Основные показания к применению антипсихотических средств. Лекарства антипсихотические препараты, нейролептики. Какие лекарства относятся к данному классу

Нейролептики - одна из основных групп современных психотропных средств, оказывающих воздействие на высшие психические функции мозга.
Термин «нейролептики» (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых психических заболеваний (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином «антипсихотические препараты».
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Резерпин
Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Основные эффекты нейролептиков
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).
Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

Механизм действия нейролептиков
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.
С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром », проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин , левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.
Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.
Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Фармакодинамика нейролептиков
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.
В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Показания к назначению нейролептиков
Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

Правила назначения нейролептиков
В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.
Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин
Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин
Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.
Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин
Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален
Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин
Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен
Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол
Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил
Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.
Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.

Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).

Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).

Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.

С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром», проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.

Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.

Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.

В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.

Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.

Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.

Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

Классификация препаратов нейролептиков, показания к назначению и побочные эффекты

Нейролептики (антипсихотики) - лекарственные средства, предназначенные для коррекции психических расстройств различного происхождения и степени тяжести, а также для лечения шизофрении, олигофрении, старческого слабоумия.

К группе нейролептических препаратов относят производные таких химически синтезированных веществ:

Воздействие на организм

Антипсихотические препараты оказывают влияние на весь организм, так как воздействуют непосредственно на головной мозг человека.

Эффекты, ради которых назначают препараты нейролептики при невротических расстройствах, психозах, панических атаках:

• избавление от страхов;
• ослабление агрессивности;
• устранение аффективной напряжённости;
• снижение скорости психомоторных реакций;
• седация (глубокое успокоение) нервной системы;
• замедление или полное снятие реакций на раздражение извне.

В клинической картине таких тяжёлых заболеваний психики, как шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, различные мании, нейролептики:

• подавляют речевой бред, слуховые и зрительные галлюцинации, возникновение миражей и иллюзий;
• останавливают нарушение мышления, поведенческие расстройства, переходы больных в маниакальные состояния.

Особенности влияния

Из седативного действия на нервную систему вытекает снотворный эффект повышенных доз препаратов нейролептиков. В стандартной дозировке они способствуют быстрому ночному засыпанию больных, усиливают действие снотворных и обезболивающих препаратов, а вот эффект психостимулирующих лекарств они наоборот ослабляют.

К препаратам обладающим выраженной седативной направленностью относятся: Левомепромазин, Промазин, Хлорпромазин и другие алифатические производные фенотиазина.

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов препаратов нейролептиков связано с их воздействием на гипофиз (в нём они блокируют дофаминовые рецепторы) и гипоталамус (в нём они останавливают секрецию соматотропина и кортикотропина). Это вызывает дисбаланс в количестве вырабатываемых гормонов и приводит к эндокринным нарушениям.

Но основная группа побочных эффектов объединена в так называемые экстрапирамидные расстройства, среди которых различают:

• депрессивные состояния;
• снижение эмоциональных реакций;
• акатизию (постоянную потребность в движении);
• нейролептический паркинсонизм (снижение двигательной активности, спазм мускулатуры);
• дистонические расстройства нервной системы (головные боли, головокружения, понижение АД).

Фармакокинетика

Антипсихотики всех групп одинаково хорошо всасываются при любом способе введения (перорально, внутривенно, внутримышечно).

Они легко проникают через гематоэнцефалический барьер между кровеносными сосудами и клетками нервной системы, но значительно накапливаются они не в мозге, а в печени, кишечнике и лёгких.

Полный распад нейролептических препаратов происходит в печени, вывод из организма осуществляется кишечником и мочеполовой системой.

Период полувыведения классических (типических) нейролептиков составляетчасов. Есть нейролептики, например Галоперидол, период полувыведения которых способен удлиняться с 18 часов при однократном приёме до 70 часов - при систематическом.

