«Глицин» и похмелье. Дополнительные механизмы действия аспирина

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

Инструкция

Глицин и Пантогам используются для улучшения мозгового кровообращения у детей и подростков. Часто средства назначают при бессоннице на фоне систематического стрессового воздействия.

Как действует Глицин

Антидепрессант обладает рядом полезных свойств:

Улучшает микроциркуляцию в мозге, что способствует повышению концентрации внимания.
Снижает уровень интоксикации организма.
Нормализует эмоциональный фон.
Устраняет нервное возбуждение даже на первом году жизни.
Способствует налаживанию графика сна.

Свойства Пантогама

Препарат назначают при:

недержании мочи в ночное время суток;
задержке психического развития;
нарушении психомоторных функций;
заикании;
двигательных нарушениях (церебральном параличе).

Можно ли принимать одновременно Глицин и Пантогам

Допускается одновременный прием медикаментов с целью улучшить память и другие когнитивные процессы.

Показания к совместному применению Глицина и Пантогама

В педиатрической практике сочетание данных лекарственных средств особенно благоприятно при эпилепсии и гиперкинезах, при сосудистых и воспалительных заболеваниях мозга, а также травмах, сопровождающихся нарушением умственного развития, избыточной тревожностью, бессонницей.

Противопоказания

Следует отменить курс лечения препаратами при беременности в любом триместре.

Как принимать вместе Глицин и Пантогам

Рекомендуется чередовать прием медикаментов. Существует такая схема лечения грудничков: четверть таблетки антидепрессанта измельчают до порошкообразной консистенции и кладут ребенку под язык, а затем дают 10 мл Пантогама.

Курс терапии длится 1-3 месяца.

Симптомы похмелья испытывают все люди, превышающие рекомендуемую дозу употребления алкоголя. На следующий день после застолья у них возникает сильная интоксикация организма , проявляющаяся головной болью, слабостью, апатией, расстройством пищеварительной системы. Безусловно, каждый человек, столкнувшись с похмельным синдромом, ищет эффективное средство для устранения своего болезненного состояния. Кто-то пользуется народными средствами вроде рассола, кефира и прочих целебных напитков. Другие же больше доверяют фармакологическим препаратам. Как правило, первым в списке медикаментов от похмелья становится аспирин. Действительно ли это лекарство помогает вылечить похмельный синдром? Ответ найдете далее.

Фармакологические свойства препарата

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных, жаропонижающих и обезболивающих средств. Активным веществом препарата является ацетилсалициловая кислота . Именно она помогает разжижить кровь, устранить головную боль, снизить внутричерепное давление. Все эти лечебные свойства препарата крайне необходимы организму при похмелье. Под действием ацетилсалициловой кислоты устраняются такие симптомы похмельного синдрома, как ломота в суставах, опоясывающая голову боль, слабость. Однако чтобы снизить проявление остальных симптомов отравления этанолом, необходимо принимать «правильный аспирин». Детально об этом поговорим далее.

Помогает ли аспирин при похмелье?

Лучшим вариантом для облегчения похмельного синдрома станет прием растворимого шипучего аспирина. В аптеке такой препарат отпускают без рецепта. В составе шипучего аспирина содержится не только ацетилсалициловая и лимонная кислота, но и пищевая сода, цитрат натрия, аспартам. Все эти вещества позволяют усилить выведение продуктов распада алкоголя из организма. Например, лимонная кислота и пищевая сода оказывают тонизирующее действие, а входящий в состав шипучки адсорбент - повидон - выводит шлаки и токсины из желудочно-кишечного тракта.

Для устранения симптомов похмелья достаточно растворить одну таблетку шипучего аспирина в стакане кипяченой воды и выпить в один прием.

В каких случаях принимать аспирин при похмелье нельзя?

Важно отметить, что ацетилсалициловая кислота несовместима с алкоголем. Поэтому принимать антипохмельное лекарство можно только спустя 6 часов после застолья. В противном случае может развиться желудочное кровотечение, обостриться хронические заболевания.

Противопоказаниями к приему аспирина являются: острая форма гастрита, язвенной болезни и других болезней желудка, астма и аллергия на ацетилсалициловую кислоту, почечная и печеночная недостаточность.

Одновременный прием глюкортикостероидных препаратов с аспирином также противопоказан, так как стероидные медикаменты усиливают вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка. В таком случае развиваются расстройства центральной нервной и дыхательной системы.

