1. Укажите энтеральный путь введения лекарств:
1. внутримышечный
2. подкожный
3. ингаляционный
4. внутрь
5. субарахноидальный
2. Что характерно для введения лекарственных веществ через рот?
1. быстрое развитие эффекта
2. возможность использования в бессознательном состоянии
3. возможность применения лекарств, разрушающихся в ЖКТ
4. скорость поступления лекарств в общий кровоток непостоянна
5. необходимость стерилизации вводимых лекарств
3. Укажите основной механизм всасывания лекарственных веществ в желудочно-кишечном тракте:
1. облегченная диффузия
2. пассивная диффузия
3. активный транспорт
4. пиноцитоз
5. фильтрация
4. Укажите из какой лекарственной формы при приеме внутрь лекарственное вещество всасывается быстрее?
1. раствор
2. суспензия
3. таблетки
4. капсулы
5. Какие особенности детского организма следует учитывать при дозировании лекарств у детей?
1. более быстрое всасывание лекарств, чем у взрослых
2. проницаемость гистогематических барьеров, в том числе и ГЭБ, выше чем у взрослых
3. активность микросомальных ферментов печени ниже, чем у взрослых
4. более низкая скорость клубочковой фильтрации, чем у взрослых
6. Какое явление может иметь место при повторных введениях лекарств?
1. привыкание
2. идиосинкразия
3. суммирование
4. потенцирование
5. синергизм
7. Как называется накопление лекарственного вещества в организме при повторных его введениях?
1. идиосинкразия
2. сенсибилизация
3. суммирование
4. материальная кумуляция
5. функциональная кумуляция
8. Какое явление может иметь место при комбинированном применении лекарств?
1. идиосинкразия
2. функциональная кумуляция
3. привыкание
4. материальная кумуляция
5. синергизм
9. Какое из следующих утверждений верно по отношению к лекарству, которое элиминируется в соответствии с кинетикой первого порядка?
1. период полувыведения лекарства пропорционален его концентрации в плазме
2. скорость элиминации лекарства пропорциональна его концентрации в плазме
3. количество лекарства, которое элиминируется за единицу времени является постоянной величиной
4. элиминация данного лекарства происходит за счет лимитированных по скорости ферментативных реакций, которые протекают на своей максимальной скорости
5. график зависимости концентрации лекарства от времени в полулогарифмических координатах является изогнутой линией
10. К какому типу относится действие лекарственных средств, восстанавливающих до нормы деятельность ЦНС при заболеваниях, сопровождающихся психическим и двигательным возбуждением?
1. тонизирующее
2. стимулирующее
3. седативное
4. угнетающее
5. парализующее
11. Наличие какой генетически обусловленной энзимопатии может привести к гемолитической желтухе при введении в организм лекарственных веществ, обладающих высоким окислительным потенциалом (хинин и другие):
1. дефицит фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
2. дефицит метгемоглобинредуктазы
3. дефицит уридин-дифосфат-глюкуронил трансферазы
4. дефицит N-ацетилтрансферазы
5. дефицит псевдохолинэстеразы
12. Отметьте пример фармацевтической несовместимости лекарств при их комбинированном применении:
1. кальция хлорид образует в желудке нерастворимые комплексы с тетрациклинами, что затрудняет их всасывание
2. при совместном хранении амидопирин (порошок) и ацетилсалициловой кислоты (порошок) происходит отсыревание смеси, образование неактивного амидопирина салицилата
3. a-адреноблокатор фентоламин «извращает» влияние a-адреномиметика эпинефрина (адреналина) на артериальное давление
4. бендазол (дибазол), прямо угнетающий миофибриллы сосудов, уменьшает сосудосуживающий эффект фенилэфрина (мезатона), стимулирующего a-адренорецепторы стенки сосудов
5. фуросемид укорачивает и ослабляет действие многих лекарственных веществ, способствуя их экскреции
13. Отметьте пример фармацевтической несовместимости:
1. фуросемид укорачивает и ослабляет действие многих лекарств, способствуя их экскреции
2. фенобарбитал ослабляет действие этилбискумацетата (неодикумарина), индуцируя микросомальные ферменты печени
3. атропин ослабляет действие М-холиномиметика пилокарпина на гладкие мышцы, блокируя М-холинорецепторы
4. папаверина гидрохлорид при смешивании с растворами препаратов наперстянки образует осадок
5. неомицин усиливает ототоксическое действие стрептомицина за счет накопления их в перилимфе
14. Под понятием тахифилаксия подразумевают:
1. накопление лекарственного вещества в организме
2. усиление действия одного лекарственного вещества под влиянием другого
3. ослабление действия одного лекарственного вещества под влиянием другого
4. быстрое уменьшение эффекта при повторном введении лекарственных веществ
5. лекарственную зависимость
15. Ослабление действия одного лекарственного вещества под влиянием другого называется:
1. антагонизм
2. идиосинкразия
3. кумуляция
4. синергизм
5. привыкание
16. Усиление действия одного лекарственного вещества под влиянием другого называется:
1. антагонизм
2. идиосинкразия
3. кумуляция
4. синергизм
5. привыкание
17. Отметьте пример фармакодинамической несовместимости лекарств при их комбинированном применении:
1. папаверина гидрохлорид при смешивании в одном шприце с препаратами наперстянки образует осадок
2. фуросемид укорачивает и ослабляет действие многих лекарств, способствуя их экскреции
3. железа сульфат образует нерастворимые комплексы с тетрациклинами, что затрудняет их всасывание
4. фенобарбитал ослабляет действие этилбискумацетата (неодикумарина), индуцируя микросомальные ферменты печени
5. атропин ослабляет влияние М-холиномиметика пилокарпина на гладкие мышцы, блокируя М-холинорецепторы
18. Каким термином обозначается действие лекарств во время беременности, которое приводит к врожденным уродствам?
1. мутагенное
2. канцерогенное
3. тератогенное
4. эмбриотоксическое
5. фетотоксическое
19. После введения 100 мг лекарственного средства, его стационарная концентрация в плазме крови составила 10 мг/л. Объем распределения данного лекарства:
1. 10 литров
2. 0,1 литра
3. 90 литров
4. 110 литров
5. 1000 литров
20. Сколько лекарственного средства останется в крови при однократной инфузии, после того как пройдет 2 периода полувыведения этого лекарственного средства:
21. При непрерывной внутривенной инфузии для достижения стационарной концентрации лекарства в крови требуется промежуток времени, который составляет приблизительно:
1. 4 периода полувыведения данного лекарства
2. 3 периода полувыведения данного лекарства
3. 2 периода полувыведения данного лекарства
4. 1 периода полувыведения данного лекарства
5. удвоенное время инфузии данного лекарства
22. Стационарная концентрация лекарства в крови составляет 10 мг/л, период полувыведения этого лекарства – 2 часа. Через какой промежуток времени, после прекращения введения лекарства его концентрация в крови составит 1,25 мг/л?
1. через 1 час
2. через 2 часа
3. через 3 часа
4. через 4 часа
5. через 6 часов
23. Какое из следующих утверждений истинное:
1. лекарства, которые вводят внутривенно, подвергаются метаболизму первого прохождения
2. недостатком ингаляционного пути введения является очень медленная абсорбция
3. пассивная диффузия требует наличия специальных белков переносчиков и характеризуется насыщаемой кинетикой
4. биодоступность лекарственных средств, вводимых внутривенно составляет 100%
5. чрезвычайно большое значение объема распределения показывает, что данное лекарственное средство быстро метаболизируется
24. Конъюгация лекарственных средств с глюкуроновой кислотой:
1. снижает гидрофильность этих средств
2. обычно приводит к инактивации этих средств
3. является примером реакций I фазы метаболизма лекарств
4. является ведущим путем метаболизма у новорожденных
5. катализируется ситемой цитохромов Р 450
25. Все следующие утверждения верные, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ:
1. ацетилсалициловая кислота (рК а =3,5) при рН=2,5 на 90% находится в неионизированном состоянии
2. слабое основание прометазин (рК а =9,1) в большей мере ионизировано при рН=7,4, чем при рН=2,0
3. абсорбция слабых оснований из кишечника протекает быстрее, чем из желудка
4. увеличение кислотности мочи ускоряет выведение слабого основания с рК а =8,0
5. неионизированные молекулы проникают через мембраны клеток лучше, чем ионизированные, заряженные молекулы
26. Какое из следующих утверждений является правильным?
1. слабые основания быстро и полностью абсорбируются через эпителиальные клетки желудка
2. одновременное пероральное назначение с атропином другого лекарства ускоряет абсорбцию этого лекарства
3. лекарственное средство с большим объемом распределения можно быстро удалить из организма при помощи гемодиализа
4. шоковые состояния могут вызвать замедление абсорбции лекарственного препарата
5. если объем распределения лекарства невелик, то большая его часть располагается во внесосудистом компартменте организма
27. Что характеризует такой показатель фармакокинетики как период полувыведения?
1. скорость всасывания лекарственных веществ в ЖКТ
2. характер и скорость распределения в тканях
3. скорость биотрансформации
4. скорость элиминирования из организма
5. степень связывания с белками крови
28. Окончание действия лекарственного средства подразумевает, что …
1. лекарство должно быть выведено из организма, чтобы его действие прекратилось
2. метаболизм лекарства всегда приводит к повышению его растворимости в воде
3. метаболизм лекарства всегда лишает его фармакологической активности
4. печеночный метаболизм и почечная экскреция - два важнейших механизма, которые вовлечены в этот процесс
5. распределение лекарства во внесосудистом пространстве обеспечивает прекращение его действия
29. Все из приведенных ниже утверждений, относящихся к путям введения лекарств, является правильными, КРОМЕ:
1. уровень концентрации вещества в крови часто повышается быстрее при его внутримышечном введении, чем при назначении внутрь
2. эффект первого прохождения является результатом метаболизма лекарства после его введения, но перед поступлением его в системный кровоток
3. назначение антиастматических средств в виде ингаляций аэрозолей обычно связано с большим количеством нежелательных эффектов, чем их прием внутрь
4. биодоступность большинства лекарств меньше при их ректальном введении в форме суппозиториев, чем при внутривенном введении
5. поступление лекарств в организм из трансдермальных пленок часто замедлено и связано с меньшим метаболизмом при первичном прохождении, чем при приеме этих лекарств внутрь
30. Все из перечисленного относится к механизмам переноса лекарств, КРОМЕ:
1. водная диффузия.
2. водный гидролиз.
3. липидная диффузия.
4. пиноцитоз и эндоцитоз.
5. специализированный транспорт с участием переносчиков.
31. Что характерно для ректального способа введения?
1. быстрое развитие эффекта
2. возможность попадания лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень
4. возможность введения только суппозиториев
5. необходимость соблюдения определенной диеты
32. Что характерно для сублингвального способа введения?
2. возможность введения раздражающих веществ
3. необходимость стерилизации вводимых лекарств
4. возможность попадания лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень
5. возможность использования в бессознательном состоянии
33. Что характерно для ингаляционного способа введения?
1. медленное развитие эффекта
2. быстрое развитие эффекта
3. возможность введения раздражающих веществ
5. возможность введения газов
34. Укажите парэнтеральный путь введения:
1. внутрь
2. сублингвально
3. ректальный
4. ингаляционный
5. с помощью зонда в желудок
35. Что характеризует такой показатель фармакокинетики как биодоступность?
1. полноту и скорость поступления лекарственного вещества в общий кровоток
2. характер распределения
3. интенсивность метаболизма
4. скорость элиминирования
5. степень связывания белками крови
36. Что характеризует такой показатель фармакокинетики как клиренс?
1. скорость всасывания
2. полноту всасывания
3. характер распределения
5. скорость элиминирования лекарства из организма
37. Укажите основной путь выведения лекарств из организма:
1. почками с мочой
2. печенью с желчью
3. легкими с выдыхаемым воздухом
4. потовыми железами с потом
5. молочными железами с молоком
38. Повышение активности микросомальных ферментов печени чаще всего приводит к:
1. ускорению инактивации лекарства
2. замедлению инактивации лекарства
3. увеличению токсичности лекарства
4. усилению основного действия лекарства
5. увеличению числа побочных эффектов
39. Укажите основной путь введения в организм газов и летучих жидкостей:
1. внутрь
2. внутримышечно
3. внутривенно
4. ингаляционно
5. субарахноидально
40. С целью местного воздействия на кожу и слизистые оболочки наносят следующие лекарственные формы:
1. порошки
4. эмульсии
5. все перечисленное выше верно
41. Наиболее быстро фармакологический эффект развивается при введении лекарств:
1. подкожно
2. внутримышечно
3. внутривенно
4. внутрь
5. сублингвально
42. Что характерно для введения лекарств в виде иньекций?
1. более быстрое развитие эффекта, чем при приеме внутрь
2. возможность применения лекарств, разрушающихся в ЖКТ
3. возможность использования у больных, находящихся в бессознательном состоянии
4. необходимость стерилизации вводимых лекарств
5. все перечисленное выше верно
43. Укажите блокатор фермента, блокирующего образование ангиотензина II:
1. эноксапарин
2. каптоприл
3. прозерин
5. протамина сульфат
Всасывание лекарственного вещества.
Всасывание (от лат. аbsorbeo - всасываю) (абсорбция) есть преодоление барьеров, разделяющих место введения лекарства и кровяное русло. Полнота всасывания зависит от разных факторов: лекарственной формы, степени измельченности, рН среды, активности ферментов, растворимости, наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия.
Для каждого лекарственного вещества определяется специальный показатель - биодоступность. Она выражается в процентах и характеризует скорость и степень всасывания ЛС с места введения в системный кровоток и накопление в крови в терапевтической концентрации. Определение биодоступности - обязательный процесс при разработке и испытаниях новых ЛС. На биодоступность влияют количество лекарственного вещества, вывобождающегося из таблетки, разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, нарушение всасывания за счет высокой перистальтики, связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.