Разработаны и пролонгированные формы антипсихотиков, вводимые парентерально, их период полувыведения составляет от 4 до 20 дней, что удобно при лечении тяжёлых больных.

Классические (типичные) нейролептики

При разработке классификации психотропных средств в 1967 году к классическим нейролептикам (препаратам удерживающим стабильность нервной системы) отнесли лекарства с ярко выраженным антипсихотическим эффектом и экстрапирамидными расстройствами в качестве побочных проявлений.

Среди их эффектов: седативный, снотворный, противотревожный, явная атараксия (безразличность к внешним раздражителям).

Типичные нейролептики разделяются на две группы:

• Седативные, то есть оказывающие затормаживающее действие: Перициазин, Левомепромазин, Алимемазин, Хлорпротиксен, Промазин.
• Инцизивные, то есть обладающие сильным антипсихотическим эффектом: Флуфеназин, Галоперидол, Трифлуоперазин, Зуклопентиксол, Тиопроперазин.

Новые (нетипичные) нейролептики

Атипичные нейролептики - не вполне корректное название средств нового поколения, поскольку не все из них вызывают седацию нервной системы, некоторые, напротив, стимулируют и активируют её, особенно, когда принимаются в малых дозах, более правильно называть их антипсихотиками.

Основное достоинство нейролептиков нового поколения в отсутствии экстрапирамидных расстройств при их краткосрочном приёме и редком возникновении - при длительном.

Клозапин, ставший первым в группе атипичных нейролептиков, был разработан в 1968 году. В 1980-1990 годах список нейролептиков этой группы пополнился такими препаратами:

Показания к применению

Назначение нейролептиков производится для коррекции поведения галлюцинирующих и бредящих больных, замены препаратов после непродолжительного лечения транквилизаторами и при ряде заболеваний на разных стадиях:

• аутизм;
• шизофрения;
• десоциализация;
• невротические расстройства;
• диссоциативные расстройства личности;
• биполярное аффективное расстройство;
• истерические и истероневротические депрессии.

Во всех без исключения случаях антипсихотики назначает врач!

Не бойтесь принимать нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

• нейролептики превращают человека в «овощ»;
• психотропные средства «глушат психику»;
• психотропные средства разрушают личность;
• они вызывают слабоумие;
• из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

• психомоторное возбуждение;
• агрессивное и опасное поведение;
• бред и галлюцинации;
• выраженное чувство страха;
• напряжение в теле;
• перепады настроения;
• апатия и вялость при депрессии;
• плохой сон;
• рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
• применяемая доза и продолжительность лечения;
• способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
• возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

• Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
• Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
• Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
• Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

• Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
• Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
• Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
• Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
• Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
• Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
• Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Нейролептик (в переводе означает «нейро»- нервная система и «leptikos » - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Механизм действия нейролептиков

Нейролептики классификация

Список этих препаратов:

аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин.

галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо.

За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.

Это следующие препараты:

кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.

С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

Фармакологическая группа - Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) - активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D 2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

Показать всё

Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

• производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
• тиоксантена: Хлорпротиксен;
• бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
• дибензодиазепина: Клозапин;
• индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое
Действующее вещество	Торговое название	Действующее вещество	Торговое название
Клозапин	Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс	Арипипразол	Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс
Рисперидон	Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон	Азенапин
Оланзапин	Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен	Луразидон
Кветиапин	Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель	Палиперидон	Инвега, Ксеплион
Амисульприд	Солекс, Солиан, Солерон	Сертиндол	Сердолект
Зипрасидон		Илоперидон

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

• Зипрасидон.
• Оланзапин.
• Палиперидон.
• Рисперидон.
• Кветиапин.
• Азенапин.
• Илоперидон.
• Клозапин.
• Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

• Галоперидол.
• Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.



Нейролептики старого поколения




Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.



Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

• психозы в маниакальной фазе;
• деменция;
• олигофрения;
• психопатия;
• шизофрения в острой и хронической формах;
• алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота
	-	Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений	Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли
	Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства	-	-
Эндокринная	Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея	Синдром неадекватной секреции вазопрессина	Нарушения эрекции, эякуляции
Сердечно-сосудистая	Тахикардия, гипотензия	Гипертензия	Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца
Вегетативная нервная	Сухость во рту, излишняя потливость	Нечеткость зрения	Задержка мочеиспускания
Кожный покров	-	Отеки, кожные высыпания, крапивница	Дерматит, мультиформная эритема
	-	Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени	Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения функции печени;
• патологии мочевыводящей системы;
• нарушения гормональной регуляции;
• патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
• депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

Нейролептики нового поколения




Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

• острая и хроническая шизофрения;
• продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
• аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
• различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
• вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
• психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота
Система кроветворения		-	Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения
Иммунная	-	Повышенная чувствительность, аллергические реакции	Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек
Метаболизм	Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела	Полидипсия, анорексия, водная интоксикация	Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови
	Бессонница, вялость, нервозность	Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо	Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта
	Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног	Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм	Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций
Органы зрения и слуха	Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз	Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз	Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах
Сердечно-сосудистая	Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия	Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ	Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия
Дыхательная	Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка	Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель	Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких
Пищеварительный тракт	Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны	Боли в области желудка, припухлость губ	Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала
Кожный покров	Сухость кожи	Себорея, зуд, высыпания	Акне, папулы и экзема, облысение
Костно-мышечная	Боли в спине, хребте, артралгия	Боли в конечностях	Боли в шее и грудной клетке
Мочевыделительная	-	Недержание или задержка мочи	Полиурия, отечность
Репродуктивная	-	Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм	Нарушения оргазма
Общие расстройства	Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда	Снижение температуры тела	Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Нейролептики – механизм действия

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

• оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
• имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
• обеспечивают противорвотный эффект;
• оказывают транквилизирующее влияние;
• обеспечивают гипотензивное воздействие;
• имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
• нормализуют поведение;
• способствуют уменьшению вегетативных реакций;
• потенцируют действие алкогольных напитков, транквилизаторов и снотворных средств.

Классификация нейролептиков

Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

• типичные;
• атипичные.

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

• седативные;
• стимулирующие;
• антипсихотические.

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

• препаратами с кратковременным эффектом;
• лекарственными средствами пролонгированного действия.

Типичные нейролептики

Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

• фенотиазина;
• тиоксантена;
• бутирофенона;
• индола;
• бензодиазепина;
• дифенилбутилпипередина.

При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

• обладающие пиперазиновым ядром;
• имеющие алифатическую связь;
• с пипиридиновым ядром.

К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

• успокаивающие средства;
• активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
• сильные антипсихотики.

Атипичные нейролептики

Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

• улучшают концентрацию внимания и память;
• обладают седативным действием;
• оказывают антипсихотический эффект;
• отличаются неврологическим воздействием.

Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

• двигательные патологии проявляются очень редко;
• малая вероятность появления осложнений;
• показатель пролактина почти не изменяется;
• с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
• почти не влияют на метаболизм дофамина;
• легче переносятся пациентами;
• могут использоваться при лечении детей.

Нейролептики – показания к применению

Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

• хронические и острые психозы;
• психомоторное возбуждение;
• хроническая ;
• непрекращающаяся рвота;
• расстройства соматоформного и психосоматического характера;
• перепады настроения;
• двигательные расстройства;
• предоперационная подготовка пациентов;
• и так далее.

Побочные эффекты нейролептиков

Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

• применяемой дозировки;
• длительности терапии;
• возраста пациента;
• его состояния здоровья;
• взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

• нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
• увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
• чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
• повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

• временная потеря зрения;
• нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
• проблемы при мочеиспускании;
• сухость во рту или сильное слюнотечение;
• тризм;
• проблемы с эякуляцией.

Применение нейролептиков

Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

• беременность;
• наличие глаукомы;
• патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на нейролептики;
• лихорадочное состояние;
• кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Как долго можно принимать нейролептики?

