В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Депакин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Состав
Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.
Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).
Фармакокинетика
Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.
Показания
У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
- синдром Леннокса-Гасто.
У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):
- для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
- для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
- профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
- синдром Леннокса-Гасто;
- детский тик.
Формы выпуска
Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).
Сироп (идеальная детская форма препарата).
Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и способ использования
Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема - 2-3 раза в сутки во время еды.
Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Сироп
Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза - 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.
Обычно оптимальная доза - 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.
Детям обычная доза - приблизительно 30 мг/кг в день.
Взрослым - 20-30 мг/кг в день.
Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.
Гранулы Хроносфера
Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.
Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.
Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.
Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 20 мг/кг; для подростков - 25 мг/кг; для детей, в т.ч. грудных (начиная с 6 месяца жизни) - 30 мг/кг.
Правила применения препарата
Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.
Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.
Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.
Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.
Таблетки Хроно
Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.
Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.
Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.
Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.
Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.
У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.
Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.
Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.
При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.
Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.
Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.
При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.
Побочное действие
- дрожание кистей или рук;
- изменения поведения, настроения или психического состояния;
- нистагм;
- пятна перед глазами;
- нарушения координации движений;
- головокружение;
- сонливость;
- головная боль;
- необычное возбуждение;
- двигательное беспокойство;
- раздражительность;
- слабые спазмы в животе или в области желудка;
- потеря аппетита;
- диарея;
- нарушения пищеварения;
- тошнота, рвота;
- запоры;
- тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
- необычное уменьшение или увеличение массы тела;
- нарушения менструального цикла;
- алопеция;
- кожная сыпь.
Противопоказания
- нарушения функции печени и поджелудочной железы;
- геморрагический диатез;
- острый и хронический гепатит;
- порфирия;
- детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Применение у детей
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.
При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Аналоги лекарственного препарата Депакин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вальпарин;
- Вальпроат натрия;
- Депакин хроно;
- Депакин Хроносфера;
- Депакин энтерик 300;
- Дипромал;
- Конвулекс;
- Конвульсофин;
- Энкорат;
- Энкорат хроно.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Многие болезни проще предупредить, чем лечить. К сожалению, мы очень мало знаем о человеческом организме и его потребностях в тех веществах, которые жизненно необходимы. Надеюсь, эта статья о том, что такое гамма-аминомасляная кислота и для чего она нужна, поможет вам распознать «сигналы» своего организма и предупредить развитие болезней.
Центральная и периферическая нервные системы осуществляют своё действие посредством специальных структур – нейромедиаторов. Они могут вызывать как возбуждение, так и торможение в ЦНС; делятся на 3 группы: аминокислоты, катехоламины и пептиды . Наиболее часто встречающимися представителями являются адреналин и норадреналин, гамма-аминомасляная кислота , глицин, дофамин, серотонин, глутамат, ацетилхолин.
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – это один из наиболее важных медиаторов головного мозга. Представляет собой химическое вещество, присутствующее в организме человека, и относится к числу заменимых аминокислот, которые не способны синтезировать белковые молекулы.
Значение гамма-аминомасляной кислоты в организме очень велико. Она выполняет важнейшие функции:
- Медиаторная функция . Оказывает гипотензивное, успокаивающее, противосудорожное действие. Кроме того, способствует стимуляции сна, регулирует двигательную активность, улучшает процессы памяти и мышления.
- Метаболическая функция . Улучшает обменные процессы в головном мозге и его кровообращение, обеспечивает нервные клетки энергией. Благодаря гамма-аминомасляной кислоте осуществляется один из важнейших эффектов – антигипоксический (недопущение кислородного голодания). Также метаболической функцией обусловлено удаление из организма продуктов обмена и воздействие на стимуляцию выработки соматотропного гормона передней долей гипофиза.
Спектр действия гамма-аминомасляной кислоты. Источники получения
Являясь одним из важнейших компонентов крови и тканей головного мозга, ГАМК улучшает кровоснабжение мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, ускоряет утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие. Как результат, улучшается динамика нервных процессов в головном мозге, повышается продуктивность мышления, память.
Медиатор способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения (инсульта), оказывает умеренное гипотензивное действие, нормализует повышенное артериальное давление и устраняет его симптомы (головокружение/боль, бессонница).
При недостатке естественных запасов гамма-аминомасляной кислоты необходимо её получение из других источников. ГАМК присутствует в некоторых растительных продуктах (листья чая и кофе, нитевидные грибы, а также сок растений рода крестоцветных). Помимо этого, ее получают химическим путём с помощью микробиологических методов, используя бактерии человека, например, кишечную палочку. Один из самых распространенных препаратов в качестве заместительной терапии – .
Спектр применения гамма-аминомасляной кислоты достаточно широк : эпилепсия, поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, последствия инсульта и черепно-мозговых травм), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, алкогольная энцефалопатия и полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, кинетозы (морская и воздушная болезнь).
У больных сахарным диабетом ГАМК снижает уровень глюкозы в крови.
Таким образом, для лечения/предупреждения выше описанных диагнозов и симптомов требуется медикаментозное восполнение .
Побочными положительными эффектами GABA являются:
- улучшение качества сна;
- повышение либидо;
- повышение уровня гормона роста;
- сжигание жира и получение рельефа* .
* В бодибилдинге применяется, так как способна стимулировать переднюю долю гипофиза, которая вырабатывает гормон роста. Гормон роста в свою очередь обладает выраженным анаболическим и жиросжигающим эффектом.
К другим побочным эффектам GABA также относятся слабые покалывания в области лица и шеи, изменения частоты пульса и дыхания. Тем не менее, они НЕ несут опасности для здоровья, обычно возникают при дозе выше 4 г в сутки и проходят после нескольких дней приема.
Лекарства, содержащие ГАМК, противопоказаны детям до 1 года, беременным женщинам в первом триместре (необходимо проконсультироваться с врачом), а также при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным веществам и острой почечной недостаточности.
Гамма-аминомасляная кислота – это активное вещество, которое представляет собой мелкий кристаллический порошок белого цвета со слабо горьковатым вкусом и специфическим запахом.
Какое у препарата Гамма-аминомасляная кислота действие?
Препараты, в состав которых включена гамма-аминомасляная кислота, относятся к ноотропным средствам, они стимулируют обмен веществ непосредственно в головном мозге, что положительным образом сказывается на его деятельности.
Гамма-аминомасляная кислота считается основным медиатором, который задействован в процессах так называемого центрального торможения. Это активное вещество улучшает кровоснабжение в головном мозге, активизирует энергетические процессы, кроме того, повышает дыхательную функцию тканей, принимает участие в утилизации глюкозы, а также в удалении некоторых токсических продуктов, которые образуются в процессе обмена веществ.
Активное вещество взаимодействует со специфическими так называемыми ГАМКергическими рецепторами. Улучшает нервные процессы, повышает мыслительную продуктивность, способствует улучшению памяти, кроме того, оказывает умеренное противосудорожное, психостимулирующее, а также и противогипоксическое воздействие.
Препараты, содержащее это активное вещество, способствуют восстановлению двигательных функций, а также нормализуют качество речи после непосредственного нарушения мозгового кровообращения.
Гамма-аминомасляная кислота оказывает незначительное гипотензивное действие, что ведет к снижению исходно повышенного кровяного давления, кроме того, снижает головокружение, нормализует сон, несколько урежает частоту пульса. У больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет, происходит снижение уровня глюкозы в кровяном русле, под воздействием этого активного вещества.
Концентрация гамма-аминомасляной кислоты в крови достигается примерно через час, после чего довольно быстро снижается, уже спустя сутки в плазме активное вещество не определяется, оно малотоксично, плохо проникает через ГЭБ.
Какие у средства Гамма-аминомасляная кислота показания к применению?
Перечислю, когда гамма-аминомасляная кислота показана к применению:
Препараты, содержащие это активное вещество эффективны при поражении сосудов непосредственно головного мозга, как например, при атеросклерозе и при наличии гипертонической болезни;
При цереброваскулярной недостаточности;
При дисциркуляторной энцефалопатии;
Назначают лекарство при нарушении речи, памяти, внимания, кроме того, при головокружении и при частой головной боли;
Эффективно применение при последствиях инсульта;
При последствиях черепно-мозговой травмы;
При алкогольной энцефалопатии и полиневрите;
При умственной отсталости, диагностированной у детей;
При детском церебральном параличе;
При эндогенной депрессии.
Кроме того, лекарства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется назначать при наличии укачивания при воздушной и морской болезни.
Какие у лекарства Гамма-аминомасляная кислота противопоказания к применению?
Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность непосредственно к гамма-аминомасляной кислоте, кроме того, не используют препараты в детском возрасте, в частности до одного года, а также при беременности и при почечной недостаточности острого характера.
Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» применение и дозировка?
Лекарства, в составе которых есть гамма-аминомасляная кислота, рекомендуется употреблять внутрь, до приема пищи, запивая таблетки необходимым количеством кипяченой воды.
Взрослым лицам обычно назначают дозировку от 1,5 до 3,75 г/сут; от одного года до трех доза может доходить до 2 г/сут; от 4 до 6 лет принимают от 2 до 3 г/сут; старше семи лет количество не должно превышать 3 г/сут.
Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» побочные действия?
Препараты, содержащие в составе гамма-аминомасляную кислоту, могут вызвать немногочисленные побочные проявления, среди которых можно отметить присоединение тошноты, которая может иногда перерасти в рвоту.
Кроме того, пациент может почувствовать бессонницу, иногда повышается температура, больной ощущает жар, а также не исключено колебание кровяного давления, оно может либо понижаться или же несколько повышаться.
Если перечисленные состояния будут приносить человеку значительный дискомфорт, в этом случае следует обязательно проконсультироваться со специалистом. При необходимости доктор снизит дозировку средства, либо временно его отменит.
Передозировка «Гамма-аминомасляная кислота»
При передозировке таблеток, содержащих активное вещество гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, по потребности, необходимо вызвать доктора, либо самостоятельно обратиться на консультацию в медицинское учреждение.
Препараты, содержащие Гамма-аминомасляную кислоту (аналоги)
Гамма-аминомасляная кислота содержится в лекарстве Гамибетал, он выпускается в таблетированной форме, обладает ноотропным действием. Следующий медикамент – это Гаммалон, он тоже производится в таблетках, которые следует принимать по рекомендации доктора в соответствии с показаниями.
Еще одно лекарственное средство, которое содержит гамма-аминомасляную кислоту - это Аминалон. Таблетки улучшают метаболические процессы в мозге, применять их следует по назначению врача.
Заключение