Некоторые вещества имеют весьма низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия.
Проникновение лекарственного вещества в клетки и ткани организма сопряжено с переносом его в жидких средах и поступлением из крови через различные клеточные барьеры. В транспорте веществ через биологические мембраны участвует несколько физико-химических и физиологических механизмов, основными из которых являются диффузия и фильтрация.
Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование.
После попадания лекарственного вещества в кровь, оно разносится по всему организму и распределяется в соответствии со своими физико-химическими и биологическими свойствами. Равномерность или неравномерность распределения определяется чувствительностью органов и тканей к веществам, а также их неспособностью проникать через биологические барьеры: гематоэнцефалический (препятствует проникновению вещества из крови в ЦНС), гематоофтальмологический (препятствует проникновению веществ из крови в ткани глаза), плацентарный (препятствует проникновению веществ из организма матери в организм плода). Особыми барьерами являются кожа и клеточные мембраны.
Рис.1 Зависимость распределения лекарственного вещества от физико-химических свойств
Стенка кровеносного сосуда имеет характер пористой мембраны. Гидрофильные соединения проникают внутрь сосуда через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные - непосредственно через структуры мембраны путем простой диффузии. Затем из сосудов вещество проникает в интерстициальную (межклеточную) жидкость, окружающую сосуды. Из них липофильные вещества легко проникают внутрь близлежащих клеток, а гидрофильные имеют внеклеточное расположение. (Рис.1)
В процессе распределения в организме часть лекарственного вещества может накапливаться (депонироваться) в органах и тканях. Многие вещества соединяются с белками плазмы крови. В таком состоянии они неактивны и плохо проникают в другие органы и ткани. Но из этих связей или «депо» постепенно высвобождается часть активного лекарственного вещества, которое оказывает фармакологическое действие. Это обеспечивает пролонгирование действия ЛС.
Метаболизм лекарственных веществ.
Органические вещества подвергаются в организме различным химическим превращениям (биотрансформации). Выделяют два вида превращений лекарственных веществ: метаболическую трансформацию и конъюгацию. Метаболическая трансформация - превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация - биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок. (Рис.2)
Рис. 2 Пути биотрансформации ЛС в организме
Эти процессы влекут за собой инактивацию или разрушение лекарственных веществ (детоксикацию), образование менее активных соединений, гидрофильных и легко выводимых из организма.
Иногда в результате метаболизма некоторых веществ образуются более активные соединения - фармакологически активные метаболиты. В этом случае речь идет о «пролекарстве».
Главная роль в биотрансформации принадлежит микросомальным ферментам печени, поэтому мы говорим о барьерной и обезвреживающей функции печени. При заболеваниях печени нарушаются процессы биотрансформации и несколько усиливается действие ЛС (за исключением «пролекарств»).
Выделение лекарственных веществ из организма (экскреция).
Лекарственные вещества через определенное время выводятся из организма в неизмененном виде или в виде метаболитов. Гидрофильные (растворимые в воде) вещества выделяются почками. Таким способом выделяется большинство ЛС. Поэтому при отравлении для ускорения удаления яда из организма вводят диуретики (Рис.3).
Многие липофильные (растворимые в жирах) лекарственные вещества и их метаболиты выводятся через печень в составе желчи, поступающей в кишечник. Выделившиеся в кишечник с желчью ЛС и их метаболиты могут выделиться с калом, всосаться обратно в кровь или подвергаться метаболизму ферментами желчи, кишечника. Таким образом, лекарственное средство долго задерживается в организме.
Этот циклический процесс носит название кишечно-печеночной циркуляции (энтерогепатический кумуляции) - дигитоксин, дифенин. Это необходимо учитывать при назначении ЛС, обладающих токсическим действием на печень и больным с заболеванием печени.
Лекарственные вещества могут выводиться через потовые и сальные железы (йод, бром, салицилаты). Летучие лекарственные вещества выделяются через легкие с выдыхаемым воздухом. Молочные железы выделяют с молоком различные соединения (снотворные, спирт, антибиотики, сульфаниламиды), что следует учитывать при назначении лекарственного средства кормящим женщинам.
Процесс освобождения организма от лекарственного вещества в результате инактивации и выведения обозначается термином элиминация (от лат. - eliminare - изгонять).
Константа скорости экскреции - скорость выведения ЛС с мочой и другими путями.
Общий клиренс (от англ. сlearance - очистка) ЛС - объем плазмы крови, очищаемый от ЛС за единицу времени (мл/мин) за счет выведения почками, печенью и доугими путями.
Период полувыведения (Т0,5) - время, в течение которого концентрация ЛС в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины.
Этот показатель отражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества. Известно, что при введении постоянной поддерживающей дозы ЛС через одинаковые временные интервалы, в среднем через 4-5 Т0,5 в плазме крови создается его равновесная концентрация (см. ниже). Поэтому через этот период чаще всего оценивается эффективность лечения.
Чем короче Т0,5, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС.
При многократном введении лекарственных веществ в организм может наступить ослабление или усиление их лечебного действия.
Ослабление действия лекарства в организме называют привыканием . Привыкание обусловлено в основном развитием приспособительной функции к быстрому частичному или полному разрушению – биотрасформации лекарственного вещества – и снижением или потерей его активности. Привыкание макроорганизма развивается к нейролептикам, болеутоляющим, слабительным, мочегонным, гипотензивным средствам. Относительно легко развивается привыкание у микроорганизмов к антибиотикам.
Иногда привыкание сопровождает лекарственную зависимость, связанную с возникновением потребности в повторных приемах лекарства. Некоторые лекарственные вещества обладают специфическим свойством оказывать действие на подкорковые центры головного мозга и вызывать состояние физического и психического покоя, радостное настроение, приятные ощущения и переживания, называемые эйфорией .
Такая лекарственная зависимость, которая сопровождается эйфорией и потребностью повторных приемов лекарства в возрастающих дозах, называется пристрастием . Болезненное пристрастие или наркомания, возникает к наркотическим анальгетикам (морфинизм, героинизм, кодеинизм), алкоголю (алкоголизм), кокаину (кокаинизм), гашишу (гашишизм) и т.д.
Некоторые лекарственные вещества слабо подвергаются биотрасформации и медленно вводятся из организма (наперстянка, бромиды, снотворные и др.). При длительном употреблении они могут накапливаться в организме до токсических доз вызывающие симптомы отравления.
Способность лекарственных веществ к накоплению в организме и суммированию действия называют кумуляцией (от позднелат. cumulatio – скопление). Чтобы избежать токсического действия лекарства вследствие кумуляции, предусмотрены высшие разовые, суточные и курсовые дозы лекарств.