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

Отмена нейролептиков

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Нейролептические препараты – список

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

Поколения нейролептиков

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

• Хлорпромазином;
• Галоперидолом;
• Молиндоном;
• Тиоридазином и так далее.

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

• Абилифай;
• Флуфеназин;
• Кветиапин;
• Флюанксол;
• Трифтазин;
• Левомепромазин.

Нейролептики – список препаратов без рецептов

Сегодня при лечении различных психологических расстройств активно используется психотерапия . Но в некоторых случаях без использования медикаментозных средств не обойтись. Нейролептики уже давно применяются для лечения различных психозов, а также психопатических и невротических состояний. Все препараты, относящиеся к этой группе, имеют больший спектр побочных действий. Поэтому при их назначении также рекомендуется курс поддерживающих препаратов, в результате пациенту приходится принимать большое количество различных медикаментов. Атипичные нейролептики нового поколения обладают меньшим количеством побочных эффектов, но при этом они не менее эффективны при лечении психологических расстройств.

В эту группу препаратов входит большое количество средств, имеющих различное нейрохимическое действие, поэтому их классифицируют по нескольким признакам:

Систематизация по химическому строению позволяет практикующим врачам прогнозировать действие препарата, а также возможные побочные реакции;

Классификация по особенностям механизмам действия на дофаминовые рецепторы на нейрохимическом уровне позволяет предугадать переносимость лекарства пациентом;

Выраженность клинического эффекта;

Длительность действия препарата.

Приведенные выше классификации довольно условны, но использование их на практике позволяет врачам производить подбор наиболее оптимальной схемы лечения для каждого пациента.

Несмотря на некоторые различия в строении и механизме действия, все препараты, относящиеся к нейролептикам, оказывают воздействие на рецепторы систем, отвечающих за возникновение психопатических симптомов.

Нейролептические средства обладают несколькими эффектами:

1. Общим эффектом является антипсихотический. Его действие распространяется на все симптомы заболевания. Кроме того, происходит и предупреждение развития психического расстройства.

2. Часто нейролептики обладают седативным эффектом, что позволяет использовать их для лечения расстройств сна и возбужденных состояний.

3. Когнитотропное воздействие оказывается на мышление и восприятие, а также памяти и способности концентрировать внимание.

4. Неврологический эффект часто сопровождается возникновением тремора конечностей или мышечной скованности. Также у пациента может возникнуть неусидчивость. Большинство нейролептиков обладают широким спектром действия, что и приводит к возникновению побочных эффектов.

Нейролептики весьма эффективны при лечении различных расстройств психики. Но негативное воздействие, которое они оказывали на организм больного, заставило исследователей всего мира искать новые препараты. Во второй половине прошлого века были получены принципиально новые средства. Их главным отличием является способность связывания только с рецепторами дофамина, что снижает количество нежелательных реакций в несколько раз.

Нейролептики нового поколения без побочных действий обладают такими свойствами:

Практически полное отсутствие или минимальное появление двигательных нарушений;

Не оказывают воздействия на уровень пролактина. Повышение этого показателя отмечается в редких случаях, при этом скачок более низкий, чем при приеме типичных нейролептиков;

Эффективны при устранении негативных симптомов заболевания и когнитивных нарушений; во время приема препарата отмечается воздействие на метаболизм серотонина и других нейротрансмиттеров, при этом метаболизм дофамина практически не изменяется;

Риск развития сопутствующих заболеваний минимальный.

Атипичные нейролептики, которые называют препаратами нового поколения, обладают широким спектром действия, они весьма эффективны и легко переносятся пациентами с различными расстройствами психики.

Использование нейролептических лекарств нового поколения позволяет проводить успешную терапию при приеме всего одного препарата. В результате такого подхода удается значительно улучшить психическое состояние пациента без нанесения вреда его физическому здоровью.