Кардиотонические средства
I
Кардиотони́ческие сре́дства
Общим свойством К. с. является положительное на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений, в результате чего происходит увеличение ударного объема и сердечного выброса. Объем в конце диастолы, давление наполнения желудочков, легочное и системное под влиянием К. с. могут снижаться. Добутамин (Dobutaminum; синоним: добутрекс, инотрекс) вводят внутривенно капельно взрослым и детям со скоростью 2,5-10 мкг/кг
в 1 мин. Скорость и длительность введения регулируют и зависимости от эффекта. Скорость введения не должна превышать 15 мкг/кг
в 1 мин
. Форма выпуска: флаконы, содержащие по 0,25 г
препарата. Хранение: сп. Б. Дофамин (Dofaminum; синоним допамин и др.) применяют внутривенно капельно. Начальная скорость введения взрослым и детям 1-5 мкг/кг
в 1 мин
. При необходимости скорость введения увеличивают взрослым до 10-25 мкг/кг
в 1 мин
, детям - до 7 мкг/кг
в 1 мин
. Высшая доза: 1 г
в сутки. Форма выпуска: ампулы по 5 мл
0,5% и 4% раствора (25 или 200 мл
препарата в ампуле). Хранение: сп. Б. Библиогр.
Мазур Н.А. Основы клинической фармакологии и фармакотерапии в кардиологии, с. 197, М., 1988; Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1987.
1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .
Смотреть что такое "Кардиотонические средства" в других словарях:
- (cardiotonica; кардио + греч. tonos напряжение) лекарственные средства, оказывающие положительное инотропное влияние на миокард (напр., сердечные гликозиды) … Большой медицинский словарь
- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
I Адреномиметические средства (adrenomimetica; адрено [Рецепторы] + греч. mimētikos подражающий, воспроизводящий; син. адреномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции адренорецепторов их естественными эндогенными… … Медицинская энциклопедия
Кардиотонические средства.
Это группа лекарственных средств, повышающих силу сердечных сокращений. Поэтому применяются подобные препараты при сердечной недостаточности - состоянии характеризующемся падением силы сердечных сокращений. Тактика фармакотерапии сердечной недостаточности менялась с течением времени и на сегодня наиболее важным признан профилактический подход. Т.е. при соответсвующих угрожающих состояниях осуществляют гемодинамическую разгрузку миокарда соответствующими лекарственными средствами, препятствуя его истощению и декомпенсации. В более редких случаях, например при острой сердечной недостаточности возникшей, например на фоне инфаркта миокарда, или при развившейся хронической сердечной недостаточности, например на почве постинфарктного кордиосклероза, применяют изучаемую группу сердечно - сосудистых средств.
Классификация кардиотонических средств.
I. Препараты сердечных гликозидов: дигоксин, строфантин К.
II. Кардиотонические средства негликозидной структуры:
1) препараты β 1 -адреномиметиков: добутамuн.
2) препараты ингибиторов фосфодиэктеразы: мuлринон.
3) сенситизаторы кальция: левосимендан.
Самыми древними среди кардиотонических средств являются препараты сердечных гликозидов. Источником их получения являются лекарственные растения - дигоксин получен из Digitalis Lonata, а строфантин - из семян африканской лианы Strofantus Combe.
Химически молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей - сахаристой или гликона (отсюда и название группы сердечные гликозиды) и несахаристой - агликона. Гликон отвечает за фармакодинамические свойства сердечных гликозидов, а агликон - за их фармакокинетику. Фармакодинамические свойства сердечных гликозидов практически одинаковы, а вот фармакокинетические существенно разнятся.
Дигоксин - выпускается в таблетках по 0,00025; в ампулах, содержащих 0,025% раствор в количестве 1 мл.
Назначается препарат перорально, парентерально вводится в/в. В/м введение не используется из-за выраженной болезненности и непредсказуемости всасывания и развития эффекта. В/в препарат вводится очень медленно из-за опасения интоксикации, т.к. он плохо смешивается с кровью. Разводится дигоксин только в изотонических растворах, в гипертонических растворах препараты сердечных гликозидов разрушаются и теряют эффективность. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 80%. Но приблизительно у 10% пациентов препарат может подвергаться микробному метаболизму, что формирует ярко выраженную толерантность. В крови 25% связывается с белками плазмы, образуя очень прочную связь. В основном препарат накапливается в скелетных мышцах, обладает большим объемом распределения, что делает малоэффективным процедуру экстракорпоральной детоксикации путем гемодиализа. Поэтому для удаления препарата при интоксикации более предпочтительно использование препаратов моноклональных антител к дигоксину (дигибинд ). Хорошо проникает через плаценту. В основном препарат элиминируется в неизмененном виде, преимущественно с мочой. T ½ составляет 36 - 48 часов.
Учитывая такую способность кумулировать, для хронического лечения препараты сердечных гликозидов назначают в два этапа: вначале дозу насыщения, далее поддерживающую дозу. Дозу насыщения назначают до появления в крови не связанной с белками, активной терапевтической фракции лекуарства. Лучше всего это видно на ЭКГ. Как только необходимый эффектк достигнут назначают поддерживающую дозу, компенсирующую суточную элиминацию лекарства.
При пероральном введении эффект лекарства проявляется через 1 - 2 часа, сохраняется несколько дней. При в/в введении эффект развивается примерно через час, длится около суток.
Механизм действия связан с блоком активности мембранной К + - Na + - FNA - азы кардиомиоцитов. В результате в цитоплазме кардиомиоцитов повышается концентрация ионов Na + и уменьшается внутриклеточная концентрация ионов К + . Накопления ионов Na + включает Na + - Са 2+ обменник, и из внутриклеточных депо Са 2+ начинает поступать в цитоплазму. По достижении определенного порога открываются медленные Са 2+ - каналы клеточной мемебраны и в клетку начинает поступать и внеклеточный Са 2+ . В этих условиях инактивируется тропо-миозиновый блок, и нити актина и миозина приобретают способность к слиянию. Энергию для этого поставляет Са 2+ - зависимая миозиновая АТФ - аза. Все это приводит к формированию первичного кардиотонического эффекта дигоксина - возникает мощная короткая систола. Образовавшаяся мощная пульсовая волна вызывает повышение тонуса блуждающего нерва, что ведет к замедлению атрио - вентрикулярной проводимости. В результате урежается ЧСС, удлиняется диастола. А это способствует восстановлению энергопотенциала кардиомиоцитов, повышая их коэффициент полезного действия. Нормализация насосной функции миокарда ведет к улучшению показателей гемодинамики, которые нарушаются при сердечной недостаточности. Параллельно стимулируется автоматизм эктопических зон, что носит негативное значение.
О.Э. 1) + инотропный (мощная, короткая систола).
2) - дромотропный (замедляется A - V - проводимость).
3) - хронотропный (урежается ЧСС, удлиняется диастола).
4) улучшаются показатели гемодинамики: УО, МО, скорость кровотока; ↓ венозное давление, ОЦК вследствие увеличения диуреза.
П.П. 1) Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью.
2) В/в при острой сердечной недостаточности.
3) Хроническое лечение больных с предсердными тахиаритмиями.
4) В/в при парксизмальной предсердной тахиаритмии.
П.Э. Нарастающая брадикардия, экстрасистолы, гипоК + емия, тахикардия. Тошнота, рвота, понижение аппетита; нарушение зрения (исчезновение цвета, мелькание «мушек» перед глазами), головная боль, головокружение.
Строфантин К - выпускается в ампулах, содержащих 0,025% или 0,05% раствор в ампулах по 1 мл. Действует и применяется подобно дигоксину , отличия: 1) не всасывается в ЖКТ, назначается только парентерально в/в; 2) не связывается с белками плазмы, эффект развивается через 5 минут, максимальный достигается через 15 - 30 минут, длится часы; 3) у него практически нет эффекта урежения ЧСС; 4) применяется исключительно при острой сердечной недостаточности; 5) значительно более сильное, но и более токсичное средство, нежели дигоксин.
Интоксикация препаратами сердечных гликозидов развивается часто. Этому способствуют: 1) малая широта терапевтического действия подобных лекарств; 2) способность выраженно связываться с белками плазмы и кумулировать; 3) при сердечной недостаточности всегда плохо работают печень и почки, главные биотрансформирующие и экскретирующие органы, что тоже чревато кумуляцией; 4) несоблюдение особенностей назначения в 2 этапа; 5) сочетание с другими К + - выводящими средствами (салуретиками, препаратами глюкокортикоидных гормонов); 6) низкая квалификация медперсонала. Зная эти причины, нетрудно профилактировать побочные эффекты и интоксикацию препаратами сердечных гликозидов.
Картина интоксикации смотри побочные эффекты дигоксина. Меры помощи будут следующие. Во-первых, обязательно нужно учитывать малоэффективность экстракорпоральной детоксикации в этом случае. Помимо стандартного при отравлениях лечения применяют специфические мероприятия. Для инактивации препаратов сердечных гликозидов показано использование препаратов моноклональных антител, например, к дигоксину - дигибинд . При нарастающей брадикардии в/в вводят атропина сульфат, а при развившейся тахикардии препараты К + и лидокаин. При назначении препаратов К + сле-дует помнить, что основной способ их поступления в клетки заблокирован. Поэтому следует использовать альтернативные механизмы. Калия хлорид вводят в составе поляризующей смеси с инсулинами быстрого, короткого действия. Инсулин повышает проницаемость клеточных мембран, в том числе и для ионов К + . Также в/в вводят К + и Mg + - содержащие средства панангин и аспаркам . Это активирует альтернативные Mg + - зависимые К + - каналы.
Характеристику добутамuна смотри самостоятельно в предыдущих лекциях. Применяется препарат исключительно при острой сердечной недостаточности, в отличии от препаратов сердечных гликозидов не увеличивает КПД миокарда, сильнее истощая его.
Милринон (примакор) - выпускается в ампулах или во флаконах, содержащих 0,1% раствор в количестве 10 мл.
Назначается в/в капельно. Связывается с белками плазмы, поэтому назначается в 2 этапа: доза насыщения, а по достижении необходимого эффекта поддерживающую дозу можно снизить. Препарат действует быстро, кратко, T ½ составляет 30 - 60 минут.
В организме больного препарат ингибирует цГМФ-ингибируемую цАМФ - фосфодиэстеразу. В результате этого меняется внутриклеточный баланс ионов, а именно повышается в кардиомиоцитах концентрация внутриклеточного Са 2+ . Это ведет к повышению сократительной функции миокарда и ускоряет его расслабление. Кроме того, препарат вызывает расширение артерий и вен, осуществляя гемодинамическую разгрузку миокарда. Все это позволяет применять препарат для кратковременной единичной стимуляции миокарда при острой сердечной недостаточности, при кардиогенном, но отнюдь не сосудистом шоке. Препарат не повышает КПД сердца и для более частого применения, а тем более для хронического лечения не показан. Из П.Э. следует отметить понижение АД, различные виды аритмий, боль в сердце, тошноту, рвоту, головную боль, головокружение, иногда возможны явления тромбоцитопении.
Левосимендан (симдакс) - выпускается во флаконах, содержащих 0,25% раствор в количестве 5 мл.
В крови связывается с белками плазмы на 98%, поэтому назначается в 2 этапа: доза насыщения, а по достижении необходимого эффекта назначают индивидуальную поддерживающую дозу. Метаболизируется препарат как в кишечнике, так и в печени. В кишечнике левосимендан превращается в активную форму сначала путем восстановления, а потом под влиянием N - ацетилтрансферазы. Поэтому при назначении следует учитывать генетические особенности быстрых и медленных ацетиляторов. В печени препарат превращается в метаболиты реакцией конъюгации с цистеином. Следует отметить, что препарат в печени понижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Около 54% назначенной дозы экскретируется с мочой через почки, а почти 44% экскретируется с желчью через кишечник. Часть препарарта экскретируется в неизмененном видею T ½ составляет около 1 часа.
В организме больного левосимендан повышает чувствительность сократительных белков кардиомиоцитов к Са 2+ путем связывания с тропонином в Са 2+ - зависимой фазе. Помимо этого препарат способствует открытию АТФ - зависимых К + - каналов сосудистой стенки, что приводит к релаксации артерий и вен. Это приводит к понижению пред - и постнагрузки на миокард, а вследствии релаксации коронарных сосудов увеличивается доставка кислорода к миокарду. Поэтому, несмотря на увеличение ССС и работы сердца, потребность миокарда в кислороде не повышается. Благодаря вышеописанному, левосимендан УО и МОК, ↓ ОПСС ведет к ↓ системного АД, давления в легочной артерии. Эти эффекты сохраняются 24 часа и регистрируются в той или иной степени в течении 9 дней после проведения 6 - часовой в/в инфузии.
Применяется препарат для кратковременной единичной стимуляции миокарда при острой сердечной недостаточности, хотя есть подходы к применению препарата часто и повторно.
Из П.Э. следует отметить понижение АД, тахиаритмии, боль в сердце, головную боль, головокружение, бессонницу, тошноту, рвоту, диарею или запор, гипоК + емию, гипогемоглобинемию.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Согласно современной классификации сердечные гликозиды делятся на препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой: дигитоксин, кордигит, наперстянки лист; препараты наперстянки шерстистой: дигоксин, лантозид, медилазид, целанид; препараты наперстянки ржавой: дигаленео), препараты горицвета (горицвета весеннего трава), препараты строфанта (строфантин К), препараты ландыша (ландыша настойка, коргликон), препараты желтушников (кардиовален).
ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО ТРАВА (Неrbа Adonisvernalis)
Адонис весенний, черногорка. Содержит сердечные гликозиды: Кстрофантин, цимарин, адонитоксин; флавоновый гликозид адонивернит; сапонины.
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство. Сравнительно с препаратами наперстянки по систолическому и диастолическому эффектам (по действию на фазы сердечного цикла изгнание и наполнение кровью) менее активен, слабее действует на тонус блуждающего нерва.
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения (легкие формы).
Способ применения и дозы. В виде настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) по столовой ложке 3-4 раза в день до еды. Высшие дозы из расчета на сухую траву: разовая - 1 г, суточная - 5г.
Форма выпуска. Резаная трава; экстракт горицвета сухой для приготовления настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) в стеклянных банках.
Условия хранения. Список Б. Трава горицвета резаная в хорошо укупоренных банках или жестянках.
АДОНИЗИД (Adonisidum)
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови/), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью/), уменьшает число сердечных сокращений.
Показания к применению. Недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, вегетативно-сосудистые неврозы .
Способ применения и дозы. Внутрь (за 30 мин до еды) 2-3 раза в день взрослым по 20-40 капель, детям столько капель, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 40 капель, суточная 120 капель.
Побочные явления. При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В этих случаях препарат принимают после еды.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты , энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки) в стадии обострения.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл.
Условия хранения.
Адонизид также входит в состав препарата капли ландышево-валериановые с адонизидом.
АДОНИС-БРОМ (Adonis-brom)
Показания к применению. В качестве успокаивающего средства при неврозах и легких формах недостаточности кровообращения.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1:1 0,25 г (или 2:1 0,125 г) и калия бромида 0,25 г, в стеклянных флаконах по 25 таблеток.
Условия хранения.
БЕХТЕРЕВА МИКСТУРА (MixturaBechtereva)
Показания к применению. Легкие формы сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетососудистая дистония.
Способ применения и дозы. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. Состав: настой травы горицвета весеннего 6,0:180,0, кодеин фосфат 0,2 г, натрия бромид 6,0 г.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum)
Комплексный препарат.
Показания к применению. При ревматических пороках сердца, кардиосклерозе (поражении стенки сосудов сердца) с явлениями недостаточности и нарушением кровообращения 1-2 стадии; при стенокардии, вегетативных неврозах.
Способ применения и дозы. По 15-20 капель 1-2 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Состав: экстракт желтушника рассеянного (раскидистого) - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48.6 мл, экстракт боярышника жидкий - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлорбутанолгидрат - 0,25 г.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
КАРДОМПИН (Cardompin)
Комбинированный препарат, содержащий экстракты горицвета, майского ландыша, валерианы, жидкий экстракт боярышника, сапонин, масло перечной мяты.
Фармакологическое действие. Обладает способностью повышать тонус сердечной мышцы и сосудов, а также оказывает выраженный седативный (успокаивающий) эффект. Нормализует ритм сердца, купирует (снимает) неприятные ощущения в сердце, нормализует сон.
Показания к применению. Функциональные заболевания сердца, легкая степень сердечной недостаточности, неврозы сердца, старческое сердце, сердечные расстройства в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструальноподобного кровотечения).
Способ применения и дозы. Назначают по 12-15 капель утром перед едой и по 20-25 капель вечером перед сном.
Форма выпуска. Флаконы по 25 мл раствора (капли). В 100 мл препарата содержится 20 г экстракта горицвета, 40 г экстракта ландыша майского, 20 г жидкого экстракта боярышника, 20 г экстракта валерианы, 1,5 г сапонина, 0,3 г масла перечной мяты.
Условия хранения.
ДИГАЛЕН-НЕО (DigalenNeo)
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки ржавой (DigitalisfermgineaL.).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство: усиливает систолу (фазу сердечного циклаизгнание крови), увеличивает диастолу (фазу сердечного цикланаполнение сердца кровью), урежает ритм сердца.
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения I-III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (форма нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь преимущественно при легких формах сердечной недостаточности по 10-15 капель 2-3 раза в день; под кожу 0,5-1 мл 1-2 раза в день; детям до 2 лет по 0,05-0,1 мл, от 2 до 6 лет по 0,25-0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4-0,75 мл.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная. 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Побочное действие. Следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность и опасность кумулятивного эффекта (накопления в организме).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), интоксикация (отравление) ранее применяемыми препаратами наперстянки.
Форма выпуска. Во флаконах (1 мл - 5,4-6,6 ЛЕД или 0,9-1,1 КЕД) по 15 мл. Ампулы по 1 мл (2,7-3,3 ЛЕД или 0,45-0,55 КЕД) в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИГОКСИМ(Digoxinum)
Синонимы: Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др.
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (DigitalisLanataEhrh.).
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное действие на систолу (фазу сердечного цикла - изгнание крови) и диастолу (фазу сердечного цикла - наполнение сердца кровью), замедляет сердечный ритм, обладает диуретическим (мочегонным) свойством, быстро выводится из организма, меньше кумулирует (накапливается), чем дигитоксин.
Показания к применению. Недостаточность кровообращения I-III стадии. Для подготовки к операции и родам больным с заболеваниями сердца.
Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в первый день в суточной дозе 1-1,25 мг (4-5 таблеток), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза (мочеотделения). В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1-1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения.
Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь -0,0015 г (1,5 мг).
Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно "для насыщения" применяют препарат из расчета 0,05-0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1-2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное "насыщение").
Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1-2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4-5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1-2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту.
Побочное действие. При передозировке возможны замедление проводимости по сердцу, бигеминия (нарушение ритма сердца), тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликозидов.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) - абсолютное противопоказание. Полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью, и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), резкая брадикардия (редкий пульс).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 штук и по 0,1 мг для детей; ампулы по 2 мл 0,025% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения.
АЦЕТИЛДИГОКСИН БЕТА (Acetyldigoxinbeta)
Синонимы: Новодигал.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид - производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). При повышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение автоматизма (способности клеток сердца генерировать имульсы к сокращению) миокарда (сердечной мышцы), в связи с чем возможны нарушения сердечного ритма.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцательной аритмии (форма нарушений ритма сердца, характеризующаяся частыми и неправильными сердечными сокращениями), профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии (периодически возникающих учашений сердечных сокращений, источник которых находится в предсердиях).
Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально с учетом клинической картины заболевания и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Режим дозирования включает проведение насыщающей терапии и поддерживающее лечение. Взрослым при проведении быстрого насыщения назначают по 0,2 мг 3 раза в сутки в течение 2-х дней. При проведении медленного насыщения назначают по 0,2-0,3 мг в сутки в течение в среднем 4-х дней. При проведении поддерживающей терапии назначают ежедневно в дозе 0,2-0,3 мг в сутки (по возможности утром). Раствор для инъекций применяют обычно для проведения насыщающей терапии. Таблетки ацетилдигоксин бета желательно принимать после еды с небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата подбирают с учетом значений концентрации креатинина в сыворотке крови. При значениях концентрации креатинина от 1,2 до 1,5 мг/100 мл суточная доза ацетилдигоксин бета должна составлять /з от суточной дозы для пациентов с нормальной функцией почек; при значениях концентрации креатинина 1,5-2,0 мг/100 мл - !/2 дозы; при значениях 2,0-3,0 мг/100 мл - "/3 дозы; выше 3 мг/100 мл - "/4 дозы.
Побочное действие. Брадикардия (урежение пульса), атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже - понос и боли в животе. Описаны отдельные случаи тромбоза (образования сгустка крови) мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях - ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия (состояние подавленности); нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), психозы, афазия (нарушение речи). Возможны кожные аллергические реакции (эритема - ограниченное покраснение кожи), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), мышечные боли, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами); атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) - за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание проводящей системы сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); аневризма (расширение и/или выбухание) грудного отдела аорты; синдром каротидного синуса (комплекс симптомов, характеризующийся урежением сердечных сокращений, склонностью к обморокам, понижением артериального давления); повышенная чувствительность к дигоксину и его производным; беременность, лактация (кормление грудью).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 мг; раствор для инъекций по 0,2 мг в ампулах по 1 мл и по 0,4 мг в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
МЕПРОСЦИЛЛАРИН (Meproscillarin)
Синонимы: Клифт.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, незначительно урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий (расширяющий просвет сосудов) эффект. Уменьшает венозное давление, одышку, отеки.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо или брадисистолической мерцательной аритмии (виды нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 4 таблеток в сутки.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), нарушения сердечного ритма, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко - окрашивание предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы (дефект поля зрения, не сливающийся с его периферическими границами), макро и микропсия (расстройства зрения, при которых предметы кажутся большими или меньшими, чем в действительности).
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами). Относительные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), экстрасистолия (вид нарушения ритма сердца), желудочковая тахикардия (вид нарушения ритма сердца), выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛАНДЫШАНАСТОЙКА (Tinctura Convallariae)
Спиртовое извлечение 1:10 на 70% спирте из листьев ландыша.
Показания к применению. При неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без декомпенсации).
Способ применения и дозы. Взрослым по 15-20 капель 2-3 раза в день, детям от 1 до 12 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (понос), аритмии (нарушение ритма сердечных сокращений), мышечная слабость, головная боль.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов сердца (поражения стенки сосудов сердца), кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), миокардит (воспаление мышц сердца).
Форма выпуска. Настойка ландыша во флаконах-капельницах по 25 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЗЕЛЕНИНА (GuttaeZelenini)
Показания к применению. При кардионеврозах, сопровождающихся брадикардией (редким пульсом).
Способ применения и лозы. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же. как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 100 мл, настойки красавки 5 мл, ментола 0,2 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetValerian!)
Показания к применению.
Способ применения и дозы. По 15 капель 2-3 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 15 мл.
Условия хранения. В защищенном от света йёсте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi)
Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы и вегетососудистая дистония.
Способ применения и дозы.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша, настойки валерианы и настоя адонизида по 10 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С НАТРИЯ БРОМИДОМ (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)
Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз, повышенная возбудимость.
Способ применения и дозы. По 15-20 капель 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат натрия бромида 8,5 г и капли ландышево-валериановые до 100 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ И НАТРИЯ БРОМИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum Adonisidi et Natrii bromidi)
Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, вегетососудистая дистония, кардионеврозы, повышенная возбудимость. Способ применения и дозы. По 15-20 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат натрия бромида 4 г, настоя адонизида 5 мл, настойки ландыша и настойки валерианы по 10 мл. Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ПУСТЫРНИКОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetLeonuri)
Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз.
Способ применения и дозы. 15-20 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат: настойки ландыша и настойки пустырника по 12,5 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КОРГЛИКОН (Corgliconum)
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей.
Фармакологическое действие. Аналогичен строфантину, однако оказывает более продолжительное действие.
Показания к применению. Острая и хроническая сердечная недостаточность ПБ - III стадии, пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутривенно медленно взрослым по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет 0,2-0,5 мл, 6-12 лет 0,5-0,75 мл 0,06% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза для взрослых в вену 1 мл, суточная 2 мл с интервалом между инъекциями 8-10 часов.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для строфантина.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Ландыша экстракт также входит в состав препаратов кардомпин, капли Вотчала, марелин.
ЛАНТОЗИД (Lantosidum)
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (DigitalisLanata).
Фармакологическое действие. Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения 1-1II стадии, сопровождающаяся тахикардией (учащенными сердцебиениями), тахиаритмией (нарушением ритма сердца) и мерцанием предсердий (нарушением ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при диспепсических явлениях (расстройствах пищеварения) микроклизмы: 20-30 капель в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Высшая разовая доза для взрослых внутрь 25 капель, суточная 75 капель.
Побочное действие. Возможны диспепсические явления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)
Синонимы: бета-Метилдигоксин, Бемекор, Дигикор, Ланитоп, Медигоксин.
Фармакологическое действие. Отличительными особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5-25 мин); кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие достигает максимума через 50-60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин. Сравнительно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией (способностью накапливаться в организме); после отмены продолжительность его воздействия составляет 3-9 дней, дигоксина -6-9, а дигитоксина - 14-21 день.
Показания к применению. Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности; при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (различных видах нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пиши). Дозу подбирают строго индивидуально. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24-36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8-1,0 мг с последующим добавлением по 0,1-0,15 мг через каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,4 мг в сутки).
Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые-вторые-третьи сутки в дозе 0,6-0,8 мг (по 0,2 мг 3-4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы - по 0,1 -0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,2 мг в сутки).
Высшая суточная доза - 1,25 мг.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для дигоксина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
НАПЕРСТЯНКИ ЛИСТЬЯ (FoliaDigitalis)
Используются стеблевые листья культивируемого растения наперстянки пурпуровой DigitalispurpureaL. и дикорастущей наперстянки крупноцветковой DigitalisgrandifloraMill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) сем. норичниковых Scrophulariaceae.
Фармакологическое действие. Каридотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь порошок листьев и экстракт (концентрат) по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день; настой (0,5:180,0) по столовой ложке 3-4 раза в день; детям от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,1 г, суточная - 0,5 г.
Побочное действие. Обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), учащенные приступы стенокардии.
Форма выпуска. Экстракт (концентрат) листьев сухой 1:1, листья резаные; порошок листьев наперстянки.
Условия хранения. Список Б. В плотно укупоренной таре и защищенном от света месте.
ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)
Синонимы: Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин и др.
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (DigitalispurpureaL., DigitalisLanataEhrh. и др.).
Фармакологическое действие. Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Действие препарата начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный эффект отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме).
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.
Способ применения и дозы. Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет "/3-"/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -обычно 0,1-0,05 мг (1-"/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.
У больных с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.
Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).
Побочное действие. При правильном подборе дозы побочных явлений обычно не наблюдается. При развитии побочных явлений дозу уменьшают, а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.
До назначения дигитоксина необходимо выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого (последние 10-14 дней) другие препараты сердечных гликозидов. В этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10-14 дней), если после дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды.
Противопоказания. Такие же, как для дигоксина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
КОРДИГИТ (Cordigitum)
Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.
Показания к применению. Сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в первый день 2-3 таблетки, затем (со второго дня) уменьшают дозу до 1-"/2 таблетки в сутки. Ректально (в прямую кишку) вводят по 1 свече 1 -2 раза в день.
Побочное действие. При передозировке брадикардия (редкий пульс), тошнота, экстрасистолия (нарушение ритма сердца).
Противопоказания. Острые эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца), необходима осторожность при остром инфаркте миокарда, нарушениях ритма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,8 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,0008 и 0,00012 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
НАПЕРСТЯНКИ ПУРПУРОВОЙ ЛИСТЬЯ В ПОРОШКЕ (PulvisfoliorumDigitalis)
Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД в 1 г.
Фармакологическое действие и показания к применению такие же, что и для наперстянки листьев.
Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05-0,1 г на прием 3-4 раза в день. Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение мочеотделения, значительное уменьшение одышки) дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую.
Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,5 г.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для листьев наперстянки.
Форма выпуска. Порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.
Условия хранения. Список Б. Сохраняют в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).
СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.
Фармакологическое действие. Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.
Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.
Способ применения и дозы. Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.
При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.
Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Побочное действие. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.
Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).
Форма выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЦЕЛАНИД (Celanidum)
Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Цедизанол, Цедистабил, Цедиланид, Целадигал, Цеглунат, Кристаланат С, Дигиланид С, Ланакроист, Ланатиген С.
Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.).
Фармакологическое действие. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, вызывает быстрый эффект и мало кумулируется (мало накапливается в организме).
Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, II и III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (нарушение ритма сердца), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05% раствор), а также внутривенно (0,02% раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг (1-2 мл 0,02% раствора) 1-2 раза в стуки. Внутрь принимают, начиная с 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) или 10-25 капель 0,05% раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта (при внутривенном введении обычно на 2-3-й день, а при приеме внутрь на 3-5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4-0,2 мг (2-1 мл 0,02% раствора) внутривенно; 0,5-0,25 мг (2-1 таблетка) или 40-20-10 капель 0,05% раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг); в вену разовая - 0,0004 г (0,4 мг), суточная - 0,0008 г (0,8 мг).
Побочное действие и противопоказания те же, что и для строфантина К.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук; флаконы по 10 мл 0,05% раствора.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
АМРИНОН (Amrinone)
Синонимы: Инокор, Винкорам.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.
Показания к применению. Препарат назначают только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Используют препарат только в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно. Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч.
Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5-1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10-15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5-10 мкг (0,005-0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.
Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2-3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Обшая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.
Побочное действие. При применении амринона возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения), наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца), нарушения функции почек, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.
Противопоказания. Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объема циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений ее стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.
Вводить растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.
Форма выпуска. В ампулах емкостью 20 мл, содержащих 100 мг амринона, стабилизаторы и воду для инъекций, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ДОБУТАМИН (Dobutaminum)
Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс.
Фармакологическое действие. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину.
Добутамин является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердеч ной мышцы) и оказывает в связи с этим сильное инотропное (изменяющее силу сокращения) влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путем вытеснения норадреналина из гранул депо). Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.
В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивает коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.
Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда (сердечной мышцы): при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.
Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.
Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушение ритма сердца со смещением источника ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Во флаконах по 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор ("концентрат для вливаний") в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МИЛРИНОН (Milrinone)
Синонимы: Примакор.
Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к амринону. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.
Показания к применению. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно сначала ("нагрузочная доза") из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза - 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта 48-72 ч.
Лечение должно проводиться под тщательным контролем артериального давления. При нарушении функции почек назначают в уменьшенных дозах. При гипокалиемии (понижении уровня калия в крови) следует давать препараты калия.
Побочное действие. Возможные побочные явления: гипотензия (пониженное артериальное давление), боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.
Противопоказания. Противопоказан при остром инфаркте миокарда, при беременности.
Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 10 мл (10мг).
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на №+,К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов (рис. 14.2). Это приводит к нарушению тока Na4 и К+. В итоге содержание К+ внутри кардиомиоцитов снижается, a Na+ - повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный №+/Са2~-обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са2+, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са2* из саркоплазматического ретикулума. При этом увеличивается содержание свободных ионов Са2+ в саркоплазме, что и обеспе-
чивает кардиотонический эффект. q Ионы Са2+взаимодействуют с тро-
пониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда (см. рис. 14.2).
Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма (отрицательное хронотропное1 действие) и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами «отдыха» (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Под воздействием сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно, через систему блуждающих нервов возникает бради-кардия. Не исключено, что определенную роль играет усиление рефлексов на сердце с механоре-цепторов синоаортальной зоны во время систолы в результате повышения артериального давления. На ЭКГ наблюдается увеличение интервала Р- Р.
Кроме того, сердечные гликозиды, оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость проведения возбуждения (отрицательное дромо-тропное"действие). Рефрактерный период предсердно-желудочкового (атриовен-трикулярного) узла и предсердно-желудочкового пучка (пучок Гиса) увеличивается. Интервал P-Q становится более продолжительным. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызывать предсердно-желудочковый блок.
В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца. Это приводит к образованию эктопических очагов возбуждения, генерирующих импульсы независимо от синусного узла. Возникают аритмии (в частности, экстрасистолы).
При сердечной недостаточности повышение под влиянием сердечных гликозидов его минутного объема положительно сказывается на кровообращении в целом (табл. 14.2). Основное действие сердечных гликозидов на кровообращение при декомпенсации сердца заключается в уменьшении венозного застоя. При этом венозное давление падает и отеки постепенно исчезают. При устранении венозного застоя не происходит рефлекторного учащения сердечного ритма (рефлекс Бейнбриджас устьев верхних полых вен). Артериальное давление не изменяется или повышается (если было понижено). Общее периферическое сопротивление сосудов уменьшается, кровоснабжение и оксигенация тканей улучшаются. Нарушенные функции внутренних органов (печени, желудочно-кишечного тракта и др.) восстанавливаются. Кровоснабжение сердца сердечные гликозиды могут улучшать за счет нормализации общей гемодинамики (у препаратов наперстянки при их введении в высоких дозах отмечено незначительное прямое коронаросуживающее действие).
Показания к применению сердечных гликозидов
Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности. При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон). Основным препаратом для введения внутрь при хронической сердечной недостаточности является дигоксин. Иногда гликозиды (в основном препараты наперстянки) назначают при сердечных аритмиях (при мерцательной аритмии, при па-роксизмальной предсердной и узловой тахикардии). Эффективность гликозидов при указанных аритмиях связана с повышением тонуса блуждающего нерва и угнетением проведения возбуждения по проводящей системе сердца (см. главу 14.2).
Вводят сердечные гликозиды чаще внутрь (препараты наперстянки, горицвета) и внутривенно (строфантин, дигоксин, целанид, коргликон), иногда - внутримышечно и ректально. Подкожные инъекции нецелесообразны, так как они могут быть причиной нежелательных реакций - раздражения на месте введения, боли, абсцессов.
Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются неполный предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. С осторожностью следует использовать сердечные гликози-ды с препаратами кальция и при гипокалиемии. Это связано с тем, что при повышенном содержании ионов кальция в сыворотке крови чувствительность миокарда к сердечным гликозидам повышается и соответственно возрастает возмож-ность токсического действия этих препаратов. Аналогичным образом меняется действие сердечных гликозидов при снижении содержания ионов калия (что может возникать при применении мочегонных средств из группы салуретиков, при диарее, в послеоперационном периоде). Токсические явления связаны с передозировкой сердечных гликозидов. Чаше это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. Интоксикация препаратами наперстянки проявляется карди-альными и экстракардиальными нарушениями. При этом возникают разнообразные аритмии (например, экстрасистолы), частичный или полный предсердно-желудоч-ковый блок. Наиболее частая причина смерти от отравлений - мерцание желудочков.
Со стороны других систем отмечаются ухудшение зрения (в том числе цветового), утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота1, диарея), могут быть психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль, кожные высыпания. Лечение отравления препаратами наперстянки и другими сердечными глико-зидами направлено прежде всего на устранение неблагоприятных изменений функций сердца. Помимо отмены препарата или уменьшения его дозы, применяют ряд физиологических антагонистов. С учетом того, что сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в кардиомиоцитах, показано применение препаратов калия (калия хлорид, калий нормин и др.). Вводят их внутрь или внутривенно в таких количествах, чтобы содержание ионов калия в сыворотке крови не превышало обычных величин. Препараты калия используют для предупреждения токсического влияния гликозидов на сердце, особенно нарушений ритма сердечных сокращений. С этой же целью назначают препараты магния (магния оротат), а также панангин (содержит калия аспарагинат и магния аспарагинат) и аналогичные ему по составу таблетки «Аспаркам»2. Панагин и аспаркам выпускают и в ампулах для внутривенного введения. Следует учитывать, что вещества, снижающие концентрацию ионов калия в крови (ряд мочегонных средств, кортикостероиды), способствуют проявлению кардиотоксичес-кого действия сердечных гликозидов.
Кардиотиноческие средства негликозидной структры
Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ и ионов Са2*
1. Средства, стимулирующие р-адренорецепторы Дофамин Добутамин
2. Ингибиторы фосфодиэстеразы Амринон Милринон
Кардиотоническое действие дофамина и добутамина связано со стимуляцией Р-адренорецепторов сердца. При этом активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно уве-личивается концентрация ионов кальция. В итоге - возрастает сила сердечных сокращений.
Дофамин (допмин) действует на дофаминовые рецепторы, а также, являясь предшественником норадреналина, опосредованно стимулирует а- и р-адрено-цепторы. В средних терапевтических дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции р-адренорецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц). Применяется дофамин при кардиоген-ном шоке. Препарат может вызывать тахикардию, аритмию, чрезмерное повышение периферического сопротивления сосудов и работы сердца.
Более избирательно действует производное дофамина - добутамин, являющийся р,-адреномиметиком. Он характеризуется выраженной кардиотонической активностью. Применяют добутамин для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации.
Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию и другие побочные эффекты.
Вводят дофамин и добутамин внутривенно путем инфузии.
В последние годы ведутся интенсивные исследования, направленные на создание синтетических кардиотонических средств, не вызывающих тахикардии, аритмии и изменений артериального давления. Желательно также, чтобы их положительное инотропное действие сочеталось с улучшением коронарного кровообращения и не повышало потребления сердцем кислорода. Частично этим требованиям удовлетворяют амринон и милринон. Они повышают содержание цАМФ за счет ингибирования фосфодиэстеразы III, т.е. блокируют процесс инактивации цАМФ. Накопление цАМФ способствует повышению концентрации ионов кальция, что и проявляется положительным инотропным эффектом. Таким образом, по механизму действия эти препараты отличаются от сердечных гликозидов и катехоламинов.
Амринон - (производное биспиперидина) повышает сократительную активность миокарда и вызывает вазодилатацию. В настоящее время его применяют только кратковременно (внутривенно) при острой сердечной декомпенсации.
Антиангинальные средства
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Органические нитраты Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит Нитросорбид Изосорбида мононитрат Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа Верапамил Дилтиазем Нифедипин Активаторы калиевых каналов Никорандил Разные средства Амиодарон
В-Адреноблокаторы Коронарорасширяющие средства
Анаприлин миотропного действия
Талинолол Дипиридамол
Атенолол
Метопролол
Брадикардические препараты Средства рефлекторного действия,
Ивабралин устраняющие коронаросназм
Апинидин Валидол
Фалипамил
Следует однако отметить, что фармакотерапия стенокардии носит комплексный характер. Поэтому, помимо указанных антиангинальных средств, применяются и другие вещества с иной направленностью действия. Могут быть названы следующие группы лекарственных средств, используемые при данной патологии.
Средства, нормализующие нарушенный баланс между потребностью сердца в кислороде и его доставкой.
Кардиопротекторные средства.
Средства, препятствующие тромбообразованию (см. главу 19.1).
Гиполипидемические средства (см. главу 22).
Психотропные средства (см. главы 11.2 и 11.4).
Из этих данных следует, что антиангинальный эффект нитроглицерина в значительной степени связан с его экстракардиальным влиянием. Основной причиной устранения приступа стенокардии являются снижение нитроглицерином венозного, а также артериального давления и соответственно уменьшение венозного возврата и сопротивления току крови и в итоге понижение пред- и постнагрузки на сердце. В свою очередь это ведет к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. В этих условиях имеющийся уровень кровоснабжения и оксигенации становится вполне адекватным и состояние гипоксии устраняется. По чувствительности сосудов к нитроглицерину они располагаются в следующем порядке: вены > артерии > артериолы и капиллярные сфинктеры.
В отношении механизма релаксации гладких мышц сосудов показано, что нитроглицерин действует подобно эндотелиальному релаксируюшему фактору (N0). В организме из нитроглицерина (и других нитратов) высвобождается окись азо та, из которой образуются S-нитрозотиолы. Эти соединения активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов Са2+, что приводит к релаксации гладких мышц сосудов (рис. 14.7).
Важно, что нитроглицерин улучшает кровоснабжение ишемизированного участка миокарда. Это происходит благодаря ряду эффектов. Так, уменьшение диас-толического напряжения стенки желудочков улучшает кровоснабжение субэндо-кардиальной части миокарда. Положительную роль играет уже отмеченное расширение крупных коронарных сосудов. Особенно благоприятное значение имеет их расширение на месте окклюзии1. Кроме того, установлено, что нитроглицерин улучшает коллатеральное кровообращение, а также блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов (схема 14.2.).
Нитроглицерин расширяет также сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки. Являясь спазмолитиком миотропного действия, он уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов (пищеварительного тракта, бронхиол и др.).
Из нежелательных эффектов он может вызывать рефлекторную тахикардию (компенсаторная реакция, связанная с падением артериального давления), головную боль, головокружение. Эти явления особенно выражены после первых при-емов препарата. Интенсивность головной боли в последующем снижается и она перестает возникать. При применении нитроглицерина, особенно при его передозировке, возможно чрезмерное снижение артериального давления вплоть до коллапса. Привыкание к нитроглицерину возникает лишь в случае его длительного непрерывного применения (например, при внутривенной инфузии привыкание развивается в течение 24 ч). При периодическом использовании препарата это не имеет практического значения.
Быстро и кратковременно действующий нитроглицерин предназначен для купирования уже возникшего приступа стенокардии. Его вводят обычно под язык в таблетках, или капсулах (последние содержат масляный раствор нитроглицерина; капсулу следует раздавить зубами), или в виде спиртового раствора (по 1-2 капли на кусочке сахара). Нитроглицерин быстро всасывается (действие его начинается через 2-3 мин) и устраняет (купирует) приступ стенокардии. Эффект непродолжителен (до 30 мин). Имеется также лекарственная форма нитроглицерина для внутривенного введения, которую используют по экстренным показаниям при неэффективности других препаратов (а также при инфаркте миокарда, если нет выраженной гипотензии). Кроме того, выпускается нитроглицерин в баллончиках для ингаляционного введения.
Препараты нитратов пролонгированного действия
Для предупреждения приступов стенокардии применяют препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Созданы особые микрокапсулирован-ные и другие лекарственные формы, обеспечивающие его постепенное всасывание. Одним из таких препаратов является сустак - нитроглицерин в виде постепенно растворяющихся таблеток, которые принимают внутрь. Действие начинается через 10-15 мин и сохраняется в течение нескольких часов (около 4 ч). Побочные эффекты выражены в меньшей степени, чем при приеме нитроглицерина. Аналогичным по продолжительности действия (3-4 ч) является тринитролонг. Его наносят в виде полимерной пластинки на десну. Более продолжителен эффект нитрон га (до 7- 8 ч). Принимают его внутрь в таблетках. Длительное действие оказывает 2% мазь нитроглицерина. Эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 5 ч. Используют также пластыри с нитроглицерином. Следует учитывать, что при применении пластыря с нитроглицерином, обеспечивающего постоянное поступление препарата в организм, привыкание развивается быстро - в течение 8-24 ч. Поэтому пластырь оставляют не более чем на 12 ч (обычно на 8-10 ч), затем делают интервал в 12 ч. Это обеспечивает сохранение эффективности нитроглицерина в указанной лекарственной форме.
Привыкание, а также лекарственная зависимость могут возникать у сотрудников фармацевтических и военных предприятий, работающих с нитроглицерином.
К нитратам длительного действия относятся также нитросорбид (изосорбида динитрат)1, эринит (пентаэритритил тетранитрат, нитропен-тон) и изосорбида мононитрат (моночинкве). Их эффективность несколько меньше, чем про-лонгированных препаратов нитроглицерина. При приеме внутрь действие наступает примерно через 30 мин и продолжается 1-4 ч. Для нитросорбида и изосорбида мононитрата выпускаются и таблетки пролонгированного действия (6-8 ч). Препараты связываются с белками плазмы крови. Переносятся хорошо. Побочные эффекты аналогичны таковым для нитроглицерина, но выражены в меньшей степени. Возможны диспепсические явления. При длительном применении возникает привыкание. Отмечено перекрестное привыкание к нитратам.
Сердечные гликозиды - сложные органические вещества растительного происхождения, дающие эффект, проявляющийся в основном на больном сердце. Кардиологические средства применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, аритмиях предсердного происхождения. Лечение сердечными гликозидами приводит к уменьшению застойных явлений, устранению отеков, одышки, улучшению общего состояния больного. Назначают препараты в дозах, обеспечивающих эффективную и безопасную терапию с учетом индивидуальных особенностей больного.
Осложнения возникают в результате передозировки, при накоплении, дефиците калия в организме, индивидуальной повышенной чувствительности к гликозидам. Они проявляются в виде аритмий, иногда тошноты, рвоты и др. В случае передозировки сердечных гликозидов следует назначать препараты калия: панангин, аспаркам, калия хлорид в порошке, (принимать с осторожностью - раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вплоть до изъязвлений, поэтому лучше ввести стерильный раствор калия хлорида внутривенно).
Кардиотонические средства - список
Дигоксин (дилаиацин, дилакор и др.) - кардиологические средства
Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой.
Области применения лечебного средства. Применяют в терапии хронической сердечной недостаточности, наджелудочковых аритмий.
Способ применения кардиологического средства . При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь до 1 мг в сутки (за два приема). При внутривенном введении назначают 0,75 мг в сутки (за три введения). Затем пациента переводят на поддерживающую терапию. При медленной дигитализации лечение начинают и проводят поддерживающими дозами (до 0,5 мг в сутки в 1-2 приема).
Коргликон - кардиотоническое средство
Очищенный препарат из листьев ландыша. По действию близок к строфантину, но дает более продолжительный эффект и оказывает более выраженное действие на тонус блуждающего нерва.
. Применяют при:
- острой недостаточности кровообращения,
- хронической недостаточности кровообращения,
- при тахиаритмиях.
. Вводят внутривенно, взрослым 0,5-1 мл 0,06%-ного раствора, разведенного в 10-20 мл 20 или 40%-ного раствора глюкозы, медленно (5-6 минут). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Высшая доза для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.
Противопоказания . Такие же, как для строфантина К.
Строфантин К - кардиотоническое средство
Смесь сердечных гликозидов из семян строфанта. Препарат дает быстрый кардиотонический эффект, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку, не обладает кумулятивными свойствами.
Области применения кардиологического средства . Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе при остром инфаркте миокарда, при тяжелой форме хронической недостаточности кровообращения.
Способ применения кардиотонического средства . Вводят внутривенно 0,5-1 мл 0,05%-ного раствора. Раствор строфантина разводят в 5,20 или 40%-ном растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Вводят в течение 5-6 минут, как правило, 1 раз в сутки. Можно вводить капельно, растворив содержимое ампулы в 100 мл изотопического раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, что уменьшает возникновение токсических явлений. При передозировке могут отмечаться экстрасистолия, бигеминия, тошнота, рвота.
Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Дигиталис-антадота БМ - кардиотоническое средство
Антитоксин наперстянки.
Области применения лечебного средства . Быстро купирует тяжелые интоксикации и передозировки препаратов наперстянки, угрожающие жизни больного, в том числе нарушения сердечного ритма (в течение 1-2 часов).
Способ применения . Если доза введенных в организм гликозидов известна, исходят из того, что 80 мг препарата связывает в организме 1 мг дигоксина или его производных или дигитоксина. Перед введением необходимо провести внутрикожную и конъюнктивальную пробу во избежание аллергической реакции.
Побочные явления . В отдельных случаях могут наблюдаться аллергические реакции.
Противопоказания. Сердечные гликозиды противопоказаны больным с нарушением проводимости (предсердно-желудочковая блокада и др.), с аритмиями желудочкового происхождения. С большой осторожностью следует назначать при стенокардии и инфаркте миокарда (только в случаях выраженной сердечной недостаточности).
