Современные анестетики выпускаемые зарубежными производителями. Анестетики. Современные анестетики в стоматологии и другой медицинской практике

Клиническая фармакология местных анестетиков

Механизм действия

Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), т.е. местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов. Ионизированные (четвертичные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы. Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов), h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию.

Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия.

В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации. Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов. Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал.

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным. Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации.

Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т.е. чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр. Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье. В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта), В и С исчезает болевая и температурная чувствительность.

С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма) осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству.

Последовательность развития клинической анестезии

Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке:

1.Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне ин­нервации) расширением сосудов и повышением температуры кожи.

2.Потеря болевой и температурной чувствительности.

3.Утрата проприорецепции.

4.Выключение рецепции на прикосновение и давление.

5.Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц).

Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Таким образом, действие местных анестетиков может быть:

а) местным - включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое дей­ствие на тонус сосудов;

б) региональным - заключается в потере чувствительности тканей и измене­нии тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерпа;

общим (резорбтивным) - возникает вследствие всасывания вещества в кровь или при его внутривенном введении.

Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более высоких - расширяют. Препараты этой группы (прилокаин, лигнокаин и бупивакаин) в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосу­ды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возни­кающая вследствие блокады симпатических нервов. Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их.

Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде. Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания. Чем ближе константа диссоциации (рКа) анестетика к рН среды (7,4), тем больше анестетика-основания образу­ется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия. Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8), действу­ет уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9), действует лишь через 10-15 мин. Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др.) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания. Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспа­лении.

Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность) определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов. Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффек­тивность препарата. Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь че­рез стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата.

Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови. Пре­параты с высокой степенью связывания с белками (меиивакаин - 78%, арти­каин - 95%) имеют большую продолжительность действия и низкую систем­ную токсичность.

Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т 1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Для артикаина период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных анестетиков (Т1/2) находится в пределах от 1 до 3,5 часов. Высокая скорость вы­ведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина.

Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, триме­каин, новокаин, пиромекаин) действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) эффект, способствуют падению АД.

К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следу­ющие требования:

Растворимость;

Возможность подвергаться стерилизации;

Стабильность в растворах, гелях, мазях;

Отсутствие раздражающего действия;

Глубокое проникновение в слизистую оболочку;

Наступление быстрого анестезирующего эффекта;

Необходимая продолжительность действия;

Полная обратимость;

Отсутствие раздражения в месте воздействия;

Отсутствие системной токсичности и аллергических реакций.

К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соот­ветствовал всем этим требованиям.

Анестетики, наиболее часто используемые в амбулаторной стоматологической практике Артикаин (Articaine, Альфакаин, Ультракаин, Убистезин, Септонест, Брилокаин) Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride)

Фармокологическое действие

Местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого рН) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. При в/м введении Сгаах достигается через 20-40 мин. Т1/2 - около 20 мин. Биотрансформируется в печени путем гидролиза. Инактивация также происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами. Образующаяся в результате гидро­лиза артикаиповая кислота выводится в основном почками (около 60%). Продолжительность анестезии составляет 45-60 мин при добавлении эпинефрина в концентрации 1:200 000, и до 180 мин при добавлении вазоконстриктора 1:100 000. В кислой среде эффект снижается. Артикаин проникает через плацентарный барьер в минимальной степени и практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Безопасный препарат из группы амидных анестетиков у пациентов 1 с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями, в период бере­менности и обычных неосложненных клинических случаях (с эпинефрином 1:200 000).

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата при индивидуальной непереносимости, декомпенсированной сердечной недостаточности, глаукоме, бронхиальной астме, синдроме Адамса-Стокса, тахиаритмии, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфитам, у пациентов, применяющих селективные бета-блокаторы и антидепрессанты. В этих случаях рекомендуется использовать местные анестетики на основе мепивакаина.

Механизм действия

Хотя передозировка в условиях амбулаторного приема возникает крайне редко, тем не менее она проявляется такими характерными признаками, как го­ловная боль, помутнение в глазах, диплопия, тошнота, рвота, потеря сознания нарушение дыхания, снижения артериального давления, угнетение сердечной деятельности, судороги. Возможно развитие аллергической реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Артикаин по анестезирующей эффективности превосходит новокаин в 4 раза, а лидокаин в 1,5 раза. Высокая степень связывания препарата с белками плазмы крови снижает возможность проникновения препарата через плацен­тарный барьер, что позволяет рекомендовать его для проведения анестезии у беременных женщин. 4% раствор артикаина в карпулах производится в сочетании с адреналином 1:100000 и 1:200000. Максимальная доза препарата для взрослых пациентов равняется 7 мг/кг или 12,5 мл, что составляет 7 карпул.

Если учесть, что для проведения клинической процедуры (удаление зуба, экстирпация пульпы и т.д.) обычно используется одна карпула (1,7 мл), то становится очевидным преимущество артикаина перед лидокаином в отношении широты максимальной дозы. Максимальная доза артикаина для детей в возрасте от 4 до 12 лет составляет 5 мг/кг. Максимальная доза в детской стоматологии может быть определена в миллилитрах по формуле:

Максимальная доза (в мл) - Вес ребенка (в кг) х 0,125

Из производных артикаина наибольшее применение в стоматологической практике получили:

Артикаин 4% с эпинефрином

Артикаин представляет собой 4% раствор для инъекций с концентрацией. вазоконстриктора - эпинефрина битартрата - 1:100000 и 1:200000. Препарат выпускается в картриджах для карпульных шприцев объемом 1,8 мл. (5 одном картридже содержится 72 мг артикаина гидрохлорида и 0,009 мг эпинефрина при концентрации 1:200000, и 0,018 мг эпинефрина при концентрации 1:100 000). В состав раствора анестетика также входят натрия хлорид 0,6 мг/мл, натрия метабисульфит 0,46 мг/мл, кислота хлористо-водородная и вода для инъекций. рН раствора соответствует 4,0.

Для удобства применения используется цветовая маркировка: надписи па карпулах, в которых содержится эпинефрин в концентрации 1:100000, наносятся белой краской, а желтой - при добавлении к анестетику вазоконс­триктора в соотношении 1:200000. Действие препарата начинается через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин при содержании вазоконстриктора в соотношении 1:200000. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием препарата.

Показания:

Артикаин с эпинефрином 1:200000

Проводниковая, инфильтрационная, интралигаментарная и интрасептальная анестезия в амбулаторной стоматологической практике при проведении следующих манипуляций:

Экстракция зуба;

Препарирование твердых тканей зуба;

Денульпирование зубов;

Внутриротовые разрезы;

Оперативные вмешательства на слизистой и пародонте.

Артикаин с эпинефрином 1:100 000

Операции резекции верхушки корня зуба;

В зоне выраженного воспаления тканей;

При сложных удалениях зубов.

Ультракаин (Ultracaine)

Ультракаин содержит в 1 мл 4% раствора 40 мг артикаина, адреналина 0,005 мг (Ультракаин D-S), хлорид натрия 1 мг, метабисульфит натрия 0,5 мг, вода для инъекций 1,7 мл. Ультракаин D-S Forte содержит адреналин 0,01 мг. Не содержит парабены и ЭДТА в карпульных упаковках, что снижает риск возникновения аллергической реакции. Флаконы по 20 мл содержат в своем составе парабены.

Септанест (Septanest)

Септанест отличается от Ультракаина наличием в своем составе ЭДТА, что повышает риск развития аллергической реакции.

Убистезин (Ubistezine)

Убистезин отличается от Ультракаина меньшим содержанием сульфитов (на 10%). Рекомендуется для применения у пожилых пациентов и в детской стоматологической практике.