Антипохмельные рецепты с аспирином

Если после застолья вы проснулись с «больной головой» и другими симптомами похмелья, то ваши действия должны быть следующими: примите 10 таблеток активированного угля, через 5 минут - шипучий аспирин, а еще через полчаса - но-шпу. Перед выходом на работу выпейте чашку крепкого чая или кофе с молоком. Возьмите с собой банан, яблоко или бутерброд, поскольку уже через час вам жутко захочется есть.

Еще один вариант антипохмельного средства - аспирин + глицин. Как вы уже знаете, аспирин снимает болевые ощущения, а глицин улучшает работу нервной системы и превращает токсичный ацетальдегид (продукт распада алкоголя) в безопасные для организма вещества.

Янтарная кислота в сочетании с аспирином - отличный антипохмельный тандем, который является мощным стимулятором обменных процессов в клетках печени, нормализует восстановительно-окислительные процессы в организме. Кроме того, такой медикаментозный дуэт снижает продолжительность похмелья, снимает тяжелые похмельные симптомы, эффективно защищает организм от токсического отравления, которое возникает вследствие чрезмерного употребления алкоголя.

Желаем вам, чтобы утро после застолья всегда было добрым!

Вегетососудистая дистония (ВСД) – заболевание, встречающееся более чем у 80% людей. Современная терапия предлагает множество лекарств, отличающихся друг от друга фармакокинетикой и способных стимулировать ВНС. Особенность лечения состоит в том, чтобы при помощи специальных препаратов усилить метаболизм в сосудах, мышечных и нервных тканях, мягко воздействуя на застойные процессы путем усиления кровообращения.

Что такое «Глицин»?

Самым популярным средством от ВСД является «Глицин». Эффективность его не доказана – одним он помогает, другим нет, но вреда точно не приносит. Это безопасное и доступное средство, способное помочь убрать симптомы ВСД. Оно состоит из определенных аминокислот. При всей популярности лекарства, многие задаются вопросом: как принимать «Глицин» при ВСД и что нужно знать перед тем, как начать лечение?

Препарат «Глицин» состоит из аминокислот, которые совместно воздействуют на организм, упорядочивают процессы деятельности нервных клеток, вегетативного метаболизма, возбуждения и торможения.

«Глицин форте» при ВСД не действует мгновенно, терапевтический эффект от приема лекарства заметен не раньше 2-4 недель после начала терапии и продолжается, пока происходит лечение. В какой-то мере этот препарат можно назвать успокоительным средством, который действует по принципу накопления. «Глицин» способен вылечить не только ВСД, но и ряд других заболеваний кардиологического, психотерапевтического или неврологического типа.

Фармакодинамика препарата:

Оперативное снятие психоэмоциональных стрессов и напряжений.
Устранение повышенной конфликтности и агрессии.
Снимает синдром «повышенной тревожности» и излишней нервной возбужденности.
Успокаивает нервную систему и нормализует сон.
Увеличивает мозговую деятельность и мыслительные процессы.
Снижает последствия мозговых нарушений, полученных в результате сердечного приступа или ишемического инсульта.
Блокирует общую интоксикацию организма алкоголем или другими лекарственными средствами, способными угнетать работу ЦНС.

Влияние на нервную систему

Пациенты с диагнозом ВСД имеют склонность к гиперчувствительности по отношению к перепадам давления и резкой смене погоды. Вследствие этого наблюдаются гипотонические или гипертонические скачки АД, что приводит к частым мигреням, нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы. В этих случаях врач назначает препараты, регулирующие нервно-психическое состояние пациента.

Например, «Глицин Эвалар» имеет в составе витамины группы В, что позволяет дополнительно защищать организм от стрессов и депрессий при вегетососудистой дистонии.

В случае неврологических нарушений, «Глицин» способен снимать излишнее напряжение с коры головного мозга. Он насыщает клетки дополнительной глюкозой, что позволяет практически мгновенно снять внутричерепное давление и предотвратить инсульт.

При регулярном приеме снимается синдром хронической усталости, характерная бледность кожи и заторможенность мышления.

Перед тем как принять этот препарат, надо выяснить дозировку у врача.

«Глицин» и Беременность

Женщина на протяжении всей беременности испытывает постоянные гормональные скачки, что отображается на ее настроении. Нередко в 1 и 3 триместре пациентка находится в сильных стрессовых ситуациях:
предстоящие роды ее пугают, а окружающие люди раздражают. Для нормализации психоэмоционального фона беременной не воспрещается прием «Глицина» при условии отсутствия пониженного давления и прочих негативных факторов.

Беременные женщины входят в особую группу риска, и самостоятельное назначение препарата недопустимо. Его можно принимать только с разрешения лечащего врача. Первый терапевтический эффект появится не раньше 2 недель регулярного приема, поэтому дополнительно выписываются натуральные успокаивающие чаи.

«Глицин» и спиртные напитки

Алкоголь – это специфический продукт, воздействующий на ЦНС раздражающе, поэтому большинство лекарственных средств не рекомендуется употреблять с ним. «Глицин» – не исключение, совместный прием сказывается на организме пациента самым непредсказуемым образом. С одной стороны, он может усугубить симптомы ВСД, и человек станет эмоционально нестабильным, а с другой – наоборот, вызвать уныние, повышенную плаксивость и апатию. И при этом вместо терапии можно получить еще более запущенное заболевание, требующее длительно лечения.

Сочетание с другими препаратами

Для эффективной терапии от ВСД необходимо совместить прием «Глицина» с другими препаратами, например:

Для избавления от неприятных болезненных ощущений в сердечной области, врач выписывает дополнительно седитативные средства – «Седистресс», «Корвалол», «Персен» и др.
Для усиления умственно-мыслительной деятельности дополнительно назначают препараты ноотропины – «Винпоцетин» или «Циннаризин».
Для снятия депрессивно-стрессовых состояний дополнительно назначаются витаминно-минеральные комплексы, обогащенные антиоксидантами.
Аминоуксусная кислота («Глицин») сможет оказать помощь при надуманной тревожности и панических атаках.

После начала терапии не происходит снижения симптомов, но через 2-3 недели начинают исчезать некоторые признаки, в особенности в вечернее время суток.

Помимо медикаментозного лечения, необходимо пересмотреть свой образ жизни. Физические упражнения положительно влияют на взрослых пациентов, подростков и детей. Рацион питания должен состоять на 2/3 из овощей и фруктов. Следует пить воду в количестве не меньше 2 л в день.

Активный образ жизни и правильное питание – залог эффективного лечения от ВСД.

Кому нельзя пить «Глицин»?

Категорически запрещается принимать детям до 6 лет и водителям транспортных средств, потому что после приема таблеток может наступить заторможенная реакция и затуманенность сознания.

Правила приема и дозировка

Точный график приема и дозировку назначает врач, предварительно тщательно изучив особенности заболевания и симптомы у пациента.

Сколько надо пить «Глицин» при ВСД? Лекарство принимается трансбуккально или подъязычно, до полного рассасывания таблетки или порошка. Для большинства взрослых, подростков и детей, имеющих трудности с умственной или нервно-психической деятельностью, назначают по 1 таблетке 2 или 3 раза в день. Курс лечения строго индивидуален, но варьируется от 2 недель до 2 месяцев. Если подросток по рекомендации врача начал принимать препарат, то он должен пройти полный курс лечения этим средством, как и взрослый.

Для лечения бессонницы назначают по 1 т. за 15-30 мин. до сна. При гипертоническом кризе, инсульте или инфаркте назначают единоразово 1000 мг. «Глицина», в дальнейшем по 1 т. 2-3 р./д.

Эффективность лечения

Современная медицина не может сказать наверняка, что препарат способен полностью излечить от ВСД. Проведенные исследования показывают, что при комплексном лечении с другими медицинскими средствами пациент достигает состояния полной ремиссии. Более того, профилактический прием избавляет от головных болей, стрессов и повышает мышечный тонус. Периодическая терапия препаратом способствует укреплению нервно-психического состояния человека, в особенности, если он подвержен стрессовым влияниям.

Назвать «Глицин» самостоятельным лечебным препаратом при ВСД нельзя, скорее он вспомогательный и служит больше как успокоительное лекарство при нарушенной функции нервной системы.

Из практики пациентов и врачей

«Глицин» при ВСД имеет отзывы только положительные как со стороны пациентов, так и со стороны медиков. Вот лишь некоторые из них:

Кристина Валентиновна, Новосибирск, 40 лет.

Долгое время страдала от бессонницы, сопровождаемой паническими атаками, пока не обратилась к доктору и мне не прописали комплексную терапию с «Глицином». Через месяц состояние нормализовалось, уже почти 5 лет болезнь не возвращалась.

Виктор, Тула, 33 года.

Работа связана с частыми командировками и сильными стрессами, только «Глицином» и спасаюсь. Единственный препарат, который не позволяет сойти с ума, и по цене доступный. Из всех производителей предпочитаю «Эвалар».

Тамара Борисова, врач-невролог, Москва.

Основываясь на моей практике, рекомендую препарат при ВСД совместно с витаминами и ноотропными средствами. Положительные результаты есть, хотя ждать чуда исцеления только от одного «Глицина» не приходится. У средства практически нет побочных эффектов, много аналогов и он доступен по цене.

Лечение аритмии: лекарства и таблетки

Одним из наиболее распространенных недугов сердечно-сосудистой системы является аритмия. Лечение этого заболевания предполагает целых комплекс мер, связанных с укреплением сердечной мышцы, расширением сосудов и ограничением влияния негативных факторов. Конечно же, отказ от вредных привычек, физическая активность и правильное питание тоже входят в этот список. Лекарства от аритмии сердца играют определяющую роль, но по отдельности они не принесут ожидаемого эффекта.

Диагностика

Очень важно вовремя выявить симптомы аритмии сердца. Лечение назначается на основе жалоб пациента и результатов диагностики. Более подробно о проявлениях болезни можно прочитать в другой статье. Что касается процесса обследования, изначально назначается базовый комплекс мероприятий: анализ крови и мочи. Для наблюдения за ритмичностью сокращений проводят ЭКГ. При подозрении на наличие серьезных пороков сердца назначают ЭхоКГ. Дополнительно могут назначаться тесты на физическую нагрузку. Для этой цели разработан комплекс упражнений, которые должен выполнять пациент под контролем врача. Параллельно снимаются показания изменения сердечного ритма. Это позволяет выявить аномалии в работе органа.

Перед тем как лечить аритмию сердца необходимо также выявить сопутствующие заболевания, ведь причина сбоев может крыться именно в них. Именно с этой целью назначается обследование щитовидной железы.

Лечение медикаментами

После того как пациент пройдет полное обследование у кардиолога и будет установлен точный диагноз с возможными причинами возникновения заболевания, врач наконец-то может назначить курс лечения. Как лечить аритмию сердца: лекарствами, диетой, нетрадиционными методами?

В первую очередь все врачи назначают лечение аритмии медикаментами. Иногда они способны полностью решить выявленную проблему, но также могут быть всего лишь подготовительным этапом перед проведением более серьезных процедур. По своей сути все используемые таблетки от аритмии сердца являются блокаторами, действие которых направлено на укрепление клеток и защиту органа от негативного влияния различных факторов.

Список лекарств от аритмии включает в себя 4 группы блокаторов:

Бета-блокаторы – защита миокарда от симпатического влияния.
Кальциевых каналов – данные ионы необходимы для сердечного сокращения, поэтому препараты препятствуют его прохождению внутрь клеток.
Калиевых каналов – позволяют клеткам отдохнуть и восстановиться.
Натриевых каналов – делают клетки более устойчивыми к посторонним влияниям и внезапной стимуляции.

Названия таблеток от аритмии сердца, используемых наиболее часто:

Эгилок, метопролол, бисопролол, пропранолол, целипролол, атенолол.
Верапамин, амлодипин, амлодак, нимотоп, диокардин, брокальцин, изоптин.
Амиодарон, кордарон, бретилий, орнид, ибутилид, дофетилид.
Лидокаин, ксикаин, мексилетин, фенитоин, пропафенон, дифенин, ритмилен, новокаинамид, хинидин.

Использование указанных препаратов без консультации врача может быть опасно для здоровья, поэтому заниматься самолечением категорически запрещается.

Физиотерапия

Лечение аритмии сердца не может быть эффективным без применения дополнительных терапевтических мер. Наиболее быстрой и действенной признана электроимпульсная терапия. Более 95% пациентов ощущают значительное улучшение после ее проведения.

Вспомогательными методиками, дополняющими основной курс, считаются грязевые ванны, электросон, электрофорез. Помимо этого, используются кислородные, хлоридные натриевые и сероводородные и прочие виды ванн. Ультрафиолетовое облучение также помогает справиться с аритмией сердца. Лечение температурным воздействие оказывает стимулирующее воздействие на клетки организма.

Диета

Питание при аритмии сердца играет далеко не последнюю роль. Так как перебои в сердцебиении связаны с дефицитом минералов, необходимо восполнить их недостаток посредством приема богатых их содержанием продуктов. Так, рекомендуется употреблять больше сухофруктов и молодой зелени, семечки, орехи, рыбу, печень, молочку.

Диета при аритмии сердца предусматривает исключение из рациона жареной и жирной пищи. Рекомендуется готовить блюда на пару или посредством запекания. Количество соли сокращается до минимума, то же самое касается и сладостей.

Физические упражнения

Лучшее лекарство от аритмии сердца – это спорт. Умеренные нагрузки разрабатывают сердечную мышцу и укрепляют ее, способствуют ускорению кислородного обмена. Оптимальным решением для больных-сердечников является проработка дыхательных упражнений. Серьезные кардионагрузки в большинстве случаев противопоказаны, зато легкая утренняя зарядка – это именно то, что нужно. Положительно сказываются на здоровье больного и регулярные прогулки на свежем воздухе.

Лечение аритмии физическими упражнениями осуществляется под контролем врача. Он поможет подобрать оптимальную программу для ежедневных занятий. Это не только ускорит процесс выздоровления, но и окажет всестороннее положительное влияние на организм.

Лечение микроэлементами

Лечение препаратами при аритмии сердца включает не только прием блокаторов, но и различного рода препаратов на основе микроэлементов и продуктов с повышенным их содержанием.

Что принимать при аритмии сердца:

при дефиците магния – Магне В6, Аспаркам, Магнистад, Медивит, а также семечки различных культур, орехи;
при дефиците калия – Смектовит, Аспаркам, Медивит, а также сухофрукты, бананы, зелень.

С их помощью удается восстановить баланс, что, в свою очередь, способствует выравниванию ритмичности сокращений, укрепляет органы и сосуды.

Нетрадиционные способы

Лекарством от аритмии и тахикардии могут стать и совсем неожиданные вещи. Одним из наиболее действенных признан метод прикладывания медных пластин. Зона воздействия – подключичная и воротниковая область. Их закрепляют на коже при помощи пластыря. Один курс длится 3 — 4 дня. За это время приступы аритмии снижаются за счет поступления в организм ионов меди, а кожный покров под пластинками приобретает зеленоватый оттенок. Если наблюдается слабость, во рту ощущается металлический привкус, необходимо прервать процедуру.

При этом нельзя исключать прием таблеток от тахикардии и аритмии, оба подхода необходимо сочетать между собой, чтобы они дополняли друг друга и увеличивали эффективность лечения в целом.

Народная медицина

Какими еще методами можно воздействовать на аритмию сердца? Лечение таблетками, безусловно, является наиболее эффективным способом нормализации работы сердца, однако некоторые препараты можно заменить натуральными продуктами, тем самым сохранив здоровье других органов.

Что пить при аритмии сердца:

Шиповник – на 200 мл 1 ст. л. плодов, кипятить 10 минут, принимать по полстакана до еды.
Калина – полкилограмма ягод растереть и залить 2 л теплой воды. Через 6 — 8 часов процедить и добавить мед. Пить на протяжении месяца по 70 мл трижды в день.
Мелисса – 1 ст. л. листьев залить 300 мл кипятка, настой выпить за 3 приема;
Боярышник – 1 ч. л. цветков залить кипятком и довести до кипения. Должно получиться 300 мл отвара. Пить 3 — 4 раза в сутки до еды.
Календула – 1 ч. л. цветков залить стаканом кипятка. Пить 3 раза в день пред приемом пищи.
Хвощ – по 1 ст. л. 5 раз в день принимать настой хвоща. На 1 стакан берется 1 ч. л. травы.
Василек – 50 мл настоя цветков трижды в день. Заваривать в соотношении 1 ч. л. василька на стакан кипятка.
Черная смородина – по 50 мл сока трижды в день перед едой.

Натуральные лекарства от аритмии для пожилых – это отличная возможность избежать осложнений, связанных с печенью и почками, ведь многие медикаменты оказывают негативное воздействие на эти органы. Однако это вовсе не означает. Что можно обойтись исключительно травами и фруктами.

Хирургическое вмешательство

Если на протяжении длительного времени проводится активное лечение, но симптомы сердечной аритмии не исчезают, скорее всего, необходимо прибегнуть к более радикальным мерам – оперативному вмешательству. При выявлении нарушений, вызванных ишемией, назначают аортокоронарное шунтирование или стентирование артерий. Эти методы являются довольно эффективными, хотя и не дают стопроцентной гарантии восстановления сердечного ритма.

Одним из наиболее распространенных ввиду низкой инвазивности является метод радиочастотной абляции. Через маленьких прокол в сосуд вводят электрод. С его помощью прижиганием удается ликвидировать очаг патологии.

В ситуации, когда существует риск остановки сердца, единственно верным решением является установка аппаратов, стимулирующих его работу. Речь идет в первую очередь об электрокардиостимуляторе. Его размещают в подключичной области, а к сердцу подключают миниатюрные электроды. Более серьезные нарушения требуют установки кардиовертер-дефебриллятора.

После проведения операции пациенту назначают дополнительно прием таблеток от аритмии для восстановления нормальных показателей и скорейшей реабилитации.

При первых проявлениях симптомов аритмии лечение является обязательным. Если изначально сбои в сердцебиении не вызывают особого дискомфорта, со временем это может привести к необратимым изменениям в организме. Без принятия необходимых мер жизнь человека находится под угрозой, поэтому действовать нужно незамедлительно и чем раньше, тем лучше.

Видео про прогрессивный метод лечения аритмии:

Препараты после инсульта

Не стоит отчаиваться, если кому-то из близких пришлось пережить инсульт. Сейчас самое время задуматься, как помочь, и в первую очередь, для здоровья всего организма. Так, одно из более часто назначаемых лекарств стал целлекс отзывы после инсульта которого наиболее благоприятны не только по силе действия. Но и относительно отсутствия побочных эффектов, минимума противопоказаний он тоже остается хорошим вариантом. К тому же это то средство, каким пользуются сами врачи с момента поражения головного мозга.

Важно, чтобы прием препаратов был спланирован курсами и комплексно сочетал необходимые вещества. Это означает, что восстановление нервных клеток и их защита – процесс длительный и ответственный. Благодаря ряду препаратов, можно достичь желаемого результата по восстановлению нервных клеток из полутени, для их последующей активной жизнедеятельности. На предотвращение гибели нервных клеток нацелен целый комплекс средств, среди которых глицин с ноотропилом, и сам церебролизин. Есть также другие наименования, в том числе энцефабол, актовегин, которые при инсульте оказывают метаболическое действие. Как только случился инсульт, если близкий человек присутствует рядом с пострадавшим, то самое время дать ему эти лекарственные средства. Это можно сделать, пока скорой помощи еще нет, а по приезду рассказать, что было предпринято.

Какое количество препаратов потребуется в экстренном случае?

Глицин положено дать в количестве 1 грамма, разово. Рассасывается во рту до полного растворения. Для человека без сознания таблетки разводят водой совсем немного, далее капают в рот посредством пипетки.
Пирацетама вводят 10 грамм за раз, внутримышечно. При наличии растворимой формы можно выбрать и ее.
Церебролизином тепарию проводят внутримышечно, в количестве 5 мл.

Хотя присутствует еще целлекс отзывы по применению после инсульта, о котором предоставляют и в зарубежных клиниках инсульта. Он также входит по мировым стандартам по оказанию скорой помощи, и по стране, как жизненно необходимые препараты. Это состав в новом поколении, прошедший обработку и проверку на высшем уровне.

Когда больной получил непосредственно после перенесенного сбоя в кровеносной системе перечисленные средства, в том числе и актовегин при инсульте, ему в дальнейшем будет легче проходить терапию и восстанавливаться. Имеется ввиду, что от этих всех препаратов ожидается, что зона инсульта будет ограничена, улучшится показатель компенсаторно-приспособительного резерва, транспортировать человека будет легче. Далее в условиях стационара медики будут стремиться нормализовать кровоток в зоне поражения головного мозга посредством кавинтона, нимотопа и иных средств.

При наличии атеросклероза, артериальной гипертензии эти средства должны всегда присутствовать дома и под рукой. При болях в различных областях головы назначается магнезия.

Амлодипин при инсульте

Препарат под названием амлодипин неоднократно исследовали на предмет эффективности после инсульта. Профилактика заболевания осуществляется на базе курсового применения. Тогда людям в пожилом возрасте с удается систолической артериальной гипертензией, стенокардией и АГ, снизить среднесуточное давление на 24 мм рт. ст. При изолированной АГ около 26., а при почечной недостаточности в хроническом типе, на 19 пунктов.

Лекарство амлодипин характеризуют:

выраженная антигипертензивная активность;
снижение частоту сердечно-сосудистых осложнений и летальности;
воздействие на основные факторы, приводящие к осложнениям АГ;
препятствие ремоделированию сердца с сосудами;
метаболическая нейтральность;
антиангинальная активность;
хорошая переносимость больными.

Доказано, что те больные с сердечно-сосудистой патологией, которые применяют в лечении амлодипин, выживают, при минимальной частоте побочных реакций. В пожилом возрасте его назначают, чтобы лечить множество сердечных заболеваний. Даже женщинам в разные сроки беременности можно использовать его. Глицин также не имеет побочек при вынашивании и лактации.

Лечение начинается с профилактики

Если есть возможность, то стоит предпринять меры по предотвращению развития инсульта. Катастрофа головного мозга может и не случиться, если вовремя отреагировать на артериальную гипертензию. Потому стоит напомнить, что тем, у кого в роду уже были случаи, пусть даже с полным восстановлением жизнедеятельности, все же стоит помнить про необходимость приема лекарств для профилактики инсульта уже с сорокалетнего возраста. И, быть может, амлодипин тут не понадобится, но вот ряд других наименований иметь не навредит. Лучше заранее обеспечить свою аптечку:

каптоприлом,
ноотропилом или пирацетамом в ампулах,
церебролизином или церебролизатом,
глицин,
аспирином — желательно, растворимым.

Последнему препарату стоит уделить особое внимание, выделив его отдельным заголовком.

Аспирин при профилактике инсульта

Ацетилсалициловую кислоту знают в качестве противовоспалительного средства уже не одно поколение. Прием аспирина для профилактики инфаркта мозга и прочих проблем сердечно-сосудистой системы известен лишь несколько десятилетий. Однако это не монотерапия, а элемент для сочетания иных профилактических средств. Уже при первичном случае нужно помнить про возможность повторения инсульта. Потому профилактику проводить нужно регулярно и длительно, точнее пожизненно. Тогда неприятных последствий получится избежать, в том числе и отмирания головного мозга, пусть даже и частично.

Существует специально разработанная пропорция, где доза АСК в каждой таблетке составляет 100 мг. Называют такой аспирин Кардио. С первых суток, после перенесенного приступа выполняют внутривенную терапию. По мере достижения клинической стабильности с возможностью самостоятельного глотания можно использовать аспирин при инсульте, перенесенном ранее, в форме таблетки.

При этом важно контролировать давление. От курения и употребления алкоголя нужно отказаться. Кто игнорирует рекомендации врача, рискует получить вероятный летальный исход. Причин для этого предостаточно, ведь дело может обернуться обширной гематомой, дислокацией мозга, тромбоэмболией, где во всех случаях страдает голова – центр управления всего организма.

Дозировка аспирина

Профилактические цели подразумевают применение до 100 мг, при проблемах с сердцем ежедневно, при их отсутствии – двух-трех раз на неделю достаточно. В целях лечения после перенесенных болезней сердца назначают принятие дозировки особой – 325 мг. Это и есть вариант кардио. Стоит уделить внимание времени принятия препарата. Лучше всего это делать на ночь, после еды, потому как в часы сны и покоя отхождение тромба от стенки сосуда становится более вероятным. Если как раз накануне принять таблетку, аспирин инсульт может предотвратить. Он помогает разжижать кровь, не давая тромбироваться сосудам.

Глицин (по-другому – аминоуксусная кислота) – это не только недорогие таблетки, которые можно купить в любой аптеке. Эта аминокислота встречается во многих продуктах (особенно в холодце и мармеладках) и даже найдена на одной из комет, в составе звездной пыли. Для большинства людей таблетки глицина – это препарат, который пьют для поддержания моральных и умственных сил во время выпускных экзаменов, сессий, годовых отчетов. А в наркологии препараты глицина известны также как средство для облегчения абстинентного синдрома, то есть похмелья.

Что такое глицин?

Международное название глицин, под которым прославилась аминоуксусная кислота, произошло от греч. glycys – «сладкий». Особенность лечебной кислоты – сладковатый привкус, это знает каждый, кому хоть раз приходилось рассасывать глициновые таблетки.

Относится он к группе психоаналептиков, то есть препаратов, влияющих на работу ЦНС. Чаще всего инструкция по применению глицина указывает один момент – что лечебная кислота улучшает метаболизм (обмен веществ) головного мозга.

Важно понимать: глицин, при всей популярности и дешевизне, не является лекарственным препаратом. Многие информационные источники подчеркивают: медицинская эффективность аминоуксусной кислоты не имеет под собой полноценной доказательной базы. Это значит – по-настоящему крупных и длительных исследований эффектов глицина не проводилось. Хотя небольшие эксперименты «на местах» на людях организуются регулярно.

Сегодня у глицина несколько производителей – может различаться название (например, «Глицин» и «Глицин форте»), объем упаковки. Многие компании честно указывают на этикетках, что это БАД – биологически активная добавка.

На полках российских аптек чаще всего можно встретить глицин следующих производителей:

«Внешторг Фарма» (Россия, Москва – Владимирская область);
ООО «Озон» (Россия, Самара);
ООО «МНПК «Биотики» (Россия, Москва);
ЗАО «Эвалар» (Россия, Алтайский край);
«Фармаплант» (Германия);
ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия, Москва);
ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм» (Россия, Томская область).

Цена на глициновые таблетки варьируется в довольно широком диапазоне – зависит и от количества драже в упаковке, и от производителя. 50 таблеток по 100 мг можно купить от 18-20 руб. и выше, упаковка из 60 таблеток по 300 мг обойдется от 150 руб.

Состав и показания к применению

Основное действующее вещество в глициновых таблетках – это глицин микрокапсулированный, именно он отвечает за все целебные эффекты таблеток.

В качестве психоаналептика глицин обладает широким спектром воздействия на состояние человека.

Показания к применению этих сладковатых таблеток следующие:

пониженная работоспособность (умственная);
любые стрессовые ситуации, приводящие к психоэмоциональному напряжению (экзамены, затянувшиеся конфликты и т.д.);
необходимость коррекции девиантных форм поведения у детей и подростков;
органические и функциональные расстройства нервной системы (неврозы, различные формы и др.);
восстановление после .

Видео обзор препарата Глицин:

Эффект и принцип действия

Использование глицина при похмелье не входит в перечень основных показаний для приема биодобавки. Хотя глицин активно применяется в лечении алкогольной энцефалопатии – этот момент прописан в инструкции отдельно.

В то же время в специализированных наркологических клиниках и при самолечении глицин широко используется для лечения за счет своего эффекта:

уменьшает опасное действие алкогольных и лекарственных токсинов на ЦНС;
нормализует сон и помогает быстрее засыпать;
снимает психическое напряжение, убирает агрессивность, повышает социальную адаптацию;
улучшает настроение;
усиливает умственную работоспособность и др.

Влияние глицина на настроение и умственную активность определяется его взаимодействием с различными рецепторами головного и спинного мозга. Связываясь с глициновыми рецепторами, аминоуксусная кислота вызывает процессы торможения, снижая выделение возбуждающих аминокислот и стимулируя синтез тормозящих.

А при воздействии с мотонейронами в спинном мозге глицин помогает снять повышенный мышечный тонус, этот эффект используют в своей практике неврологи.

Выведение алкогольных токсинов из организма достигается за счет особых химических реакций, в которых участвует аминоуксусная кислота. Основной алкогольный токсин – это ацетальдегид, который образуется при распаде этанола. Глицин связывается с ядовитыми молекулами и образует нетоксичный элемент – ацетилглицин, который потом даже может использоваться для внутреннего синтеза белков, гормонов/ферментов и других макромолекул.

Инструкция по применению

Главная особенность приема глицина, о которой нужно всегда помнить, — эти таблетки нельзя пить! Их, как валидол, принимают «подъязычно» или «трансбуккально». А попросту рассасывают под языком или за щекой. Вкус у них сладковатый, поэтому лечение глицином даже приятно.

Дозы и курс лечения аминоуксусной кислотой всецело зависят от диагноза и состояния здоровья пациента. При похмелье глицин советуют употреблять каждый час по 1-2 таблетки в зависимости от тяжести абстинентного синдрома. Главное – чтобы общая дозировка таблеток аминоуксусной кислоты не превысила 10 штук (по 100 мг).

Практикующие доктора советуют употреблять глицин и до начала застолья – от 2 часов до 20 минут до первой рюмки (бокала). Применять глицин можно и во время самого алкогольного возлияния – это поможет существенно облегчить тяжесть похмельного утра.

Противопоказания и побочные эффекты

Назначение глицина при различных расстройствах облегчается тем, что противопоказание у препарата всего одно – индивидуальная непереносимость аминоуксусной кислоты. Все практикующие доктора, независимо от специализации, уверяют – глицин обычно очень хорошо переносится пациентами различных групп и не вызывает побочных эффектов.

В числе редких побочных проявлений зафиксированы только два: это аллергия и желудочно-кишечные расстройства. Наблюдаются такие явления достаточно редко – и обычно при сильном превышении рекомендуемой дозы.

Но есть у глицина одна особенность – его нужно очень осторожно комбинировать с другими медикаментами.

Таблетки аминоуксусной кислоты могут снижать эффективность следующих групп лекарств: