарат может применяться для терапии гипертонии у пациентов с диабетом, астмой.
На фоне применения лекарства значительно увеличивается проходимость артерий и артериол. Сердечная мышца при этом получает достаточное количество кислорода, что особенно важно при таких заболеваниях, как ишемия и стенокардия. «Лекарство» помогает облегчить состояние больных с ишемической болезнью сердца, а также снижает вероятность возникновения тромбов.
Показания к применению препарата
Таблетки «Амлодипин» помогают от следующих заболеваний и состояний:
Иногда по показаниям лекарственный препарат назначают одновременно с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Особенно эффективен медикамент у больных с невосприимчивостью к нитратам либо бета-адреноблокаторам.
Кому не следует принимать «Амлодипин»?
Лекарственное средство не разрешено к применению у детей. Пациентам в возрасте от 16 до 18 лет препарат назначают с особой осторожностью. Приём лекарства осуществляется строго под врачебным контролем, если у пациента диагностированы инфаркт миокарда, стеноз аорты либо митрального клапана, гипотензия. К абсолютным противопоказаниям относят:
Если необходимость в приеме препарата высока, то его заменяют на медикаменты с аналогичным действием. Поскольку на первых этапах лечения у большей части пациентов возникает вялость и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при работах, требующих концентрации внимания.
Инструкция по применению препарата
Назначать прием «Амлодипина» должен только врач. Ориентируясь на собранный анамнез, жалобы пациента, клиническую картину заболевания доктор подбирает необходимую дозировку и устанавливает кратность применения препарата.
Также на величину дозы влияет возраст и масса тела пациента.
Стоят таблетки «Амлодипина» недорого, их можно найти практически в любой аптеке.
В большинстве случаев на начальном этапе терапии гипертонии и стенокардии назначают однократный прием одной таблетки 5 мг. Далее в зависимости от состояния больного и переносимости активного вещества, доза может быть увеличена, но не более чем четырехкратно. Существует несколько схем приема лекарственного средства:
Чаще всего препарат применяют при хронических заболеваниях в сердечно-сосудистой системы. Резкие скачки давления купировать данным лекарством невозможно, поэтому при любых негативных последствиях необходимо обратиться к врачу.
Побочное действие «Амлодипина»
На прием лекарственного средства могут реагировать многие системы организма. Негативные побочные явления иногда возникают со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, печени, почек и других органов. В период лечения могут развиваться:
В очень редких случаях при приеме лекарственного препарата возникают зрительные нарушения, появляется шум, звон в ушах. У некоторых пациентов средство влияет на снижение либо увеличение массы тела.
Аналоги и заменители Амлодипина
Для избавления от невралгических и кардиологических расстройств можно пользоваться не только Амлодипином, но и его аналогами. Основная часть подобных по действию лекарств предполагает в качестве действующего вещества тот же амлодипин. Дозировка активно действующего компонента бывает различна, производители находятся в разных государствах, поэтому цены на лекарственное средство будут разными.
Стоит понимать, что лекарства с меньшим содержанием действующего вещества будут иметь не только меньший эффект, но и меньшее количество побочных действий. Поэтому препарат на замену всегда подбирают исходя из соотношения потенциальной пользы от применения и индивидуальных особенностей организма. При разных стадиях даже идентичных заболеваний может быть целесообразным пользоваться различными заменителями.
От дозировки будет зависеть скорость лечения.
Кроме того, существует ряд разновидностей Амлодипина, которые различаются не составом, как таковым, а производителем, которые добавляют приставку к названию. Это позволяет подчеркнуть уникальность лекарства. Импортные и отечественные виды лекарства:
В состав этих лекарственных средств всегда входит амлодипин в различной дозировке. Разница в представленных заменителях в составе вспомогательных веществ и оборудовании, на котором производят таблетки. Какое средство будет лучше в конкретном случае решает эффективность процесса лечения.
Усвоение Амлодипина зависит от образа жизни, питания, возраста и анамнеза больного.
При лечении важно ориентироваться на собственные ощущения после применения. Быстро помогать может лекарство, вызывающее побочные эффекты, холод конечностей, отёки ног, аллергические реакции или плохо переносящееся конкретным пациентом. Стоит рассматривать как дорогие, так и дешёвые заменители, чтобы подобрать подходящий продукт.
Также есть препараты, которые полностью или частично способны заменить Амлодипин. Они оказывают противоотёчное действие и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Действующие вещества могут быть различными, поэтому при выборе нужно ориентироваться на диагноз и историю болезни.
| препарат | действующее вещество | производитель | цена |
| малеат эналаприла | АО «КРКА, д.д., Ново место» (Словения), ЗАО «Вектор-Медика» (Россия), ООО «КРКА-РУС» (Россия) | от 70 до 2000 р в зависимости от производителя, количества таблеток и дозировки. | |
| эналаприл | Биосинтез ПАО, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Обновление ПФК АО, Изварино Фарма ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Синтез ОАО, Фармакор Продакшн, Органика АО, Хемофарм ООО, Валента Фармацевтика (Россия), Хемофарм (Сербия), Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь), Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша), Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко. (Китай) | от 30 до 100 р | |
| Лизиноприл | лизиноприл | Пранафарм, Биохимик АО, ЗиО-Здоровье, Озон Фарм ООО, Озон ООО (Россия), Ауробиндо Фарма, Оксфорд Лабораториз (Индия), Лекфарм СООО, ОАО «БЗМП» (Республика Беларусь), Алкалоид (Республика Македония) | от 17 до 70 р |
| Норваск | амлодипин | Р-Фарм (Германия) | от 480 до 1100 р |
| Амловас | амлодипин | Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) | от 200 до 300 р |
| Тенокс | амлодипин | КРКА-Рус (Россия), КРКА (Словения) | от 230 до 550 р |
| Нормодипин | амлодипин | ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО Гедеон Рихтер-РУС (Россия) | от 330 до 670 р |
Действующие вещества гораздо быстрее и лучше действуют вместе друг с другом. На этом эффекте основана работа нескольких лекарств, которые прекрасно заменяют Амлодипин в чистом виде. Самыми востребованными считаются следующие комплексы:
- с лизиноприлом;
- с периндоприлом;
- с телмисартаном.
Нужно подробнее остановиться на каждом из них, чтобы выяснить разницу в лечебном эффекте. Второй активно действующий компонент обычно направлен на избавление от сопутствующих заболеваний и улучшения воздействия каждого отдельного компонента.
Назначение лекарств на основе указанных трёх комплексов имеет целью купирование сердечно-сосудистых нарушений.
Сочетание с лизиноприлом
Этот комплекс действующих соединений встречается в таких таблетках как Экватор, Экламиз, Эквакард, Тенлиза, Де-Криз, Лизиноприл АМЛ. Чаще всего их назначают при хронической сердечной недостаточности, после перенесённого инфаркта миокарда и иных нарушениях сердечной деятельности.
Сочетание амлодипина и лизиноприла сокращает количество побочных эффектов.
Эссенциальная гипертензия является прямым показанием для назначения одного из перечисленных средств. Во время беременности и лактации использование этих лекарств не рекомендовано. Согласно исследованиям, они негативно сказываются на плоде и маленьких детях.
Сочетание с периндоприлом
Препарат Престанс основан на сочетании этих соединений. Его назначают для лечения от артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Стабильная стенокардия также считается показанием для применения Престанса.
При беременности и кормлении грудью лекарство не назначают. В случае необходимости возможно использование лекарственного средства при отмене грудного вскармливания, так как активно действующие вещества навредят ребёнку. Противопоказания к применению отдельных компонентов сохраняются для комплекса этих веществ.
Сочетание с телмисартаном
Твинста, Телсартан и Телзал в качестве активно действующих соединений используют амлодипин и телмисартан. При приёме этих лекарственных средств обязателен тщательный контроль со стороны специалиста, так как количество побочных эффектов и противопоказаний велико. Их назначают только при слабо выраженном результате от приёма по отдельности.
Эти лекарственные средства применяют для лечения артериальной гипертензии. Назначение беременным и кормящим женщинам запрещено, так как вред для плода и маленького ребёнка будет значительным. Даже при приёме взрослыми людьми возникают серьёзные побочные симптомы, которые приходится дополнительно купировать при невозможности смены препарата.
Средство от болезней сердца
При ишемии, стенокардии и артериальной гипертензии пациентам следует внимательно относиться к своему здоровью. Приём лекарства повышает качество жизни больного, помогает после перенесённых инфарктов и способствует восстановлению организма. Использование препаратов для лечения болезней сердца должен быть ответственным и регулярным.
Во время лечения Амлодипином или заменителями нужно внимательно следить за появлением нехарактерных симптомов, которые могут говорить о побочных эффектах. Кроме того, возможна непереносимость конкретного препарата, поэтому лечение стоит корректировать в процессе. Наблюдение за сердечной деятельностью обязательно в процессе лечения тяжёлых нарушений работы главной мышцы организма.
0Амлодипин - лекарственное средство с мягким началом воздействия с последующим постепенным развитием антигипертензивного эффекта, длящегося более 24 часов. Это дает возможность постоянного контроля артериального давления на протяжении суток, исключая ночной и утренний пик.
За счет пролонгированного действия Амплодин принимают единожды в день, такая доза призвана обеспечить высокий уровень приверженности к лечению.
Фармакологическое действие
На языке медицины воздействие рассматриваемого препарата объясняется следующим образом: Амплодин относят к пролонгированным избирательным блокаторам кальциевых каналов, при этом обмен осуществляется посредством специальных каналов в клеточных мембранах.
Такие каналы классифицируют по 6-ти типам, локализируются они в различных органах и тканях.
Препарат селективно блокирует каналы L-типа, которые расположены в сосудистой стенке, в миокарде, в клетках проводящих и сократительных систем сердечной мышцы. Таким образом блокируется повышение внутриклеточной концентрации кальция, что снижает тонус сосудов и значение уровня артериального давления.
Терапевтический эффект от приема Амлодипина наступает спустя 2-4 ч после непосредственного приема, длится такой эффект на протяжении суток.
Степень адсорбции лекарства не зависит от времени приема и объема пищи, потому как из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно. Выводится препарат, в основном, почками, но часть выделяется с калом. Полувыведение составляет 35 часов.
Основные фармакологические свойства определены: антигипертензивное и антиангинальное.
Кроме описанных выше эффектов, лекарство имеет ряд дополнительных свойств, направленных на профилактику заболеваний органов-мишеней (почки, сердце, мозг), которые выгодно отличают его от других аналогичных лекарственных средств:
- проявляет выраженный антисклеротический эффект,
- снижает время естественной агрегации тромбоцитов,
- снижает вероятность гипертрофии миокарда желудочка (левого) ,
- оказывает кардиопротективное действие при ишемическом заболевании ,
- не оказывает особенного влияние на частоту сердечных сокращений,
- на обмен веществ препарат не влияет - это позволяет использовать средство при подагре.
Применение Амлодипина, благодаря вышеперечисленным эффектам, позволит исключить такие опасные для жизни человека осложнения, как атеросклероз, инсульты и инфаркты.
Показания к применению
Амлодипин назначают:
- для начального лечения гипертонической болезни,
- в качестве единственного препарата для оптимизирования артериального давления у пациентов,
- при стабильной стенокардии напряжения,
- при вазоспастической стенокардии,
- при спазмах коронарных сосудов.
Противопоказания
Препарат противопоказан в следующих случаях:
- сверхчувствительность к составным частям лекарства, в частности, к производным дигидропиридина,
- активная артериальная гипотензия (к примеру, систолическое артериальное давление может быть менее 90 мм рт.ст.),
- острая форма инфаркта миокарда (особенно первые 28 дней),
- при кардиогенном шоке, коллапсе,
- при нестабильной стенокардии,
- при обструкции выносящего потока левого желудочка,
- возраст до 18-ти лет (препарат не применяют детям из-за отсутствия подтвержденных данных об эффективности и степени безопасности).
С осторожностью назначают при:
- нарушениях функции печени,
- синдроме слабости синусового узла,
- артериальной гипотензии,
- сахарном диабете,
- нарушении липидного обмена,
- аортальном стенозе,
- митральном стенозе,
- нарушениях функции почек.
Экспериментальные исследования употребления данного лекарства на любом сроке беременности, а также при лактации не проводились, потому применять лекарство необходимо исключительно тогда, когда реальная польза для здоровья матери значительно выше возможного риска для будущего малыша.
Побочное действие
При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:
| Со стороны системы сосудов, сердца и кроветворения | отеки конечностей (особенно стоп и лодыжек), одышка, боли в грудной клетке, мигрень, гипотония, гиперемия лица и тела, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия. |
| Со стороны ЦНС (нервной системы) | сверх утомляемость, головокружение , нарушение режима бодрствования и сна, головная боль, тремор, судороги, астения, парестезия, случаи потери сознания, депрессивное состояние, нервозность, амнезия, апатия, тревожность. |
| Со стороны ЖКТ (системы пищеварения) | тошнота, тянущие боли в эпигастральной области, увеличение уровня билирубина, нарушение стула, метеоризм, сухость во рту, повышение аппетита либо анорексия, панкреатит, гастрит. |
| Общие | нарушение сексуальной функции, нарушение мочеиспускания, миастения, развитие патологий в суставах, кожный зуд, эритематозная сыпь, алопеция, крапивница, нарушение функции зрения (чаще всего нарушение аккомодации), звон в ушах, возможны обильные носовые кровотечения, изменение температуры тела, гипергидроз (повышенное потоотделение). |
Передозировка
При употреблении выше установленной дозы возможны нежелательные проявления:
- гипотония (встречается чаще всего),
- тахикардия,
- расширение сосудов (периферических).
В случае передозировки препарата и проявлении симптомов назначают следующую терапию:
- промывание желудка,
- симптоматическая терапия,
- прием адсорбирующих лекарств (активированного угля),
- контроль объема крови,
- диурез,
- применение сосудосуживающих лекарств,
- внутривенное введение препаратов допамина и кальция.
Взаимодействие с другими лекарствами
Рассматриваемое лекарственное средство может употребляться с другими терапевтическими препаратами, при этом воздействие самого Амлодипина может усиливаться либо ослабляться.
Снижается эффективность средства при одновременном употреблении со следующими лекарствами:
- с препаратами, содержащими кальций,
- с нестероидными противовоспалительными средствами,
Увеличивается эффект лекарства при параллельном применении со следующими препаратами:
- лекарствами, которые снижают активность выработки ферментов печени, они способны усилить токсическое влияние Амлодипина и активировать его побочные эффекты,
- диуретиками, адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, нейролептиками, амиодароном.
Амлодипин не вступает в реакцию с сердечными гликозидами (например, дигоксина).
Совместный прием с литиесодержащими препаратами значительно повышает их токсичность, усиливает проявление побочных эффект.
Некоторое взаимодействие с конкретными лекарствами:
- прием с Верапамилом усилит гипотензивный и антиангинальный эффекты,
- не зафиксировано значимого взаимодействия с Индометацином,
- Циметидин не способен влиять на фармадинамику Амлодипина,
- противовирусное средство Ритонавир увеличивает плазменную концентрацию блокаторов кальциевых каналов,
- средство Изофлуран усиливает гипотензивное действие составного компонента Амлодипина - дигидропиридина.
Рассматриваемое лекарство безопасно применяют для терапии артериальной гипертензии совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и альфа-адреноблокаторами (бета-адреноблокаторы, наоборот, могут вызывать обострение сердечной недостаточности).
При стабильной стенокардии Амлодипин комбинирует с аналогичными антиангинальными средствами, например, с нитратами и их производными.
Способ применения лекарства и дозировка
Прием зависит от общего состояния здоровья пациента и может применяться в следующих дозах:
- классический способ приема - одна таблетка, причем запивать ее необходимо водой в количестве не менее 80-100 мл,
- при стенокардии и артериальной гипертензии первоначальная доза - 5 мг в сутки, а при отсутствии необходимого лечебного эффекта первоначальную дозу увеличивают до 10 мг в сутки,
- при гипертонии, которая осложнена ишемическим заболеванием сердца либо стенокардией дозу оставляют в количестве 5 мг в сутки, не увеличивая ее.
Во время лечебной терапии в обязательном порядке осуществляется контроль артериального давления.
Особые указания к применению
- Во время лечения препаратом рекомендуется осуществлять контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (может развиваться болезненность, кровоточивость и гиперплазия десен).
- Избегать резкой отмены приема лекарства, так как существует риск возобновления стенокардии.
- Не применяют при гипертоническом кризе.
- В период лечения осторожно управлять транспортными средствами (один из побочных эффектов - головокружение, обморок и сонливое состояние).
- Для пациентов с диагнозом "печеночная недостаточность" необходимо наблюдение врача-терапевта.
Форма выпуска и условия хранения
Таблетки выпускают дозой действующего вещества по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. В квадратных блистерах содержится по 10 штук таблеток, в упаковке может быть 1-3 блистера. Есть форма выпуска - по 5 либо 10 мг по 100 шт. в баночке из полимера.
Условия хранения Амлодипина не отличается от условий хранения большинства лекарств - это должно быть сухое и темное место, температура - в диапазоне 12-27 градусов. Срок хранения - 2 года, после этого срока препарат не использовать.
Цена
Стоимость препарата Амлодипина в России - 32-45 рублей, в Украине - 9-13 гривен.
Аналоги
Амлодипин имеет аналогичные по действию и составу медицинские лекарственные средства, однако они отличаются по стоимости. Рассмотрим самые популярные их них.
- Нормодипин . Этот препарат также, как и Амлодипин, оказывает гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Основное действующее вещество - амлодипин. Имеет также пролонгированное (до 24 часов) действие. Стоимость в России -353-420 рублей, в Украине -110-140 гривен, что практически в 10-11 раз дороже Амлодипина.
- Норвакс . Полный аналог рассматриваемого лекарства, за исключением того, что имеет большое количество побочных эффектов. Стоимость - от 260 до 340 рублей в России, от 80 до 140 гривен в Украине.
- Кардилопин . Действующее вещество - амлодипин, выпускается в таблетках и капсулах, имеет пролонгированное воздействие. Цена: в России - от 345 до 500 рублей, в Украине - от 90 до 200 гривен.
Такие заболевания сердечно-сосудистой системы, как стенокардия и артериальная гипертензия, требуют комплексного подхода с включением в схему сильнодействующих гипотензивных препаратов. Но перед их приемом важно уточнить все возможные негативные явления, особенно это касается средства под названием Амлодипин – побочные действия медикамента весьма многочисленны. По этой причине важно получить предварительную консультацию специалисты кардиолога.
Основные побочные эффекты Амлодипина
Неблагоприятные действия описываемого препарата можно разделить на несколько категорий. Вначале рассмотрим самый обширный список побочных эффектов – со стороны пищеварительной и мочевыводящей системы:
боли в эпигастрии; анорексия (полный отказ от приема пищи); тошнота; сухость в полости рта; диарея или длительный запор; повышение активности ферментов печени трансаминаз; рвота; гиперплазия десен; панкреатит; холестаз и пожелтение кожных покровов; метеоризм; гастрит; диспепсические расстройства; кратковременное резкое повышение аппетита; частые и болезненные позывы к мочеиспусканию; поллакиурия; полиурия; никтурия; дизурия; нарушение сексуальных функций.
Побочные явления Амлодипина со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы
К таким негативным действиям относятся:
повышенная отечность стоп и лодыжек; васкулит; ускоренное сердцебиение; одышка даже при малых физических нагрузках; приливы крови к лицу; явно выраженное снижение артериального давления; обмороки; желудочковая тахикардия; брадикардия; трепетание предсердий и аналогичные нарушения ритма сердца; ортостатическая гипотензия; боль в области грудной клетки; экстрасистолия; иногда – развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности; постоянная утомляемость; перепады настроения; головная боль и частые головокружения; судороги; гипестезия; сонливость; парестезии; астения; потери сознания; вертиго; бессонница; тремор; выраженные недомогания; депрессия; ажитация; повышенная нервозность; атаксия; амнезия; кошмарные сновидения; апатия; мигрень, иногда – с аурой.
Вред Амлодипина для костно-мышечной системы и кожных покровов
Данная разновидность побочных эффектов возникает крайне редко. Среди них:
артроз; миастения; артралгия; миалгия, особенно при длительном использовании препарата; алопеция (быстрое, интенсивное выпадение волос); пурпура; ксеродермия; изменение цвета кожи; ксеродермия; макулопапулезная и эритематозная сыпь; ангионевротический отек; кожный зуд; крапивница.
Другие побочные действия и противопоказания Амлодипина
К прочим негативным явлениям относят:
конъюнктивит; звон в ушах; диплопия; нарушения остроты зрения; ухудшение аккомодации; гинекомастия; боль в глазах; чувство жара, лихорадки в области лица; ксерофтальмия; озноб; тромбоцитопения; боль в спине; лейкопения; носовые кровотечения; гипергликемия; сильная жажда; колебания массы тела; повышенное потоотделение с выделением липкого и холодного пота в ночное время суток; диспноэ; паросмия; сухой кашель; искажение вкусовых ощущений; ринит.
Нельзя пить Амлодипин во время беременности и лактации, а также до достижения 18-летнего возраста.
Другие противопоказания:
повышенная чувствительность к любому из составляющих лекарства; коллапс; нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала; артериальная гипотензия; кардиогенный шок.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса
Препарат: АМЛОДИПИН
Активное вещество препарата:
amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: Р №003196/01
Дата регистрации: 20.01.04
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО {Россия}
Форма выпуска Амлодипин, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика препарата.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Дозировка и способ применения препарата.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Побочное действие Амлодипин:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
Противопоказания к препарату:
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особый указания по применению Амлодипин.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Взаимодействие Амлодипин с другими препаратами.
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Амлодипин принадлежит к гетерогенной группе лекарственных средств, действие которых направлено на блокирование медленных кальциевых каналов (каналов L-типа).
Латинское название препарата – Amlodipinum.
Фармакологическое действие Амлодипина
Препарат Амлодипин оказывает на организм:
Вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект, который сопровождается снижением тонуса стенок сосудов кровеносной системы и расширением их просвета; Гипотензивное действие; Антиангинальный эффект, который выражается в устранении признаков стенокардии – разновидности ишемической болезни сердца, обусловленной атеросклеротическим поражением артерий сердца; Спазмолитическое действие, характеризующееся снижением тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры.
Поскольку Амлодипин является производным дигидропиридина, его действие сводится к торможению перехода ионов кальция внутрь клеток сердца и сосудов кровеносной системы. Результатом этого перехода является расширение сосудов и уменьшение количества сокращений сердечной мышцы.
Пролонгированный гипотензивный эффект от применения Амлодипина зависит от дозировки препарата и обусловливается прямым расслабляющим влиянием на волокна гладкой мускулатуры сосудов, а также понижением показателей их общего периферического сопротивления (ОПСС). Вследствие действия активного вещества препарата на фоне расширения мелких периферических артерий, предшествующих капиллярам (артериол), и понижения общей периферической сопротивляемости сосудов уменьшается выраженность проявлений ишемии миокарда. При этом показатели частоты сердечных сокращений остаются практически неизменными.
Как результат снижения нагрузки на сердце отмечается также и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
В соответствии с медицинскими отзывами об Амлодипине, препарат оказывает слабовыраженное влияние на функцию синусного и синусно-предсердного узлов. Первый из них отвечает за генерацию частоты сокращений сердечной мышцы, а второй представляет собой основную часть проводящей системы сердца, обеспечивающей координированную работу различных его участков и всего сердца в целом. Также несущественно влияние Амлодипина и на атриовентрикулярную проводимость (иначе – AV или предсердно-желудочковую проводимость): препарат способен лишь в незначительной степени замедлять ее.
Кроме того, на фоне применения Амлодипина отмечаются:
Торможение агрегации тромбоцитов (то есть их склеивание или слипание); Повышение скорости клубочковой фильтрации; Увеличение диуреза; Плавное снижение показателей артериального давления; Увеличение скорости выведения натрия из организма; Снижение признаков гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, которыми сопровождается гипертоническая болезнь; Антисклеротический эффект (при ишемической болезни сердца).
Эффект от применения Амлодипина возникает спустя час-два после приема препарата и сохраняется приблизительно в течение суток. При этом он не способствует повышению риска летального исхода для пациентов с признаками сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA на фоне комплексной терапии, предполагающей назначение таких препаратов, как дигоксин, а также диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).
Всасывание Амлодипина происходит независимо от приема пищи, показатель абсорбции составляет приблизительно 90%. И, несмотря на то, что процесс этот медленный, за счет так называемого эффекта «первого прохождения через печень» показатель биодоступности препарата варьируется в пределах от 60 до 65%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови составляет 6-12 часов. Показатель связывания с содержащимися в плазме крови белками составляет 90-97%. Благодаря постоянному применению Амлодипина равновесная концентрация отмечается уже спустя 7-8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Прохождение осуществляется через гематоэнцефалический барьер.
Согласно инструкции, Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени (на 90%), выделяемые при этом побочные продукты неактивны. Экскретируются они почками вместе с мочой (порядка 60% в форме метаболитов, около 10% в неизмененном виде), кишечником с желчью (20-25% в форме метаболитов), а также с грудным молоком. Период полувывода увеличивается в тех случаях, если пациент – это человек в преклонном возрасте или у него нарушена функция печени. Нарушение функции почек не приводит к удлинению периода полувывода.
Показания к применению Амлодипина
Согласно инструкции, Амлодипин целесообразно назначать:
При артериальной гипертензии (гипертонии); При стенокардии напряжения; При вазоспастической стенокардии; При ишемической болезни сердца; При стенокардии Принцметала; Пациентам, у которых отмечается резистентность к терапии нитратами и бета-адреноблокаторами.
Как и прочие блокаторы кальциевых каналов, Амлодипин, отзывы это подтверждают, не рекомендуется сочетать с употреблением грейпфрутов или сока из них. Это связано с тем, что эти продукты, равно как и алкоголь, способны усиливать побочные эффекты препарата.
В сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами Амлодипин может спровоцировать существенное падение показателей артериального давления.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению препарата являются:
Повышенная индивидуальная чувствительность к производным группы дигидропиридина; Артериальная гипотензия в тяжелой форме; Беременность; Лактационный период.
Согласно инструкции, Амлодипин разрешено применять, но с соблюдением мер осторожности, следующим категориям лиц:
С аортальным стенозом; С артериальной гипотензией; С хронической сердечной недостаточностью; С печеночной недостаточностью; С митральным стенозом.
Также не назначают Амлодипин пожилым людям и пациентам, не достигшим возраста 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата для представителей этой группы не установлена).
В некоторых случаях допускается применение Амлодипина беременными, если ожидаемый эффект от препарата превышает потенциальные риски для плода. Если не удается избежать назначения данного медикамента кормящей женщине, грудное вскармливание на время рекомендуется прекратить.
Побочные эффекты Амлодипина
Согласно отзывам, Амлодипин может вызывать следующие негативные реакции организма:
Со стороны функции сердечно-сосудистой и кровеносной систем: учащение сердцебиения, нарушения ритмов сердца, боли в области грудной клетки, гипотензия и т.д.; Со стороны нервной системы: головокружения, повышенная усталость и т.д.; Со стороны мочеполовой системы: отеки, частые позывы к мочеиспусканию и т.д.; Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия и т.д.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боли в конечностях; Одышка; Высыпания и кожный зуд; Гиперплазия десен; Гинекомастия.