Бензокаин(Benzocaine, Анестезин, Анесталгин)

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Плохо растворим в воде, легко - в спирте.

Анестезина таблетки 0,3 г, Апестезиновая мазь 5%, Дентиспрей.

Местноанестезирующее. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет Са из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервного импульса.

Применение.

В анестезиологии анестезин применяют для поверхностной анестезии в виде порошков, масляных растворов, мази и паст, таблеток для растворения в ротовой полости, или 50-70% пасты анестезина.

Внутрь - гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно -острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового про­хода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроско­пия, гинекологические процедуры).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).

Побочные действия.

Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте приме­нения, аллергические реакции.

Признаки токсических проявлений: метгемоглобинемия, респираторный дистресс-синдром (одышка, цианоз).

Для взрослых: 0,3 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г; 2-5лет-0,05-0,1 г; 6-12лет-0,12-0,25г. Высшие дозы длявзрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Бупивакакин(Bupivacaine, Анекаин, Марками)

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлоро­форме и ацетоне.

Местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервно­го импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия отсутствия эпинефрина (адреналина) или другого вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством пре­парата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диф­фузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо про­ходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4).

В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головном мозге, миокарде, печени, почках и легких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Страх достигается через 30-45 мин. Т1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроповой кислотой. Экскретирустся в основном почками, причем 6% препарата выводится в неизме­ненном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма.

Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (других вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом.

При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникнове­ния остановки дыхания.

Показания.

Каудальная, эпидуральная люмбальная, проводниковая (в стоматологии) и ретробульбарная анестезия, симпатическая блокада.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению.

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Признаки токсических проявлений: гипотония (вплоть до коллапса, устойчивого к терапии); брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии; угнетение дыхания; спутанность сознания, судороги.

Неотложная помощь

Симптоматическая терапия, включающая при необходимости: интубацию, кислород через маску, установку наружного искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: и нфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25%-0,5%, проводниковая 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200 000); количество подбирается индивидуально.

Лидокаин (Lidocaine, Ксилокаин, Ксикаин, Ксилодонт, Лидокарт)

Амидное производное ксилидина. Белый или почти белый кристалли­ческий порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде 2% раствора солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Механизм местноапсстезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникно­вению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин.

При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При в/в введении Стах создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Стах достигается через 10-20 мин).

После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосаввшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохож­дении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. После абсорбции вначале поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткапи (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани.

Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% препарата от его концентрации у роженицы. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%).

Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие Т1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Длительность действия 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.

Показания.

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая,

эпидуральная, спинальная, интралигаментарная, интрасептальная, при опе­ративных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях. Используется в виде аэрозоля, геля, раствора для инъекций.

Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введе­ние (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг), затем инфузируют со ско­ростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (АВ, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, сопливость, го­ловная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах, ощущение жара, холода или онемения конечностей, нарушение сознания, остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги, синусовая брадикардия, нарушение проводимости, поперечная блокада сердца, гипотония, коллапс, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэро­золя.

Признаки токсических проявлений: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость; снижение АД, возможна АВ-блокада; тремор, гонико-клонические судороги; коллапс, кома, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Неотложная помощь.

Прекращение введения; оксигенотерапия, ИВЛ; противосудорожные средства (Реланиум 2 мл в/в); Норадреналин - 1-2 мл в/в капелыю в 200 мл изотопического раствора натрия хлорида или Мезатон - 1-2 мл в/в или в/м; при брадикардии - Атропин - 0,5-1 мл в/в или в/м; реанимационные мероприятия при остановке кровообращения. Диализ неэффективен.

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотонии. Норадреналин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают С лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотраисформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиарит-мики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин), кардиодепрессию.

Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и гал­люцинации. Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексенал, тиопентал), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Меры предостарожности.

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, лактации (обязательно прекращение грудного вскармливания). У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особые указания.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг). В стоматологии используются готовые лекарственные формы, содержащие лидокаин и адреналин (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Мепивакаин (Mepivacaine, Изокаин, Скандонест, Мепидонт, Мепивастезин, Карбокаин, Скандикаин)

По своим свойствам 2% раствор менивакаина сходен с 2% раствором ли­докаина, но менее токсичен. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Оказывает незначительный сосудосуживающий эффект, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, может использоваться без вазоконстрикторов.

Период выведения - 114 мин. Метаболизируется в печени. Связывается белками плазмы на 75-80%. Период полураспада составляет около 90 мин. Константа диссоциации менивакаина (рКа 7,7) близка к лидокаину (рКа 7,9), поэтому скорость их гидролиза и начало местпоанестезирующего эффекта идентичны 2-4 мин. Длительность пульпарной анестезии 3% мепивакаина без вазоконстриктора составляет до 20 мин, а мягких тканей до 2 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Максимальная доза для инъекционного введения у взрослых 4,4 мг/кг (суточная 300 мг). Для детей максимальная доза не должна превышать 1,33 мг на 1 кг массы тела.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых скорость введения анестетика в сочетании с адреналином должна быть в преде­лах 1 мл в минуту.

Препарат рекомендуется к применению у пациентов с повышенной чув­ствительностью к вазоконстрикторам (сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

Пиромекаини (Pyromecainum, Бумекаин)

По глубине и продолжительности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку. Анестезия наступает на 2-й минуте. Глубина проникновения анестетика - до 3-4 мм.

При передозировке ииромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, снижение АД.

Прокаин (Procaine, Новокаин)

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных им­пульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном вве­дении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Т1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спин­номозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различно­го генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Назначается внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2%; эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно­мозговой - 5% раствор (2-3 мл).

Возможно назначение для внутри костной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпа-тической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора. Лечение гипертопической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные действия.

Головокружение, слабость, артериальная гипотония, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Признаки токсические проявлений: тошнота, рвота, внезапный сердечно­сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор и судороги, угнетение дыхания.

Неотложная помощь.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия.

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлори­да из расчета 1 капля на 5 мл раствора прокаина.

Тетракаин (Tetracaine, Дикаин)

Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы.

Формы выпуска: Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные кайли); Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метил целлюлозой (глазные капли); пленки глазные с дикаином; Дикаина (бета форма) 0,5% и 1% растворы для инъекций.

Местноанестезирующее. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает ноток импульсов в ЦНС; расширяет сосуды.

Легко всасывается через слизистые оболочки. Анестезия развивается в течение 3-5 мин и продолжается 30-90 мин. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Препарат обеспечивает выраженное обезболивание слизистой оболочки.

Показания.

Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).

При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощуще­ние жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Возможна перекрестная аллергия на группу парааминобензойной кислоты (анестетики из группы эфиров, сульфаниламиды и др.).

Признаки токсических проявлений: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рво­та, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.

Удаление с кожи и слизистых, при попадании внутрь - промывание желудка с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия; при коллапсе – в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард - Добут-рекс, Допамин); при судорогах - Диазепам или барбитураты короткого дейс­твия (в/в); при метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг Метиленового синего (в/в), или 1% водн. р-р, или 1% р-р в 25% р-ре Глюкозы, или 100-200 мг Аскорби­новой кислоты внутрь.

Взаимодействие.

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

Меры предостарожности.

Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, АВ-блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД. При беременности и лактации применяется в исключительных случаях с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного.

Особые указания.

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаипом, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).

Комплексные препараты.

Смесь (жидкость Шинкаревского), состоящая из анестезина (3 г), дикаи-на (0,5 г), ментола (50 мг), эфира медицинского (6 мл), хлороформа (1 мл), этилового спирта (95% - 3,3 мл), втирается ватным шариком в кариозную полость или в поверхность зуба.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Добавление к местным анестетикам вазоконстрикторов:

1)ускоряет, усиливает и удлиняет анестезию;

2)ослабляет резорбтивное и возможное токсическое действие анестетика в результате уменьшения скорости всасывания из области введения;

3)уменьшает кровотечение из тканей из-за местного сужения сосудов.

Вазоконстрикторы (адреналин, норадреналин) увеличивают эффективность и продолжительность действия анестетика в 2-3 раза. Обычно используют официальные или приготовленные растворы. Необходимую концентрацию 1:200000 достигают добавлением 0,1 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида к 20 мл раствора местного анестетика. Во избежание возможных осложнений, связан­ных с передозировкой вазоконстрикторов, следует применять готовые формы анестетиков с вазоконстрикторами в карпулах или ампулах.

Максимальная доза адреналина для детей составляет 10 мкг/кг, для взрос­лых - 200-250 мкг.

Не следует применять растворы анестетиков с адреналином для блокады периферических нервов, а также для в/в регионарной анестезии в некоторых анатомических областях (пальцы, нос), т.к. при выраженном сужении сосу­дов может прекратиться регионарный кровоток, что приведет к повреждению органа либо к его утрате.

Осторожно следует использовать эти препараты у больных ишемической бо­лезнью сердца (ИБС), аритмиями, артериальной гипертензией, гипертирсозом.

Добавление натрия бикарбоната к растворам мест­ных анестетиков повышает рН и концентрацию неионизированных свобод­ных оснований, что приводит к возрастанию скорости диффузии и ускоряет развитие блокады периферических нервов.

Усиливают действие местных анестетиков препараты калия, эфирных препаратов - ингибиторы эстераз (прозерин, физостигмин), амидных препа­ратов - ЛС, угнетающие микросомальное окисление в печени (индометацин, циметидин, аминазин, левомицетин и др.).

Уменьшают продолжительность действия амидных местных анесте­тиков ЛС, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарби­тал, дифенин, теофиллин и др.).

Кардиодепрессивное действие местных анестетиков усиливают бета-адреноблокаторы, кордарон, симпатолитики, верапамил, хинидин.

Одновременное применение местных анестетиков (лидокаин или триме-каин в/в) и новокаинамида может вызвать галлюцинации.

Совместное применение с полимиксином и аминогликозидами оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу.

Не рекомендуют использовать одновременно новокаин и сульфанил­амиды, т.к. продуктом распада новокаина является парааминобензойная кислота (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты. Для некоторых бактерий ПАБК необходима для синтеза собственной фолиевой кислоты. По химическому строению ПАБК сходна с частью молекулы сульфаниламидов. Вступая с последними в конкурентные отношения, ПАБК ослабляет их антибактериальное действие.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

Препараты этой группы подразделяются на природные - адреналин (эпи-нефрин) и норадреалин (норэпинефрин, левартеренол) и синтетические - левонордэрфин, фенилэфрин (мезатон), фелипрессин (октаирессин).

Адреномиметики оказывают действие непосредственно на адренорецепторы.

Альфа-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (например, вазоконстрикция).

Бета-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру бронхов (например, бронходилатация), сердечно-сосудистую систему (на­пример, ЧСС, сократительная способность миокарда).

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras, Эпинефрин)

Действует на а- и б-адренорецепторы (в соотношении 1:1), оказывает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие, стимулирует а - и б-адренорецепторы. При дозах 0,04-0,1 мкг/кг/мин преобладает стимуляция

б-адренорецепторов, повышается ЧСС, минутный и ударный объемы сердца.

При дозах выше 0,2 мкг/кг/мин начинает преобладать а-адреномиметический эффект, повышается общее периферическое сопротивление сосудов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин понижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов. В очень низких дозах (меньше 0,01 мкг/кг/мин) адреналин может понижать АД, вплоть до коллапса, за счет снижения периферического сопротивления сосудов.

Коронарный кровоток под влиянием адреналина повышается, особенно у больных с патологией коронарных артерий, однако соотношение доставки и потребления 02 в сердце изменяется неблагоприятно, поскольку потребле­ние миокардом кислорода из-за тахикардии и повышения постнагрузки воз­растает в большей степени, чем миокардиальный кровоток.

При продолжительном введении адреналина нередко наблюдается уменьшение содержания К+ в плазме, сопровождающееся снижением зубца Т и удлинением интервала Q-T на ЭКГ.

Является наиболее распространенным вазоконстриктором, используемым при местном обезболивании в стоматологии. Малый риск побочных эффектов.

Адреналина гидротатрат (Noradrenalini hydrotartras, Норэпинефрин)

Оказывает кардиотоническое и сосудосуживающее действие. Стимулирующий эффект на а- и б -адренорецепторы (в соотношении 9:1, соответ­ственно) находится в зависимости от вводимой дозы. При более низких дозах (меньше 2 мкг/мин) стимуляция (б - адренорецепторов вызывает положительный инотропный и хронотропный эффекты. При дозах выше 4 мкг/мин преобладает а - адренергическое действие, вызывающее повышение периферического сопротивления сосудов, постнагрузки на сердце, которое само по себе приводит к увеличению сократимости миокарда (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема. Однако при пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина.

Повышение диастолического АД увеличивает коронарный кровоток и улучшает кровоснабжение миокарда.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровооб­ращения, сужение сосудов кожи, слизистых оболочек и мышц, мезентериальных и почечных сосудов.

При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Риск развития ишемии в зоне инъекции и возникновение побочных эффектов в 9 раз чаще по сравнению с адреналином ограничивает его применение в стоматологической практике.

Показания для Адреналина

В качестве кардиотоника - прекращение сердечной деятельности (асистолия или фибрилляция желудочков). В этих случаях вводится в/в 1 мл 0,1% раствора, затем при необходимости доза препарата увеличивается в 2 раза каждые 3-4 мин. Одновременно проводятся другие реанимационные мероприятия.

При анафилактическом, шоке вводится 1 мл 0,1% раствора в/в струйно, или интратрахсально, или в корень языка.

В стоматологии при местной анестезии адреналин добавляют к анестетику в следующих случаях:

1)При хирургических вмешательствах - амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периостите, остеомиелите и др.).

2)При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов. У пациентов с сопутствующей патологией легкой формы (сердечно-сосудистой, эндокринной и пр.) их используют после премедикации, с предупреждением внутрисосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Показания для Норадреналина

1) Острая гипотензия (профилактика и лечение), шок, низкий минутный объем сердца, застойная сердечная недостаточность. Начальная доза для в/в инфузии составляет 0,5-1 мкг/кг/м ин. Дозу корректируют для достижения желаемого эффекта. В 1 ампуле содержится 2мг прeпарата.

2)В амбулаторной стоматологической практике для обычных клинических манипуляций вполне достаточно использование местных анестетиков амидного ряда с адреналином в соотношении 1:200000.

Концентрация адреналина и норадреналина в современных карпульных анестетиках представлена.

Показания для Мезатона.

Ограничены случаями острого сосудистого коллапса, или вазодилатации различного генеза, сопровождающейся гипотензией и низким сосудистым сопротивлением. Обычная доза для взрослых: в/м или п/к 2 5 мг повторно не чаще чем каждые 10-15 мин; в/в 0,2 мг повторно. При тяжелой гипотензии и шоке - проводится в/в инфузия 10 мг в 500 мл 5% раствори декстрозы или натрия хлорида для инъекций, вначале со скоростью 0,1-0,18 мг/мин.

Противопоказания.

Абсолютные: асимметричная гипертрофия перегородки (гипертрофическая кардиомиопатия), фсохромоцитома, тахиаритмии.

Относительные: гиповолемия, стеноз устья аорты, метаболический аци­доз, гиперкапния, гипоксия, узкоугольпая глаукома, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, сахарный диабет.

Побочные эффекты.

Стенокардия, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, аритмии, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, гипокалиемия.

Признаки токсических проявлений. Вероятность интоксикации значительно возрастает при соматической патологии и у лиц пожилого возраста. В легких случаях - бледность, потливость, сердцебиение, чувство сдавления в груди, одышка, головная боль, страх, онемение пальцев. В тяжелых случаях -тахикардия, аритмия, загрудинная боль, резкое повышение АД, коллапс, отек легких, фибрилляция желудочков, смерть.

Неотложная помощь.

При низком и нормальном уровне АД придать пациенту горизонтальное положение, при высоком АД и отеке легких - положение ортопное (сидя с опущенными ногами); Дроперидол 2 мл + Реланиум (Сибазон) 2 мл в/в, если пет возможности для в/в введения препаратов - 1 таб. Реланиума под язык; Анаприлин (Обзидан) 20-40 мг под язык или 1-2 мл в/в медленно в 10 мл изотонического р-ра Натрия хлорида при нормальном и повышенном АД; Нитроглицерин 1 таб. под язык или 1 дозу аэрозоля в ротовую полость при загрудинной боли; при отеке легких - Морфин (Промедол) 1 мл + Дропе­ридол 2 мл + Пипольфен (Супрастии) 2 мл в/в, Лазикс 40-120 мг в/в (при отсутствии инъекционной формы - 40-80 мг под язык), Нитроглицерин повторно (через 15-20 мин) под язык; при коллапсе - Мезатон 1-2 мл в/в или в корень языка; при фибрилляции желудочков. Между дефибрилляциями использовать Орнид и Новокаинамид.

Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты адреномиметиков. Препараты наперстянки усиливают вероятность аритмий. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан) повышают риск тяжелых предсердных или желудочковых аритмий. Эрготамин и окситоцин усиливают прессорный эффект. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют кардиостимулирующий и прессорный эффекты, могут вызвать развитие гипертонического и гиперпиретического криза. Возможно ослабление аптиангинального эффекта нитратов. Адреналин несовместим с солями железа, щелочами и окисляющими средствами. Дофамин может усиливать мочегонный эффект диуретиков, т.к. оказывает прямое натрийуретическое действие.

Проблема боли в стоматологии всегда важна и актуальна. Большинство пациентов откладывают визит к стоматологу, опасаясь болезненности предстоящих манипуляций. Однако на сегодняшний день существуют современные препараты и методы обезболивания, которые позволяют полностью исключить возможные болевые ощущения.

Какие бывают виды анестезии?

Существует два основных вида анестезии: общая и местная. Общая анестезия (или наркоз ) в стоматологии применяется крайне редко. При таком виде обезболивания пациент «засыпает» на время процедуры, т.е. находится без сознания и ничего не чувствует. Наркоз может применяться при обширных операциях в полости рта или в детской стоматологии. Однако, ввиду наличия большого количества противопоказаний и возможных осложнений после наркоза, предпочтение всегда отдается местной анестезии.

Местное обезболивание – это привычный всем нам «укол в десну» или «заморозка». При этом происходит временное отключение болевой чувствительности только в определенной зоне полости рта. Тактильная чувствительность при местной анестезии обычно сохраняется, пациент может ощущать прикосновение или давление на зуб и десну, вибрацию и т.д. Но болевые ощущения полностью отсутствуют.

Для обезболивания зуба на верхней челюсти достаточно сделать несколько уколов в десну рядом с зубом (так называемая «инфильтрационная » анестезия). Для того чтобы обезболить нижний зуб, иногда требуется ввести анестетик рядом с нижнечелюстным нервом (это «проводниковая » анестезия). При проводниковой анестезии «немеет» половина нижней челюсти и языка. Кроме того, существует так называемая «аппликационная » анестезия, при которой обезболивается только слизистая оболочка определенной области (с помощью нанесения специального спрея или геля с анестетиком). Применяется эта анестезия чаще всего перед инфильтрационной, чтобы вкол иглы был безболезненным.

Какие препараты используются сейчас для местной анестезии?

В современных стоматологических клиниках (в том числе и в нашей клинике «Ле Дент») используются карпульные анестетики последнего поколения. Карпульными они называются потому, что препарат находится не в ампулах, а в специальных одноразовых картриджах (карпулах), которые вставляются в металлический карпульный шприц. На шприц навинчивается тончайшая одноразовая игла.

Благодаря всему этому карпульные анестетики имеют ряд преимуществ :

• Абсолютная стерильность препарата и гарантия от попадания посторонних веществ в анестетик, т.к. врачу не надо вскрывать ампулу и набирать препарат из ампулы в шприц, т.е. не происходит контакта анестетика с воздухом;
• Точная дозировка всех компонентов анестетика. Как правило, в карпуле находится не только сам обезболивающий препарат, а еще и дополнительные вещества: сосудосуживающие (адреналин или норадреналин), а также препараты, защищающие анестетик от разрушения.
• Минимум неприятных ощущений от укола за счет того, что карпульная игла гораздо тоньше, чем игла обычного одноразового шприца.

Используемые раньше лидокаин и новокаин уже ушли в прошлое из-за большого количества недостатков (малая эффективность, частые аллергические реакции и др.). Сейчас они применяются крайне редко (в основном в государственных поликлиниках). В современных стоматологических клиниках для местной анестезии применяются препараты на основе артикаина и мепивакаина.

Артикаин – это самый современный и эффективный анестетик для местного обезболивания. Различные фирмы-производители выпускают карпульные анестетики с артикаином под разными названиями («Ультракаин », «Убистезин», «Септанест» и др). В состав карпулы вместе с артикаином обычно входит сосудосуживающее вещество (адреналин). Оно необходимо для того, чтобы продлить действие анестезии и уменьшить всасывание анестетика в общий кровоток. В нашей клинике применяется оригинальный немецкий препарат с артикаином «Ультракаин» с разными дозировками адреналина (для каждого пациента подбирается наиболее подходящая дозировка).

Мепивакаин
– это другой вид анестетика. В карпулу с мепивакаином сосудосуживающее вещество обычно не входит, т.к. мепивакаин сам по себе обладает способностью сужать сосуды. Однако, эффективность этого препарата чуть ниже, чем эффективность артикаина. Но этот препарат можно применять для анестезии у детей, людей с гипертонической болезнью и у других пациентов, которым противопоказано введение адреналина. В этих случаях в нашей клинике применяется препарат на основе мепивакаина французского производства под названием «Скандонест ».

Несмотря на все достоинства современных анестетиков, всегда остается риск возникновения аллергических реакций на любой препарат. Поэтому следует всегда предупреждать своего лечащего врача о наличии склонности к аллергии и об аллергических проявлениях в прошлом. Если же Вы хотите полностью обезопасить себя от возможной аллергической реакции на анестезию, Вы можете заранее сдать анализ крови на наличие гиперчувствительности к применяемым в клинике препаратам.

Не стоит бояться и откладывать визит в клинику, ведь сегодня Вы можете вылечить или и даже установить имплантат, не испытывая при этом никаких болевых ощущений!

Страхи, связанные с болью при лечении и удалении зубов, обусловлены тем, что раньше не было качественных анестезирующих препаратов. Но сегодня практически все клиники стоматологии применяют местные анестетики нового поколения. Современные препараты позволяют полностью исключить болевые ощущения не только на время основной операции, но даже в момент их введения.