При повторном применении лекарственных веществ бывают случаи повышения чувствительности организма к обычным лекарственным дозам, или сенсибилизация (от лат. sensibilis – чувствительный). Сенсибилизацию могут вызывать антибиотики (пенициллин, стрептомицин, синтомицин, тетрациклин, биомицин и др.), снотворные, ненаркотические анальгетики (амидопирин, фенацетин), салицилаты, витамины, гормоны, седативные средства и др. Сенсибилизация объясняется способностью некоторых препаратов вступать в комплексные соединения, сбелками и образовывать антигены – не свойственные индивидууму вещества, против которых в организме постепенно вырабатываются специфические антитела. Повторное введение в организм этих препаратов вызывает взаимодействие между антигеном и образовавшимися против него антитезами, что известно какявление аллергии, или иммунные реакции. Появление признаков такой реакции называют сенсибилизацией.
Сенсибилизация может сопровождаться сыпью на коже, повышением температуры, возникновением отека слизистых, болями в суставах и другими более тяжелыми симптомами (падение артериального давления, частый пульс, холодный пот, бронхоспазм и т.д.). При появлении первых признаков сенсибилизации лекарство немедленно отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию антигистаминными средствами.
Иногда встречаются случаи особо высокой чувствительности отдельных субъектов к некоторым лекарственным веществам. Это явление называют идиосинкразией (от греч idios своеобразный, synkrasis – смешение) У таких лиц даже минимальные дозы лекарств вызывают токсическое действие. При введении этих доз у них возникают кожные сыпи, отек слизистых, боли в суставах и т.д.
Повторные введения одного и того же лекарственного вещества могут приводить к количественному (увеличение или уменьшение) и к качественному изменению фармакологического эффекта.
Среди явлений, наблюдаемых при повторных введениях лекарственных средств, различают кумуляцию, сенсибилизацию, привыкание (толерантность) и лекарственную зависимость.
Кумуляция (от лат. cumulatio - увеличение, скопление) - накопление в организме фармакологически активного вещества или вызываемых им эффектов.
Если при каждом новом введении лекарственного вещества его концентрация в крови и/или тканях увеличивается по сравнению с предыдущим введением, такое явление называется материальной кумуляцией. Накапливаться при повторных введениях могут лекарственные вещества, которые медленно инак-тивируются и медленно выводятся из организма, а также лекарственные вещества, которые прочно связываются с белками плазмы крови или в тканевых депо, например, некоторые снотворные средства из группы барбитуратов, сердечные гликозиды наперстянки. Это может стать причиной токсических эффектов, в связи с чем дозировать такие препараты следует с учетом их способности к кумуляции.
Если при повторных введениях лекарственного вещества наблюдается увеличение эффекта без повышения концентрации вещества в крови и/или тканях, такое явление называется функциональной кумуляцией. Такой вид кумуляции имеет место при повторных приемах алкоголя. При развитии алкогольного психоза (белая горячка) у восприимчивых лиц бред и галлюцинации развиваются в то время, когда этиловый спирт уже метаболизировался и не определяется в организме. Однако при этом происходят нарастающие изменения функции ЦНС. Функциональная кумуляция также характерна для ингибиторов МАО.
Сенсибилизация. Многие лекарственные вещества образуют комплексы с белками плазмы крови, которые при определенных условиях приобретают антигенные свойства. Это сопровождается образованием антител и сенсибилизацией. Повторное введение тех же лекарственных веществ в сенсибилизированный организм проявляется аллергическими реакциями. Часто такие реакции возникают при повторных введениях пенициллинов, прокаина, водорастворимых витаминов, сульфаниламидов и др.
Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia - терпение) - уменьшение фармакологического эффекта при повторных введениях лекарственного вещества в одной и той же дозе. Привыкание может быть обусловлено изменением фарма-кокинетики лекарственного вещества (уменьшением всасывания, увеличением скорости метаболизма и выведения), а также снижением чувствительности рецепторов и/или уменьшением их плотности на постсинаптической мембране. Например, привыкание к барбитуратам может быть следствием увеличения интенсивности их метаболизма вследствие индукции ферментов под действием самих же барбитуратов. Привыкание к лекарственным препаратам может развиться в период от нескольких дней до нескольких месяцев. В случае развития привыкания для получения того же фармакологического эффекта необходимо увеличение дозы препарата, что может привести к усилению его побочных эффектов. Поэтому часто делают перерыв в применении данного вещества, а при необходимости продолжения лечения назначают препараты аналогичного действия, но из другой химической группы. При замене одного вещества на другое независимо от его химической структуры может иметь место перекрестное привыкание, если эти вещества взаимодействуют с одним и тем же субстратом (например, рецептором или ферментом)
Частным случаем привыкания является тахифилаксия (от греч. tachys - быстрый, phytaxis - защита) - быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие промежутки времени (10-15 мин). Хорошо известна тахифилаксия к эфедрину, которая обусловлена истощением запасов но-радреналина в окончаниях симпатических нервных волокон. С каждым последующим введением эфедрина количество выделяющегося в синаптическую щель норадреналина уменьшается и гипертензивный эффект препарата (подъем артериального давления) после 2-го или 3-го введения снижается.
Другим частным случаем привыкания является митридатизм - постепенное развитие нечувствительности к действию лекарственных средств и ядов, возникающее при длительном их применении вначале в очень малых, а затем в возрастающих дозах. Согласно древнегреческой легенде, царь Митридат приобрел таким образом нечувствительность к многим ядам.
При повторном приеме некоторых веществ, вызывающих чрезвычайно приятные ощущения (эйфорию), у предрасположенных лиц развивается лекарственная зависимость.
Лекарственная зависимость - настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного лекарственного вещества или группы веществ.
Вначале прием связан с целью достижения состояния эйфории, для устранения тягостных переживаний и ощущений, для достижения ощущения благополучия и комфорта, для получения новых ощущений при развитии галлюцинаций. Однако через определенное время потребность в повторном приеме становится непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены - возникновением при прекращении приема данного вещества тяжелого состояния, связанного не только с изменениями в психической сфере, но и с соматическими нарушениями (нарушениями функции органов и систем организма). Такое состояние обозначают термином «абстиненция» (от лат. abstinentia - воздержание).
Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.
Психическая лекарственная зависимость характеризуется резким ухудшением настроения и эмоциональным дискомфортом, ощущением усталости при лишении препарата. Возникает при применении кокаина и других психостимуляторов (амфетамин), галлюциногенов (диэтиламид лизергиновой кислоты - LSD-25), никотина, индийской конопли (анаша, гашиш, план, марихуана).
Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции.
Физическая лекарственная зависимость развивается к опиоидам (героину, морфину), барбитуратам, бензодиазепинам, алкоголю (этиловому спирту). , у Лекарственная зависимость часто сочетается с привыканием, при этом для получения эйфории требуются все большие дозы вещества. Наиболее тяжело лекарственная зависимость протекает в случае сочетания психической зависимости, физической зависимости и привыкания.
Использование веществ с целью получения одурманивающего действия называется токсикоманией.
Наркомания является частным случаем токсикомании, когда в качестве одурманивающего средства используется вещество, отнесенное к перечню веществ, вызывающих лекарственную зависимость (наркотических веществ) и подлежащих контролю.
1. В понятие “фармакокинетика” входит:
+ биотрансформация лекарственного препарата
– эффекты, вызываемые лекарственным препаратом
+ распределение лекарства в организме
+ выведение лекарства из организма
+ всасывание лекарственного препарата
2. К понятию “фармакокинетика” не относится:
– биотрансформация
– депонирование
+ локализация действия
+ механизмы действия
+ виды действия
3. Абсорбция лекарственных средств входит в понятие:
– Фармакодинамика
+ Фармакокинетика
4. Укажите энтеральные пути введения лекарственных средств:
+ per os
– под коку
+ сублингвально
– в мышцу
– в вену
+ ректально
+ трансбуккально
5. Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначает термином:
+ энтеральное введение
– парентеральное введение
6. К парентеральным путям введения лекарственных средств относятся:
+ подкожный
+ внутримышечный
– сублингвальный, ректальный
+ внутривенный
+ внутриартериальный
7. Верно ли, что внутриартериальное введение веществ относят к парентеральным путям введения?
+ да
– нет
8. Можно ли отнести ректальное введение лекарственных средств к парентеральным путям введения?
– да
+ нет
9. Что характерно для введения лекарственных средств внутрь:
+ зависимость всасывания веществ в кровь от pH среды
+ зависимость всасывания веществ в кровь от характера содержимого ЖКТ
+ зависимость всасывания веществ в кровь от интенсивности моторики ЖКТ
– попадание лекарственных веществ в кровь, минуя печень
10. Суспензии нельзя вводить:
+ внутривенно
– под кожу
– внутримышечно
+ внутриартериально
+ под оболочки мозга
11. Какие из энтеральных путей введения обеспечивают попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?
– внутрь
+ сублингвальный
+ ректальный
– в двенадцатиперстную кишку
12. Какие лекарственные формы нельзя вводить в вену?
– гипертонические растворы
+ суспензии
+ масляные растворы
13. Что характерно для сублингвального введения лекарственных веществ:
– действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь
+ их действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь
+ лекарственные вещества попадают в кровоток, минуя печеночный барьер
– лекарственные вещества попадают в кровоток, проходя печеночный барьер
14. Фильтрация лекарственных веществ через клеточную мембрану зависит от осмотического градиента?
+ да
– нет
15. Что характерно для активного транспорта лекарственных веществ через мембраны:
+ требует затраты энергии
+ может осуществляться против градиента концентрации
– характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам
+ является насыщаемым процессом
16. Всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
– усиливается
+ ослабляется
– не изменяется
17. Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации макет обеспечиваться:
– фильтрацией
– пассивной диффузией
+ активным транспортом
18. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются слабокислые лекарственные вещества?
+ в кислой
– в щелочной
19. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется:
– диаметром пор мембраны
+ степенью липофильности вещества
+ трансмембранным градиентом концентраций вещества
20. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются основания?
– в кислой
+ в щелочной
21. Степень всасывания лекарственных веществ при введении внутрь можно оценить с помощью показателя:
– клиренс
+ биодоступность
– константа ионизации
– период полуэлиминации (период «полужизни»)
– объем распределения
– ничего из перечисленного
22. Что такое биодоступность?
– способность веществ накапливаться в тканях
+процент дозы, достигшей системного кровотока
– процент дозы, прошедший через печень
23. Верно ли, что биодоступность лекарственного вещества определяется как отношение количества неизмененного вещества, достигшего системной циркуляции, к введенной дозе?
+ да
– нет
24. При введении вещества внутрь его биодоступность в целом определяется:
– только степенью всасывания вещества в ЖКТ
– только метаболизмом вещества при первом прохождении через печень
+ степенью всасывания и метаболизмом при первом прохождении через печень
25. Отметьте типы транспорта лекарств через мембрану:
+ пассивная диффузия
+ активный транспорт
+ фильтрация через поры
– ингибиция ферментов
+ пиноцитоз
26. Какие соединения легче проникают через гистогематические барьеры из крови в ткани:
+ неполярные липофильные
– полярные гидрофильные
27. Через гематоэнцефалический барьер затруднено прохождение:
– неполярных липофильных веществ
+ полярных гидрофильных веществ
28. Через клеточные мембраны легче проникают:
– полярные соединения
+ неполярные соединения
29. Какие вещества легче проникают в ткани мозга?
+ липофильные
– гидрофильные
30. Что характерно для лекарственных веществ, связанных с белками плазмы крови:
+ не проявляют фармакологической активности
– быстрее метаболизируются
– быстрее выводятся из организма
31. Правильно ли утверждение, что длительность действия лекарственного вещества может зависеть от степени его связывания
с белками плазмы крови?
+ да
– нет
32. Распределение и выведение лекарственных веществ относятся к:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике
33. Депонирование лекарственных веществ входит в понятие:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике
34. Объем распределения показывает:
– в каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество
– в каком объеме организма равномерно распределяется вещество
+ в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови
– в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях
35. Отметьте реакции метаболической трансформации:
– образование соединений с глюкуроновой кислотой
– метилирование
+ восстановление
+ окисление
+ гидролиз
36. Какие реакции относятся к процессам конъюгации:
– гидролиз
+ ацетилирование
+ глюкуронирование
+ метилирование
– окисление
37. Окисление относится к процессам:
– конъюгации
+ метаболической трансформации
38. Отметьте преимущественную направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
– повышение липофильности
+ повышение гидрофильности
– увеличение фармакологической активности
+ снижение фармакологической активности
+ повышение полярности
– снижение полярности
39. Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:
+ липофильные соединения
– гидрофильные соединения
40. Могут ли при биотрансформации лекарственных веществ образоваться фармакологически более активные вещества?
+ да
– нет
41. Могут ли продукты биотрансформации лекарственных веществ превосходить по токсичности исходные соединения?
+ да
– нет
42. Под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (например, фенобарбитала) синтез этих ферментов:
+ увеличивается
– уменьшается
– не изменяется
43. Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:
+ при индукции микросомальных ферментов печени
– при ингибировании микросомальных ферментов печени
– при связывании веществе белками плазмы крови
– при заболеваниях печени
44. Каким показателем определяется скорость элиминации лекарственного вещества путем биотрансформации:
+ метаболический клиренс
– константа ионизации
– экскреторный клиренс
– период полуэлиминации
45. Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации лекарственных веществ:
+ более полярны
– легче реабсорбируются в почечных канальцах
– более липофильны, чем исходное вещество
46. Скорость метаболизма лекарственных средств снижена:
+ у детей в первые месяцы жизни
+ у пожилых лиц три заболеваниях печени
– при регулярном применении индукторов микросомальных ферментов печени
47. Что такое печеночный клиренс?
– выведение веществе желчью
+ скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества
48. Экскреторный клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет выделения вещества из организма
– какое количество лекарственного вещества выделяется из организма за единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
49. Метаболический клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
– какое количество лекарственного вещества подвергается биотрансформации в единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет экскреции вещества из организма
50. Площадь под кривой (AUC), отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после введения вещества внутрь:
– прямо пропорциональна вводимой дозе вещества
+ используется при расчете биодоступности вещества
– не дает информации о биодоступности вещества
51. Укажите пути выведения лекарственных веществ из организма:
+ почки
+ легкие
+ кишечник
+ потовые железы
+ кожа
+ молочные железы
52. Газообразные лекарственные вещества выделяется преимущественно:
– через почки
+ через легкие
– через кожу
53. Путем почечной экскреции легче выделяются:
– неполярные липофильные вещества
+ полярные гидрофильные вещества
54. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации?
+ увеличивается
– уменьшается
55. Для ускорения выведения почкам и слабокислых соединений необходимо изменить реакцию первичной мочи:
– в кислую сторону
+ в щелочную сторону
56. Для ускорения выведения почками оснований реакцию первичной мочи изменяют:
– в щелочную сторону
+ в кислую сторону
57. В почках ограничена фильтрация:
– липофильных веществ
– гидрофильных веществ
– слабых кислот
– слабых оснований
– полярных соединений
– неполярных соединений
+ веществ, связанных с белками плазмы крови
58. Что такое период полуэлиминации (период “полужизни”)?
+ время, за которое концентрация вещества в плазме снижается вдвое
– время, равное половине периода полной элиминации вещества
59. Период полуэлиминации веществ зависит от их дозы
– верно
+ не верно
60. Общий клиренс – это сумма:
– почечного и печеночного клиренсов
– почечного и экскреторного клиренсов
– печеночного и метаболического клиренсов
– почечного и метаболического клиренсов
+ экскреторного и метаболического клиренсов
61. Общий клиренс – показатель, характеризующий:
– всасывание лекарственного вещества с места введения
– распределение лекарственного вещества
Элиминацию лекарственного вещества из организма
– депонирование лекарственного вещества
– ничего из перечисленного
62. Укажите факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества:
– величина вводимой дозы
– биодоступность
+ скорость биотрансформации
+ скорость экскреции
– ничего из перечисленного
63. Что такое объем распределения:
– объем жидкости организма, в котором равномерно распределяется достигшее системного кровотока количество лекарственного вещества
+ объем жидкости, в котором при равномерном распределении попавшего в кровоток количества лекарственного вещества создается концентрация, равная концентрации вещества в плазме крови
– правильных утверждений нет
64. Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
+ уменьшает его объем распределения
– увеличивает его объем распределения
– не влияет на его объем распределения
65. Что такое равновесная сывороточная концентрация?
– концентрация вещества в плазме крови через 2-3 периода полуэлиминации
+ скорость поступления вещества в организм равна скорости выведения
– концентрация двух препаратов в крови при их совместном введении
– концентрация вещества в крови после первого прохождения через печень
66. Что такое пресистемный метаболизм?
+ изменение концентрации вещества после первого прохождение лекарственного вещества через печень
– изменение концентрации вещества вследствие распределения его в организме
– взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма
– правильных ответов нет
67. Что изучает фармакокинетика:
– механизм действия лекарственных средств
+ закономерности поглощения, распределения, превращения и выведения лекарственных средств
– особенности взаимодействия лекарственных средств с рецепторами
– взаимосвязь между химической структурой и биологической активностью биологически активных веществ
68. Какие пути введения лекарственных средств относятся к энтеральным:
– все, минующие ЖКТ
+ все пути введения через ЖКТ
– только через рот (per os)
69. Какие пути введения ЛС относятся к парентеральным:
– только в/в
– все, проходящие через ЖКТ
+ все, минующие ЖКТ
70. Какие факторы влияют на всасывание ЛС в ЖКТ:
+ взаимодействие ЛС с желудочным соком и / или пищеварительными ферментами
– взаимодействие ЛС с пищей
– физиологическое состояние слизистой оболочки тонкого и толстого кишечника
– особенности кровоснабжения печени
71. Что понимают под термином пресистемная элиминация:
– скорость выведения ЛС
+ потерю части ЛС при первом прохождении через печень
– скорость всасывания ЛС
72. При каких способах введения ЛС не подвергаются пресистемной элиминации:
+ ректальном
+ сублингвальном
+ внутривенном
– внутрь (per os)
73. При каких способах введения ЛС подвергаются пресистемной элиминации:
+ через рот
– трансдермальном
– инъекционных
74. В каком органе происходит микросомальная биотрансформация ЛС:
– в легких
– в почках
+ в печени
75. Биологическое значение биотрансформации ЛС заключается:
– в повышении концентрации ЛС в плазме крови
+ в превращении ЛС в более полярное (водорастворимое) состояние
– в инактивации ЛС
76. Какие из механизмов экскреции ЛС почками предусматривает выведение препарата против градиента концентрации:
– клубочковая фильтрация
+ канальциевая экскреция
– канальциевая реабсорбция
77. В понятие фармакодинамика входит
– биотрансформация лекарств
+ эффекты, вызываемые лекарствами
– распределение лекарств
– выведение лекарств из организма
– способы введения лекарства в организм
78. Фармакодинамика не изучает:
– локализацию действия
+ распре деление
+ метаболическую трансформацию
– механизмы действия
+ выведение
79. Способность веществ связываться со специфическими рецепторами обозначается как:
– конъюгация
+ аффинитет
– внутренняя активность
– эффективность
80. Аффинитет – это:
+ способность вещества связываться со специфическими рецепторами
– способность вещества стимулировать рецепторы
– способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецептором
81. Что такое внутренняя активность?
– способность веществ связываться со специфическими рецепторами
+ способность вызывать стимуляцию рецепторов
– способность вещества блокировать рецепторы
+ свойство, присущее агонистам
– свойство, присущее антагонистам
82. Отметьте принципиальное отличие антагониста от полного агониста:
– обладает низким аффинитетом к рецепторам
83. Чем частичные агонисты отличаются от полных агонистов:
– большей внутренней активностью
+ меньшей внутренней активностью
– большей эффективностью
+ меньшей эффективностью
84.Отметьте принципиальное отличие антагониста от частичного агониста:
– не обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает низкой внутренней активностью
+ не обладает внутренней активностью
85. Этиотропная фармакотерапия предполагает воздействие на:
– отдельные симптомы
+ причину заболевания
– механизмы развития заболевания
86. Резорбтивное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарств
+ при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры
87. Рефлекторное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарства
– при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры
– после выведения лекарств из организма
– как ответ на раздражение чувствительных рецепторов
– при комбинации двух и более лекарств
88. Что такое продолжительность действия лекарственного вещества?
– время действия препарата до его полного выведения
+ время, в течение которого препарат оказывает фармакологический эффект
– время, за которое препарат метаболизируется в печени
– время достижения максимальной концентрации в крови
89. Отметьте типовые механизмы действия лекарственных веществ:
+ взаимодействие с рецептором
+ изменение активности ферментов
– потенцирование эффекта
+ физико-химическое действие на мембраны клеток
+ вытеснение субстрата из связи с белком
– блокада ферментов метаболизма
90. Что такое первичная фармакологическая реакция?
+ специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата
– направленность и конечный результат действия лекарственного вещества
91. Что такое фармакологический эффект?
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата
– реакция, проявляющаяся при взаимодействии лекарственных веществ
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с ферментами печени
+ направленность и конечный результат действия лекарственного вещества
92. Все вещества действуют посредством специфических рецепторов
– верно
+ не верно
93. Отметьте основные типы рецепторов:
+ ионные каналы
– микросомальные ферменты печени
+ факторы транскрипции
– полирибосомы
94. В чем состоит функция вторичного мессенджера?
+ усиление внеклеточного сигнала
– блокада внеклеточного сигнала
– ускорение метаболизма лекарственного вещества
– правильных ответов нет
95. Отметьте виды действия лекарственных веществ:
+ местное
+ рефлекторное
– экскреторное
+ необратимое
– верно все вышеперечисленное
96. Назовите реакцию организма на ЛС, реализующуюся на уровне отдельного органа:
– специфическая
– системная
+ органоспецифическая
– местная
97. Что понимают под термином резорбтивное действие ЛС:
+ фармакологический эффект, реализующийся после попадания ЛС в циркуляторное русло (в кровь)
– фармакологический эффект, реализующийся на месте введения ЛС
98. Какие основные механизмы действия лекарственных средств бывают:
+ прямое химическое взаимодействие
+ физико-химическое взаимодействие лекарственных средств на мембранах клеток
+ действие на специфические ферменты
+ действие на специфические рецепты
– действие на внеклеточные и внутриклеточные образования
99. Что про исходит с клеточной мембраной в результате физико-химического взаимодействия с ЛС:
– изменяется структура мембраны
– изменяется трансмембранный потенциал
+ изменяется проницаемость мембраны для ионов натрия и кальция и других ионов
100. Как называется лекарственные средства, угнетающие активность ферментов:
– индукторы ферментов
+ ингибиторы ферментов
– биокорректоры ферментов
101. Что понимают под термином медиатор:
– лекарственное средство, взаимодействующее с рецептором
– эндогенное биологически активное вещество, взаимодействующее с рецептором
+ эндогенное биологически активное вещество, в результате взаимодействия которого с рецептором изменяется функциональная активность клетки
102. Какие рецепторы с точки зрения клеточной топографии бывают:
+ мембранные рецепторы
+ цитозольные рецепторы
– органные рецепторы
103. Какие лекарственные средства называются агонистами рецепторов:
+ препятствующие взаимодействию с рецептором медиатора и / или других ЛС
– действующие на рецептор подобно медиатору
– вызывающие структурную перестройку рецептора
104. Какие лекарственные средства относятся к неселективным антагонистам рецепторов:
– стимулирующие все типы рецепторов
– стимулирующие только мембранные рецепторы
+ блокирующие все рецепторы
– стимулирующие только рецепторы определенного типа (включая все их подтипы)
105. Какие лекарственные средства относят к селективным антагонистам рецепторов:
– блокирующие все типы рецепторов
– блокирующие только цитозольные рецепторы
+ блокирующие только определенный подтип какого-либо типа рецепторов
106. Отметьте явления, возникающие при повторном введении препаратов:
+ кумуляция
+ лекарственная зависимость
– потенцирование
+ привыкание
+ тахифилаксия
107. Отметьте виды антагонизма:
+ прямой
– суммированный
+ химический
+ непрямой
+ физический
108. Отметьте виды синергизма:
– прямой
+ суммированный
– химический
– непрямой
+ потенцированный
109. Где могут протекать химические взаимодействия лекарственных средств?
+ в составе лекарственного препарата
+ в плазме крови
– в процессе метаболизма
– правильных ответов нет
110. Какие основные цели преследует назначение комбинированной фармакотерапии:
+ повышение эффективности лечения
+ уменьшение токсичности ЛС за свет назначение его в меньших дозах
+ предупреждение и коррекция побочных эффектов ЛС
111. Что Вы понимаете под термином синергизм:
– уменьшение фармакологического действия комбинируемых ЛС
+ усиление фармакологического действия комбинируемых ЛС
– изменение фармакологического действия комбинируемых ЛC
112. Что Вы понимаете под термином аддитивное действие ЛС:
+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
113. Что вы понимаете под термином суммация эффектов комбинируемых ЛС:
+ вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов
114. Что вы понимаете под термином потенцирование эффектов ЛС:
– вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов
115. Что такое фармацевтическое взаимодействие:
– взаимодействие ЛС на уровне юс метаболизма
+ взаимодействие ЛС, в основе которого лежит их физико-химическое взаимодействие
– взаимодействие ЛС на мембране клеток – мишеней
116. Как называется вид взаимодействия ЛС, происходящий на уровне рецептора:
– фармацевтическое
+ фармакодинамическое
– физиологическое
– фармакокинетическое
117. От каких свойств ЛС зависит их конкурентоспособность за связывание с рецептором
+ от гидрофильности
– от липофильности
– от аффинитета к рецептору
– от лекарственной формы
118. Как влияют индукторы метаболизма ЛС на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ ускоряют их метаболизм
– замедляют их метаболизм
– не влияют
119. Как влияют ингибиторы метаболизма на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ замедляют их метаболизм
– ускоряют их метаболизм
– не влияют
120. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – индуктором метаболизма:
+ увеличить
– уменьшить
– не следует измерять
121. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – ингибитором метаболизма:
+ уменьшить
– увеличить
– не следует измерять
122. Что характерно для фармакологического антагонизма?
– проявляется в процессе изготовления лекарственного препарата
– проявляется при действии препаратов на специфические рецепторы
– приводит к потенцированию фармакологического эффекта
– правильных ответов нет
123. Аддитивное действие двух лекарственных средств – это:
– значительное усиление их фармакологического действия
+ суммирование их эффектов
– ослабление их фармакологического действия
124. Как называется накопление в организме лекарственного вещества при его повторных введениях?
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляция
– аддитивный эффект
125. Чем проявляется потенцирование эффекта:
+ превышением суммы эффектов обоих веществ
– возникновением привыкания
– уменьшение длительности действия одного из лекарств
– снижением эффективности обоих препаратов
– развитием лекарственной зависимости
126. Увеличение специфического эффекта лекарства при его повторном введении наблюдается при:
+ кумуляции
– привыкании
– лекарственной зависимости
– сенсибилизации
– феномене отмены
127. Снижение эффекта при повторном введении лекарственных препаратов наблюдается при:
+ привыкании
– кумуляции
– сенсибилизации
– психической лекарственной зависимости
– физической лекарственной зависимости
128. Привыкание характеризуется:
+ снижением эффективности при повторном применении
– непреодолимым желанием повторно принять лекарство
– развитием сенсибилизации
– синдромом отмены
129. Чем характеризуется кумуляция:
– Возникает только при приеме внутрь
+ Развивается при повторном введении лекарственного препарата
+ Усиление эффекта лекарственного препарата
+ Необходимость коррекции дозы
+ Повышение риска развития побочных эффектов
130. Кумуляция – это:
– повышение чувствительности организма к лекарственному веществу
+ накопление в организме лекарственного вещества
– необычная реакция организма на лекарственное вещество
131. Как изменяется эффект лекарственного вещества в случае его кумуляции:
– ослабляется
+ усиливается
– извращается
– не изменяется
– укорачивается
132. “Накопление” фармакологического эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях обозначается как:
+ функциональная кумуляция
– материальная кумуляция
– потенцирование
– тахифилаксия
133. Быстрое привыкание к лекарственному средству обозначается как:
– идиосинкразия
– сенсибилизация
– кумуляция
+ тахифилаксия
– абстиненция
134. Накопление в организме лекарственного вещества при повторных его введениях обозначается как:
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляций
– аддитивный эффект
– потенцирование
135. Отметьте виды взаимодействия лекарств в организме:
+ синергизм
+ антагонизм
+ потенцирование
– кумуляция
+ суммация
136. Что характерно для лекарственной зависимости
– развитие тахифилаксии
– увеличение эффекта при повторном введении
+ непреодолимое стремление к повторному приему лекарства с целью улучшения самочувствия и повышения настроения
– возникновение сенсибилизации
– кумуляция
137. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные средства, связанные с генетически обусловленными энзимопатиями?
– сенсибилизация
– тахифилаксия
+ идиосинкразия
– абстиненция
– привыкание
138. Идиосинкразия – это:
– накопление в организме лекарственного вещества
– повышение чувствительности организма к лекарственным препаратам
+ необычная реакция организма на лекарственное вещество
– аллергическая реакция
139. Лекарственная зависимость проявляется:
– только при внутривенном введении
– ослаблением эффекта при повторном введении
+ не преодолимым желанием повторно принять лекарство
– усилением эффекта при повторном введении
– развитием кумуляции
140. Что такое тахифилаксия:
– проявление взаимодействия лекарств
– лекарственная зависимость
+ разновидность привыкания
– вид кумуляции
– синоним десенсибилизации
141. Синдром абстиненции характерен для:
+ физической зависимости
– кумуляции лекарственного средства
142. Стремление к повторным приемам какого-либо средства характерно для:
– привыкания к лекарственному средству
+ психической лекарственной зависимости
143. В процессе фармакокинетического взаимодействия лекарственные вещества могут:
+ вытеснять друг друга из связи с белком плазмы крови
– инактивироваться при смешивании в одном шприце
+ менять активность метаболизма
– конкурировать за специфические рецепторы
144. Лекарственная аллергия:
+ нежелательна
+ относится к побочным эффектам
+ возникает даже в терапевтических дозах
– возникает только в токсических дозах
145. Нежелательные эффекты лекарственного вещества, возникающие при его применении в дозах, превышающих терапевтические, называют:
– побочным действием
+ токсическим действием
– идиосинкразией
– тератогенным действием
– мутагенным действием
146. Токсическое действие возникает:
+ при передозировке
+ при кумуляции
147. Как называется врожденная гиперчувствительность организма к ЛС:
– аллергия
+ идиосинкразия
– тератогенность
– эмбриотоксичность
148. Как называется приобретенная гиперчувствительность организма к ЛС:
– идиосинкразия
+ аллергия
– индивидуальная непереносимость
– сенсибилизация
149. Что лежит в основе идиосинкразии:
– рожденная патология внутренних органов
– тяжелая черепно-мозговая травма
+ врожденное отсутствие или нарушение активности определенных ферментов
150. На какой по счету прием ЛС развивается идиосинкразия:
+ на первый прием ЛС
– на повторный прием ЛС
– по завершении курса приема ЛС
151. Относительная передозировка возникает:
– при введении большей дозы препарата
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного
152. Определить вид нежелательных эффектов лекарственных веществ: мало зависят от дозы, возникают, как правило, при повторных введениях лекарственных веществ:
– побочные эффекты неаллергической природы
+ побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты
– идиосинкразия
153. Определить вид нежелательных эффектов лекарственного вещества: усиливаются с увеличением дозы, возникают при введении вещества в терапевтических дозах:
+ побочные эффекты неаллергической природы
– побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты
154. Что характерно для побочных эффектов неаллергической природы?
+ возникают при применении вещества в терапевтических дозах
+ относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
– их выраженность не зависит от дозы
+ их выраженность возрастаете увеличением дозы
155. Что характерно для побочных эффектов аллергической природы?
+ возникают при использовании вещества в любой дозе
– относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
+ обычно возникают при повторном введении лекарственного вещества
– обычно возникают при первом введении лекарственного вещества
156. Каким термином обозначают нежелательное действие лекарственных средств при их применении в терапевтических дозах?
+ побочное действие
– токсическое действие
157. Выраженность каких побочных эффектов мало зависит от дозы вещества?
+ аллергической природы
– неаллергической природы
158. Побочные эффекты не аллергической природы при увеличении дозы лекарственного средства:
+ усиливаются
– не изменяются
– уменьшаются
159. Лекарственные вещества могут не оказывать побочного действия
– верно
+ не верно
160. Тератогенное действие – это:
+ возникновение врожденных уродств у детей при приеме лекарственных средств в период беременности
– раздражающие эффекты
– способность индуцировать мутации
161. Мутагенное действие лекарственных веществ – это:
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
+ способность вызывать изменения в генетическом аппарате
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
162. Что такое эмбриотоксическое действие лекарственных средств:
+ неблагоприятное действие на плод, возникающее до периода имплантации
– нежелательное влияние на плод в 3 триместре беременности
163. Что такое фетотоксическое действие:
+ нежелательное действие на плод, приводящее к наследственным ферментопатиям
– действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам
164. Что такое средняя терапевтическая доза:
+ доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
– доза, которая вызывает тяжелую интоксикацию
165. Что такое минимальная токсическая доза?
– максимальное количество препарата, не вызывающее токсическое действие
– доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
+ доза, которая вызывает минимальные патофизиологические изменения
– доза, которая вызывает летальный исход в 10% наблюдений
– доза, которая вызывает интоксикацию или отравление в 50% наблюдений
166. Величина эффекта лекарственного вещества может изменяться в зависимости от времени суток
+ верно
– неверно
167. Широта терапевтического действия лекарственного вещества определяется:
– соотношением пороговой и максимальной токсической доз
– соотношением минимальной эффективной и средней терапевтической доз
+ соотношением минимальной эффективной и минимальной токсической доз
– соотношением средней терапевтической и минимальной токсической доз
168. Что такое ЕД50:
– доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта
– доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества
+ является мерой активности вещества
– является мерой эффективности вещества
169. Что такое терапевтический индекс?
– отношение максимальной эффективной дозы к ЛД50
+ отношение ЛД50 к ЕД50
– отношение широты терапевтического действия к ЕД50
170. Чем больше терапевтический индекс, тем:
+ препарат безопаснее
– препарат токсичнее
171. Что такое хронотерапия?
– хронология схем терапии
+ терапия с учетом биологических ритмов
– терапия хронических заболеваний
172. Укажите динамику зависимости «доза-эффект»:
– средняя терапевтическая – токсическая – высшая терапевтическая
+ средняя терапевтическая – высшая терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – средняя терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – токсическая – средняя терапевтическая
– токсическая – средняя терапевтическая – высшая терапевтическая