Анестезиология в стоматологии

Анестезией называется абсолютное исчезновение либо частичное снижение чувствительности во всем теле или отдельных его частях. Такой эффект достигается путем введения в организм пациента специальных препаратов, блокирующих передачу болевого импульса из области проведения вмешательства в головной мозг.

Виды обезболивания в стоматологии

По принципу воздействия на психику выделяют два основных вида анестезии:

• Местное обезболивание, при котором пациент находится в состоянии бодрствования, а потеря чувствительности наступает исключительно в области будущих медицинских манипуляций.
• Общая анестезия (наркоз). Пациент во время операции находится в бессознательном состоянии, происходит обезболивание всего тела и расслабление скелетных мышц.

В зависимости от метода подачи анестетика в организм в стоматологии выделяют инъекционную и неинъекционную анестезию. При инъекционном методе анестезирующий препарат вводится посредством укола. Он может быть введен внутривенно, в мягкие ткани ротовой полости, в кость или надкостницу. При неинъекционном обезболивании анестетик подается при помощи ингаляции либо наносится на поверхность слизистой.

Общая анестезия в стоматологии

Общим обезболиванием называется полная потеря чувствительности нервных волокон, сопровождающаяся нарушением сознания. В стоматологии наркоз для лечения зубов применяется реже местной анестезии. Это обусловлено не только малой площадью операционного поля, но и большим количеством противопоказаний и возможных осложнений.

Общий наркоз может использоваться только в тех стоматологических клиниках, в которых есть анестезиолог и реанимационное оборудование, которое может потребоваться в случае экстренной реанимации.

Общее обезболивание в стоматологии необходимо только при длительных комплексных челюстно-лицевых операциях – исправлении «волчьей пасти», множественной имплантации, операции после получения травмы. Другие показания к использованию общего наркоза:

• аллергические реакции на местные анестетики;
• заболевания психического характера;
• панический страх манипуляций в ротовой полости.

Противопоказания:

• заболевания дыхательной системы;
• патологии сердечно-сосудистой системы;
• непереносимость анестезирующих препаратов.

Подача анестезирующего средства может осуществляться инъекцией или через ингаляцию. Наиболее востребованным среди дантистов медикаментом для ингаляционного общего наркоза является закись азота, известная под названием веселящий газ. С помощью внутривенного укола пациента погружают в медикаментозный сон, для этого применяются препараты, оказывающие снотворное, анальгезирующее, мышечно-релаксантное и седативное действие. Наиболее распространенными являются:

• Кетамин.
• Пропанидид.
• Гексенал.
• Натрия оксибутират.

Местное обезболивание в стоматологии

При лечении зубов наиболее востребована местная анестезия, направленная на блокаду нервных импульсов из области операционного поля. Местные анестетики оказывают анальгезирующее действие, благодаря которому пациент не испытывает болевых ощущений, но сохраняет чувствительность к прикосновениям и температуре.

От того, каким способом и чем именно стоматологи обезболивают операционное поле, зависит длительность анестезии. Максимальный эффект сохраняется на протяжении двух часов.

Местная анестезия применяется при следующих манипуляциях:

• обточка под мост или коронку;
• штифтовое наращивание зубов;
• вживление имплантов;
• чистка каналов;
• оперативное лечение десен;
• удаление кариозных тканей;
• экстракция зубов;
• иссечение капюшона над зубом мудрости.

Виды и методы местной анестезии в стоматологии

В зависимости от того, какую площадь и на какое время нужно лишить чувствительности, стоматолог подбирает оптимальную технологию, лекарство и его концентрацию. Основными методами введения анестетика являются:

• инфильтрационный;
• интралигаментарный;
• стволовой;
• внутрикостный;
• аппликационный.

Инфильтрационный метод

Используется в стоматологической практике и челюстно-лицевой хирургии. Преимуществом метода является быстрое действие, длительный обезболивающий эффект, возможность повторного введения при затянувшейся операции, быстрое выведение анестетика из организма, глубокое анальгизирование большой площади тканей. Порядка восьмидесяти процентов стоматологических вмешательств проводятся под инфильтрационной анестезией.

Способ применяется при следующих манипуляциях:

Анестезирующее лекарство вводится послойно, сначала под слизистую у верхушки зубного корня, а после – в более глубокие слои. Пациент чувствует дискомфорт только при первом уколе, остальные проводятся абсолютно безболезненно.

Существует две разновидности инфильтрационной стоматологической анестезии – прямая и диффузная. В первом случае обезболивается непосредственно место введения анестетика, во втором – анальгезирующий эффект распространяется и на ближайшие участки тканей.

Для местной инфильтрационной анестезии в стоматологии используются такие препараты:

• Прокаин.
• Лидокаин.
• Мепивакаин.
• Ультракаин
• Тримекаин.

Интралигаментарный (внутрисвязочный) метод

Является современной разновидностью инфильтрационного обезболивания. Доза вводимого анестетика минимальна (не превышает 0,06 мл), что делает возможным лечение и удаление зубов у беременных и кормящих женщин.

Анестетик вводится в периодонтальное пространство с помощью специального шприца и под высоким давлением. Количество уколов зависит от количества корней у зуба. Чувствительность к боли исчезает мгновенно, не вызывая ощущения онемения, поэтому пациент может свободно говорить и не испытывает дискомфорта после операции.

Ограничениями к использованию метода являются:

• Длительность манипуляции более 30 минут.
• Манипуляции на клыках. В силу анатомических особенностей обезболить их внутрисвязочно не всегда возможно.
• Воспалительные процессы в периодонте, пародонтальный карман, флюс.
• Прикорневая киста зуба.

Внутрисвязочный метод обезболивания самый безболезненный и безопасный в стоматологии, поэтому он часто используется в детской практике. Простота выполнения, безболезненность, безопасность и высокая эффективность делает метод популярным среди дантистов. Стоимость такой процедуры выше, чем инфильтрационной, из-за высоких цен на инъекторы.

Для внутрисвязочной анестезии при лечении зубов используются следующие препараты:

• Ультракаин.
• Тримекаин.
• Лидокаин.

Стволовой (проводниковый) метод

Отличительными чертами стволового метода обезболивания являются мощность и высокая продолжительность эффекта. Применяется он при проведении продолжительных хирургических операций и в ситуациях, когда нужно блокировать чувствительность в области тканей всей нижней или верхней челюсти.

Показаниями к проводниковому обезболиванию являются:

• болевой синдром высокой интенсивности;
• невралгия;
• удаление кистозных образований;
• эндодонтическое лечение;
• сильные травмы челюсти и скуловой кости;
• кюретаж;
• сложное удаление зуба.

Укол вводится в область основания черепа, благодаря чему можно блокировать сразу два челюстных нерва – и верхний, и нижний. Выполняется укол анестезиологом и исключительно в стационаре.

В отличие от всех прочих методов местного обезболивания, стволовой воздействует не на нервные окончания, а полностью на нерв или группу нервов. Время анестезирующего действия составляет полтора – два часа. Базовыми препаратами считаются Новокаин и Лидокаин, в современной анестезиологии используются более эффективные средства.

Аппликационный метод (поверхностный, терминальный)

Применяется преимущественно в детской стоматологической практике для лишения чувствительности того места, куда будет сделан укол анестетика, что обеспечивает абсолютное отсутствие болевых ощущений. В качестве самостоятельного метода применяется в случаях, когда необходимо:

Для аппликационной анестезии в стоматологии используют обезболивающие препараты в форме спрея, мази, пасты и геля. Чаще всего стоматологи используют в качестве анальгетика десятипроцентный Лидокаин в аэрозоле. Препарат проникает вглубь тканей на 1–3 мм и блокирует нервные окончания. Эффект длится от нескольких минут до получаса.

Внутрикостный (спонгиозный) метод

Применяется для обезболивания нижних моляров, при экстирпации которых инфильтрационная и проводниковая анестезии малоэффективны. Мгновенно устраняет чувствительность одного зуба и прилегающего участка десны. Преимуществом метода в сфере стоматологии является сильное обезболивание при малых дозах препарата.

Широкого применения классический внутрикостный наркоз в анестезиологии не получил, ввиду сложности выполнения и травматичности.

Суть метода заключается во введении анестетика в губчатый слой челюстной кости между корнями зубов. Предварительно выполняется инфильтрационное обезболивание. После онемения десны осуществляется рассечение слизистой и при помощи бормашины трепанируется кортикальная пластина кости. Бор заглубляется в губчатую ткань межзубной перегородки на 2 мм, после чего в образованный канал вводится игла с анестетиком.

Противопоказания к местной анестезии

Перед назначением пациенту местной анестезии дантист обязан выяснить, нет ли к ее проведению противопоказаний. Особые меры предосторожности врач должен проявить при назначении анестезии детям и будущим мамам.

Противопоказаниями к местному обезболиванию являются:

• аллергические реакции на препараты в анамнезе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• перенесенный менее шести месяцев назад инсульт или инфаркт;
• сахарный диабет;
• гормональные нарушения и патологии эндокринной системы.

Современные анестетики (обезболивающие препараты) в стоматологии

С появлением местных анестетиков и технологий нового поколения привычным Новокаином в сфере стоматологии почти не пользуются, особенно в Москве и других крупных городах. Несмотря на возможные осложнения и высокий процент аллергических реакций, основным местным анестетиком в региональных поликлиниках остается лидокаин.

При посещении клиники нужно предоставить лечащему врачу полный и достоверный анамнез, чтобы он мог исключить все риски и правильно подобрать препарат. Большинство стоматологических клиник используют для введения анестетиков карпульную технологию, заключающуюся в том, что действующее вещество содержится в специальной одноразовой карпуле, которая, не открываясь вручную, вставляется в шприц. Доза препарата в карпуле рассчитана на одно введение.

В основу современных средств для местного обезболивания легли препараты Артикаин и Мепивакаин. В форме карпульных капсул Артикаин производится под названиями Ультракаин, Септанест и Убистезин. Эффективность лекарств на его основе превосходит эффективность лидокаина в 2, а новокаина в 5–6 раз.

Кроме самого Артикаина, в карпуле содержится адреналин (эпинефрин) и вспомогательное вещество, которое способствует сужению сосудов. Благодаря сужению сосудов период действия анестетика продлевается, а скорость его распространения в общий кровоток уменьшается.

Пациентам с эндокринными нарушениями, бронхиальной астмой и склонностью к аллергическим реакциям в стоматологии обычно назначаются анестетики без адреналина. Если же требуется мощное обезболивание, допустимо использование Ультракаина Д с минимальной концентрацией эпинефрина.

Анестезия без адреналина в стоматологии

Для лечения пациентов с противопоказаниями к адреналину в стоматологии применяется мепивакаин. Препарат с этим действующим веществом, выпускаемый под названием Скандонест, менее эффективен, чем Артикаин. Но в его состав не входит эпинефрин, поэтому Скандонест подходит для введения детям, женщинам в положении, людям с сердечными заболеваниями, индивидуальной непереносимостью адреналина.

При заболеваниях эндокринной системы чаще применяют Скандонест и препараты без адреналина. Недопустимо применять средства с сосудосуживающими компонентами при гипертонической болезни.

От того, какую анестезию используют стоматологи, зависит не только степень безболезненности врачебного вмешательства, но и перечень последствий, с которыми придется столкнуться после операции. Современные средства минимизируют риски, связанные с некорректным введением препарата, неверным назначением дозировки и возникновением аллергических реакций на анестетик.

Местные анестетики и их применение в медицине

К местным анестетикам относятся лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость. Они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон. Контактируя с нервным стволом, местные анестетики приводят к моторному и сенсорному параличу в иннервируемых областях. Многие вещества приводят к блокаде нервной проводимости, но при этом вызывают необратимые повреждения нервных клеток. Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется.

Механизм действия

Местные анестетики предупреждают генерацию и проведение нервных импульсов. Их основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

Механизм действия местных анестетиков выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками Са++ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. Неионизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с рецепторами. Их отношение определяется такими параметрами как рКа лекарства, рН раствора и рН в месте инъекции.

Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект. Скорость системной абсорбции определяется фармакокинетикой лекарства, васкуляризацией в месте инъекции, концентрацией вводимого раствора, скоростью введения лекарства. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их часто используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. При этом только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

Лидокаин

Лидокаин (ксикаин, лигнокаин) обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия по сравнению с другими анестетиками (например, с новокаином). В большинстве случаев является препаратом выбора, но требует осторожности при повышенной индивидуальной чувствительности. Обладает местным и системным свойством. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое свойство).

Фармакокинетика

Лидокаин довольно быстро всасывается при парентеральном введении. Скорость абсорбции можно лимитировать при сочетании с адреналином. Одновременно с этим снижается частота развития токсических реакций и увеличивается продолжительность действия лидокаина. Анестетическое действие развивается быстро. Лидокаин метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой.

В растворах с концентрацией до 0,5 % лидокаин одинаково токсичен с новокаином. Более концентрированные растворы (2 %) превосходят по токсичности новокаин. Ввиду того, что лидокаин метаболизируется печенью, возможно токсическое действие на печень. При выраженной индивидуальной чувствительности и при передозировке препарата могут наблюдаться фибрилляция желудочков и остановка сердца. В сравнении с новокаином не оказывает токсического действия на функцию дыхания.

К наиболее частым побочным проявлениям относятся беспокойство, бессонница, амнезия, тремор, судороги, дыхательная недостаточность. Лечение осложнений включает искусственную вентиляцию, внутривенное введение тиопентала, седуксена или суксаметония при судорожном синдроме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться: гипотензия, бледность, потливость, брадикардия, снижение сердечного выброса, остановка сердца.

Аллергические проявления: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - контактный дерматит.

Клиническое использование

Для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0,25 – 0,5 % растворы лидокаина, в сочетании с норадреналином используют соотношение 1: 200 000.

Для нервной блокады назначают 2 % растворы с соотношением норадреналина 1: 80 000; 4 % раствор лидокаина применяют в офтальмологической практике для хорошей анальгезии без циклоплегии, мидриаза и вазоконстрикции.

Лидокаин применяется чаще всего для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,5 – 1,0 % и для периферической нервной блокады, когда требуется немедленное начало действия. Его можно использовать для внутривенной регионарной анестезии, хотя в таких случаях предпочтительнее прилокаин.

5 % лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии, хотя степень его распространения непредсказуема, а продолжительность действия относительно невелика. В концентрации 1 – 2 % лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия; 2 – 4 % препарат используется многими анестезиологами для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией в сознании с применением фиброоптики.

Кокаин

Кокаин относится к местным анестетическим алкалоидам, получаемым из листьев южно-американского растения (Erythroxylon coca).

Обладает системной токсичностью, в связи с чем его применяют только местно. Центральные эффекты кокаина больше связывают с его депрессивным воздействием, чем со стимулирующим.

Клиническое использование

4 % раствор кокаина является мощным анестетиком и находит широкое применение в офтальмологической практике. При этом максимальная анальгетическая активность продолжается 20 – 30 минут, 4 % растворы используют в отоларингологической практике.

Минимальная доза для поверхностной анестезии составляет 3 мг/кг, максимальная - 200 мг. Не рекомендуется использовать одновременно с вазоконстрикторами, так как кокаин, обладая вазоконстриктным эффектом, потенцирует действие. Он используется в ЛОР-хирургии благодаря его вазоконстрикторному действию. Ввиду его использования в качестве наркотического средства его законное приобретение по разумной цене становится все более трудным.

Фармакокинетика

Кокаин обладает хорошей чрескожной всасываемостью. Концентрированные растворы всасываются более медленно, чем разбавленные, ввиду выраженного вазоконстрикторного действия первых.

Метаболизируется эстеразой различных органов, частично печенью, некоторая часть гидролизируется эстеразой плазмы. Около 10 % в неизмененном состоянии экскретируется почками.

Острая интоксикация включает в себя двигательное беспокойство, тахикардию, коллапс, судороги, кому и смерть.

Воздействие на ЦНС на первом этапе выражается в повышении артериального давления с рвотой, с последующим депрессивным воздействием. Низкие дозы стимулируют дыхательный центр, высокие - вызывают депрессию.

Новокаин

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламин-этанол.

С мочой экскретируется 80 % препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) - 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии - 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о параплегии после случайной интратекальной инъекции), однако, как свидетельствуют имеющиеся данные, осложнения вызываются не самим препаратом, а содержащимся в растворе консервантом.

Аметокаин

Этот препарат (известный также как тетракаин) относительно токсичен для эстеров, так как он очень медленно гидролизуется холинэстеразой. Он также обладает сильным действием и является стандартным препаратом для субарахноидальной анестезии в Северной Америке.

Аметокаин имеет длительное действие, но замедленное начало эффектов. Он может применяться интратекально в гипербарических или изобарических растворах. Его использование в Великобритании ограничивается местной анестезией.

Мепшакаин

Этот агент практически аналогичен лидокаину и в сравнении с ним, по-видимому, не имеет каких-либо преимуществ или недостатков.

Прилокаин

Это недооцененный агент. Он эквипотентен лидокаину, но фактически не имеет вазодилатационного действия.

Он метаболизируется или секвестрируется в значительной мере в легких и более быстро метаболизируется в печени. В результате он имеет несколько большую длительность действия, значительно менее токсичен и является препаратом выбора в случае высокого риска интоксикации. Он метаболизируется до отолуидина, который снижает гемоглобин; следовательно, возможно возникновение меттемоглобинемии, хотя она наблюдается редко, если только доза существенно не превышает 600 мг. Появляется цианоз, когда конвертируется 1,5 г/дл гемоглобина; при этом эффективно немедленное лечение метиленовым синим (1 мг/кг). Фетальный гемоглобин является более чувствительным, поэтому прокаин не следует использовать для экстрадуральной блокады во время родов. Прилокаин применяется в основном при инфильтрации и при внутривенной регионарной анестезии.

Цинхокаин

Цинхокаин является первым амидным агентом (два десятилетия до лидокаина). Это очень сильный и токсичный препарат. Как и аметокаин, он использовался главным образом для субарахноидальной анестезии, но в настоящее время недоступен для клинического применения.

Бупивакаин

Внедрение бупивакаина представляет значительное достижение в анестезиологии. Что касается силы действия, его острая токсичность для ЦНС лишь немного меньше, чем у лидокаина, но его большая продолжительность действия снижает потребность в повторных дозах и, следовательно, риск кумулятивной интоксикации.

Зарегистрированы смертные случаи после случайного введения больших доз бупивакаина; в этой связи следует сказать, что данный препарат может оказывать большее токсическое влияние на миокард, чем другие местноанестезирующие агенты. Это подтверждают некоторые экспериментальные данные, однако для клинического появления эффекта требуется быстрое внутривенное введение очень больших доз препарата.

Бупивакаин может использоваться для местной инфильтрационной анестезии, но только в небольших дозах ввиду его токсичности. Препарат часто применяется для блокады периферических нервов, а также при субарахноидальной и экстрадуральной анестезии, поскольку он имеет большую продолжительность действия.

В Великобритании 0,5 % бупивакаин является наиболее часто применяемым препаратом при субарахноидальной анестезии.

Этидокаин

Это амидный дериват лидокаина. Он может быть даже более долго-действующим, чем бупивакаин, и, по-видимому, представляет особый интерес в связи с более глубоким влиянием на моторные, а не на сенсорные нервы; обратимость эффекта представляется возможной с помощью других агентов.

Ропивакаин

Токсичность бупивакаина в отношении сердечно-сосудистой системы побудила исследователей к поиску других длительно действующих препаратов, не обладающих подобным эффектом.

По химической структуре ропивакаин аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амину, заменена пропиловой группой). Препарат немного слабее бупивакаина и вызывает блокаду несколько меньшей продолжительности. В эквипотенциальных концентрациях ропивакаин, как полагают, с меньшей вероятностью, чем бупивакаин, может стать причиной сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности.

Дикаин (Dicainum)

Син.: Tetracaini Hydrochloridum и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в хлороформе; одно из наиболее сильных местноанестезйрующих средств. По активности дикаин значительно превосходит новокаин, однако обладает сравнительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина).

Препарат применяют для анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии. Тампон смачивают 0,5 – 1 % раствором дикаина, используя не более 3 – 5 мл, и смазывают слизистую оболочку. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2 – 3 % раствором дикаина.

Высшая разовая доза дикаина для взрослых 0,09 г (3 мл 3 % раствора). Увеличение дозы может вызвать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок, поэтому следует избегать попадания щелочи на поверхность инструментов и шприцев при работе с дикаином.

Форма выпуска: порошок.

Тримекаин (Trimecainum)

Син.: Мезокаин, Trimecaini Hydrochloridum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 минут.

Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии, более активен и оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Малотоксичен и не вызывает местного раздражения тканей. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,25 – 0,5 – 1 % растворов (0,25 % раствора вводят не более 800 мл, 0,5 % раствора - до 400 мл, 1 % раствора - до 100 мл).

Для проводниковой анестезии применяют 1 % и 2 % растворы соответственно по 100 и 20 мл. Для усиления и продления анальгезирующего эффекта к растворам тримекаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 – 0,2 мл на 10 – 20 мл).

Тримекаин хорошо переносится больными. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране.

Форма выпуска: порошок.

Совкаин (Sovcainum)

Син.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко - в спирте. В 15 – 20 раз более активен, чем новокаин, но в 15 –20 раз токсичнее его. Медленно выводится из организма.

Применяют в основном для спинальной анестезии в виде 0,5 – 1 % раствора в количестве 0,8 – 0,9 мл с большой осторожностью. Препарат часто вызывает понижение АД (больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5 % раствора эфедрина).

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,5 % и I % раствора.

Пиромекаин (Pyromecainum)

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте и воде. Применяют главным образом для поверхностной местной анестезии в связи с хорошим всасыванием через слизистые оболочки. Используют для анестезии верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов в офтальмологии. Максимальная разовая доза - 1000 мг.

Форма выпуска: 0,5 – 1 – 2 % растворы в ампулах по 10 – 30 – 50 мл.

Местная анестезия

В настоящее время местная анестезия широко применяется в амбулаторной и поликлинической практике как метод обезболивания при не­больших оперативных вмешательствах, лечении болевых синдромов, в комплексной терапии травматического шока. В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов - аналгезию. Механизм действия местных анестетиков обусловлен тем, что они препятствуют возникновению и обратимо блокируют проведение импульса по нервному волокну. Местные анестетики обладают выраженным резорбтивным действием. В настоящее время в анестезиологической практике используют главным образом дикаин, ксикаин, маркаин, новокаин, совкаин, тримекаин.

Дикаин применяют для терминальной анестезии, так как препарат легко проникает через слизистые оболочки, хотя и не проникает через неповрежденную кожу: для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок (при бронхоскопии, ларингоскопии, бронхографии, гастроскопии), в офтальмологии. Анестезия наступает через 2 – 3 мин и длится 20 – 40 мин. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

Лидокаин (ксикаин) - одно из самых химически устойчивых анестезирующих средств, не утрачивающее своих свойств под действием кислот, оснований, кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее его. Максимальная разовая доза для взрослых в растворе, не содержащем адреналина, до 200 мг, в растворе с адреналином - 500 мг.

Новокаин - наиболее широко применяемый местный анестетик, в связи с чем он является стандартом анестезирующей активности и токсичности. Растворы новокаина стерилизуют в течение 30 мин при темпе­ратуре 100 "С. Препарат чаще используют в комбинации с адреналином, что уменьшает скорость его всасывания примерно в 2 раза. Адреналин добавляют непосредственно перед обезболиванием (по 2 – 3 капли 0,1 % раствора на 100 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина). Это позволяет уменьшить дозу анестетика в 1,5 – 2 раза и снизить его токсичность. Уменьшение токсичности новокаина при этом обусловлено тем, что при медленном всасывании он успевает подвергнуться гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы крови и не кумулируется.

Совкаин - один из самых сильных местных анестетиков. Длительность действия - 3 – 4 ч. Используется для спинномозговой анестезии в виде 0,5 – 1 % растворов в дозах, не превышающих 0,5 – 1,5 мг/кг массы тела.

Тримекаин - местное анестезирующее средство, по анестезирующему действию и его длительности превосходит новокаин в 2 – 3 раза. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцовоизмененных тканях. Используется в виде 0,25 – 2 % раствора в дозе не более 20 мг/кг массы тела для местной и проводниковой анестезии.

Подготовка к местной анестезии

Больным, которым планируют проведение операции под эпидуральной и спинномозговой анестезией, для уменьшения психической травмы, обеспечения хорошего сна и профилактики токсических эффектов местных анестетиков назначают специальную премедикацию. Она особенно показана при повышении возбудимости нервной системы и повышенном уровне обменных процессов у больного (неврозы, тиреотоксикоз и др.). Спокойным уравновешенным пациентам небольшие кратковременные оперативные вмешательства под местной инфильтрационной и проводниковой анестезией выполняют без специальной премедикации.

Перед проведением местного обезболивания необходимо убедиться в наличии оборудования, принадлежностей и медикаментозных средств для интубации трахеи, проведения ИВЛ, ингаляции кислорода, для выведения из сердечно-сосудистого коллапса и лечения проявлений аллергических реакций.

Внутрикостная анестезия

При операциях на конечностях может быть использована внутрикостная анестезия. Для этих целей конечности придают возвышенное положение, на нее накладывают жгут (или манжетку), затягивая его до исчезновения пульса на периферических артериях.

После анестезии кожи, подкожной основы и надкостницы вблизи сустава или в области губчатой кости толстой иглой с мандреном прокалывают мягкие ткани. Вращательным движением продвигают иглу через корковый слой кости в губчатое вещество на 1 – 1,5 см. После этого медленно через иглу вводят раствор новокаина или тримекаина. Область введения местного анестетика, применяемого для этих целей, зависит от области оперативного вмешательства.

При операции в области голени иглу вводят в лодыжку или пяточную кость и инъецируют 60 – 100мл 0,5 % раствора новокаина, при операциях в области бедра иглу вкалывают в мыщелок бедра и вводят 120 – 150 мл такого же раствора. Анестезия кисти достигается введением 35 – 40 мл 0,5 % раствора новокаина в головку пястной кости, предплечья - в эпифиз лучевой кости, плеча - в локтевой отросток. При внутрикостной анестезии эффект обезболивания наступает через10 – 15 минут и держится до снятия жгута.

Одним из вариантов этого метода обезболивания является анестезия места перелома костей для снятия болевого синдрома и проведения репозиции костных отломков. С этой целью производят пункцию области перелома, после появления крови в игле в гематому вводят в зависимости от локализации перелома и возраста больного 5 – 20 мл I –2 % раствора новокаина, тримекаина или лидокаина. Обезболивание наступает через 5 – 10 минут.

Инфильтрационная анестезия

Анестезию начинают с инфильтрации предполагаемого места разреза кожи путем образования так называемой лимонной корочки. Для этих целей местный анестетик вводят внутрикожно шприцем емкостью 2 мл через тонкую иглу. Затем длинной иглой, насаженной на шприц емкостью 10 – 20 мл, производят инфильтрацию подкожной основы, Область инфильтрации должна быть несколько больше зоны предполагаемого разреза. Дальнейшая техника анестезии зависит от области вмешательства и его характера.

Поверхностная анестезия

Анестезия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, мочеиспускательного канала, глаз и др. достигается смазыванием или орошением их местными анестетиками, способными всасываться через неповрежденные слизистые оболочки (кокаин, дикаин, реже лидокаин, тримекаин и др.).

Чаще всего ее применяют в офтальмологии, оториноларингологии и урологии. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух, рта, глотки, гортани, пищевода, трахеи, бронхов утрачивает чувствительность через 4 – 8 мин после смазывания ее 5 – 10 % раствором кокаина или 1 – 3 % раствором дикаина.

Анестезиологи иногда выполняют терминальную анестезию перед интубацией трахеи для уменьшения раздражающего влияния эндотрахеальной трубки. Особенно часто ее производят при бронхоскопии. Для этих целей применяют распылитель Макинтоша или гортанный шприц. С их помощью больному в положении сидя при максимально вытянутом языке (его обертывают марлей и затем сам больной удерживает его) распыляют местный анестетик. Для анестезии трахеи и бронхов больному во время распыления препарата предлагают сделать глубокий вдох. Туловище наклоняют попеременно вправо и влево, чтобы анестезировать оба бронха.

Проводниковая анестезия

При этом виде обезболивания используют более концентрированные, чем при местной анестезии, растворы анестетиков (1 – 2% раствор новокаина или тримекаина) и вводят их пери- или эндоневрально. Вариантами проводниковой анестезии являются стволовая, плексусная, паравертебральпая, пресакральная. К ней также относятся чрескожная и внутрибрюшинная блокады чревных нервов и другие виды блокад.

Общие правила выполнения проводниковой анестезии:

Раствор анестетика по возможности следует инъецировать периневрально - как можно ближе к нерву. Это обычно устанавливают появлению парестезии при введении иглы.

Необходимо избегать эндоневральных инъекций, а при таковых вводить медленно небольшие объемы раствора анестетика (3 – 5 мл). Остальное количество раствора анестетика инъецировать периневрально.

Следует избегать внутрисосуднстых инъекций, для чего при выполнении блокады неоднократно проводят аспирационную пробу.

С целью нивелировки особенностей индивидуальной топографии нерва и «гарантированного» обеспечения анестезии кончик иглы во время блокады нужно перемещать перпендикулярно ходу нерва, раствор анестетика - вводить веерообразно.

Следует использовать оптимальную концентрацию адреналина в растворе анестетика - 1: 200000 - и добавлять его к раствору анестетика непосредственно перед выполнением блокады.

Необходимо использовать только определенные концентрации анестезирующих препаратов, не превышать их максимально допустимые дозы.

Иглы, применяемые для проводниковой анестезии, должны быть острыми, заточенными под углом 45 – 60°.

Место введения большой иглы через кожу следует анестезировать внутрикожным введением раствора анестетика, создавая так называемую лимонную корочку.

В состав премедикации целесообразно включать барбитураты или производные бензодиазепина как неспецифические антагонисты токсического действия местных анестетиков.

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:

• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники