Обзидан 40 мг. Взаимодействие с лекарствами и алкоголем. Международное непатентованное название

В одной таблетке препарата Обзидан находится 40 мг гидрохлорида пропранолола .

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки со скошенными сторонами, с засечкой на одном крае. Cо стороны засечки выгравировано «4», с противоположной стороны — «0». Обратная сторона лекарственной формы гладкая.

20 таких таблеток в блистере; три блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор , обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы , ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ , после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное , батмотропное , хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы , снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, повышенного содержания цАМФ в тканях, ), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения . Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия .

Возможность предупреждать появление васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса , стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции .

Снижение выраженности на фоне использования обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе .

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

• мерцательная тахиаритмия;
• нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала );
• стенокардия напряжения;
• различной этиологии;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия ;
• предупреждение ;
• эссенциальный тремор ;
• (предупреждение приступов);
• как симптоматическое лечение либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
• симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• АV-блокада второй и третьей степени;
• синусовая брадикардия;
• неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
• артериальная гипотония;
• сердечная недостаточность по острому типу;
• острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
• отек легких;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
• стенокардия Принцметала;
• вазомоторный ;
• окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
• метаболический ацидоз;
• обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
• спастический ;
• феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов );
• одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками ;
• период лактации;
• к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности , AV-блокаде первой степени, миастении, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, , феохромоцитоме, в прошлом, беременности, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения : AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность , расстройства проводимости миокарда, снижение давления, , гипотензия, торакалгия , спазм артерий периферических органов.
• Реакции со стороны системы пищеварения : запор, тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны нервной системы : кошмарные сновидения, головная боль , астенический синдром, заторможенность, возбуждение, , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, .
• Реакции со стороны респираторной системы : заложенность носа, , бронхоспазм , одышка, ларингоспазм.
• Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия либо гипергликемия.
• Реакции со стороны органов чувств : снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
• Реакции со стороны мочеполовой системы : понижение либидо и потенции.
• Дерматологические реакции : обострение , экзантема, гиперемия, псориазоподобные реакции.
• Реакции со стороны гормональной системы : снижение работы щитовидной железы.
• Аллергические реакции : , .
• Со стороны показателей лабораторных анализов : лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения , активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня .
• Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При стенокардии и первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта . Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия , снижение давления , аритмия , одышка , цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять

Кардиологический препарат Обзидан – это лекарство, широко применяемое при лечении болезней сердца и сосудов. Он проявляет антиаритмическое, тонизирующее, антиангинальное, гипотензивное действие на организм.

При приеме Обзидана снижаются показатели АД, становится меньше частота сокращений сердца, устраняются проявления ишемической болезни и пр.

Форма выпуска, химический состав

Выпускается только в одной лекарственной форме, а именно, в виде таблеток, с одной стороны гладких, а с другой имеющих риску и цифры 4 (слева от риски) и 0 (справа).

Активное вещество в составе лекарства: пропранолол гидрохлорид по 40 мг в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, аэросил, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, натрий КМК, желатин.

Лекарство расфасовано в пачки из картона по 3 пластины (20 таб.) в каждой. Всего 60 табл. в упаковке.

Фармакологическое действие

Обзидан относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Он проявляет антиангинальные, антиаритмические, антигипертензивные свойства. Путем блокировки β-адренорецепторов, прием препарата снижает образование цАМФ, которое происходит под действием катехоламинов из АТФ.

В результате снижается количество кальция, поступающего внутрь клеток, наблюдается ино-, дромо-, батмо-, хронотропное воздействие. Имеется гипотензивный эффект, который объясняется уменьшением воздействия на сосуды адреналовой системы, понижением минутного объема миокарда.

Отмечается влияние на ОПСС во время 1-ых двух суток приема обзидана. Но затем показатель возвращается к начальному за 1-3 дня, а впоследствии уменьшается.

При курсовом приеме обзидана устраняются факторы, которые провоцируют аритмию. Это тахикардия, повышенное количество цАМФ, излишнее влияние симпатической нервной системы. Препарат на основе пропранолола уменьшает атриовентрикулярную проводимость путем подавления проводимости в ретроградном и антеградном направлениях.

Кроме того, обзидан снижает чувствительность рецепторов аорты. При постоянном приеме к 3-й неделе достигается стабилизация гипертензивного эффекта. Обзидан удлиняет диастолу и уменьшает сократимость миокарда, улучшает его перфузию и снижает его потребность в кислороде.

Доказано снижение постинфарктной смертности при лечении пропранололом за счет устранения спонтанной генерации аритмий. Также наблюдается уменьшение проявлений ишемии. Обзидан уменьшает и стабилизирует расширение сосудов мозга, уменьшает излишнюю агрегацию тромбоцитов, которая возникает под действием катехоламинов.

Обзидан уменьшает выработку ренина и устраняет тремор, влияя на β-адренорецепторы. Также наблюдается бронхоспастический, атерогенный, утеротонический эффект от приема данного лекарства.

Показания к лечению обзиданом

Обзидан назначаются в следующих случаях:

• Стенокардии,
• Гипертензии,
• Экстрасистолии наджелудочковой,
• Треморе;
• Тахикардии, которая является симптомом гипертиреоза;
• Тахиаритмии;
• Кризах симпатоадреналовых;
• Мигрени (для профилактики);
• Тахиаритмии;
• Экстрасистолии;
• Тиреотоксикозе;
• Кризе тиреотоксическом (назначается, если есть чувствительность к тиреостатикам);
• Профилактики инфаркта, если наблюдается повышение верхнего показателя АД.

Фармакокинетика

Обзидан быстро и эффективно всасывается — более чем на 90%. Через час или полтора в плазме крови определяется его максимальная концентрация. Биодоступность препарата 30 – 40% после первого приема. В условиях курсового приема обзидана наблюдается заметное увеличение биодоступности (показатель зависит от рациона больного и интенсивности кровотока через печень).

Препарат имеет высокую липофильность, с легкостью накапливается во многих органах, включая мозг, сердце, почки, легкие. Он преодолевает барьеры гематоплацентарный и гемато-энцефалический.

Биотрансформирование препаратов , в том числе и обзидана, происходит в печени вследствие глюкуронирования. Обзидан с желчью всасывается, реабсорбируется и деглюкуронизируется.

Время вывода препарата из организма 1,5- 3,5 ч, иногда до полусуток. Обзидан на 90% выводится с мочой, и только 1% — в неизменном виде. Это лекарственное средство не удаляется из организма при гемодиализе.

Когда следует принимать обзидан особенно осторожно

В некоторых случаях лечиться обзиданом можно только под врачебным контролем и со всей возможной осторожностью. Если в анамнезе есть такие медицинские проблемы, как псориаз, почечная или печеночная недостаточность, болезнь Эрба (миастения), гипертиреоз, любые проявления аллергии, болезнь Рейно, антриовентрикулярная блокада первой степени, ХСН I-IIA ст., то препарат назначается лишь когда польза от него потенциально больше, чем риск.

Преклонный и детский/подростковый возраст (до 18 лет), беременность также являются факторами повышенного риска. Оценить все риски и вынести решение о назначении обзидана в таких случаях может только врач.

Противопоказания

У обзидана, как и у большинства кардиологических препаратов, имеется длинный список противопоказаний. В него входят:

• Диабет различной этиологии;
• Гормонально активная феохромоцитома;
• Кардиомегалия;
• Спастический колит;
• Болезни периферических сосудов с окклюзией;
• Склонность пациента к бронхоспазму;
• Бронхиальная астма; вазомоторный ринит;
• Нарушение проведения импульса, т.н. блокада синоатриальная;
• Острая артериальная гипотензия;
• Проблемы с синусовым узлом (такие как брадикардия);
• Блокада атриовентрикулярная;
• Острая сердечная недостаточность;
• Только что случившийся инфаркт миокарда;
• Скопление жидкости в легких, ацидоз метаболический;
• Сердечная недостаточность стадии II Б — III неконтролируемая;
• Кормление грудью, непереносимость пропранолола или других составляющих обзидана;
• Стенокардия Принцметала.

Противопоказаниями для лечения обзиданом является прием антипсихотических лекарств и анксиолитиков. Также следует избегать совместного приема с ингибиторами МАО.

Обзидан: использование и дозировки

Обзидан нужно принимать перед едой. Можно запивать, но не следует разжевывать таблетки. Для различных случаев рекомендуются следующие дозировки:

1. Стенокардия: сначала принимают 3 р. по ½ таблетки (20 мг). Затем дозировку постепенно повышают до 120 мг, разделяя эту дозу на 2 или 3 приема. Нельзя употреблять больше 240 мг за сутки;
2. Артериальная гипертензия: рекомендуется терапия обзиданом в количестве 2 раза по 1 табл. (40 мг). При слабой выраженности гипотензивного действия суточное количество повышают до 120 мг (по 1 табл. в три приема), либо до 160 мг (по 2 таблетки в 2 приема). Максимум, который можно употреблять при гипертензии в сутки – 320 мг;
3. Эссенциальный тремор, профилактика мигреней: рекомендуется принимать обзидан 3 р. по 40 мг;
4. В период восстановления после первого и для профилактики второго инфаркта назначается прием обзидана с 5 до 21 день лечения. Обычно терапия проводится по такой схеме: 3 раза по 1 табл. (40 мг) в продолжение первых 2-3 дней, затем ежедневно 2 раза по 2 табл. (80 мг). Если требуется, врач может назначить повышенную суточную дозировку: до 180-240 мг, в 2-3 приема;
5. Гипертиреоз: проводится симптоматическое лечение. Пациенту назначают обзидан 3-4 р. в сутки по 1 табл. (40 мг).

Больным с функциональными нарушениями со стороны печени понижают дозу препарата до безопасной.

Больным с функциональными нарушениями со стороны почек уменьшают начальную дозу, а в дальнейшем расширяют интервал между приемами обзидана.

Передозировка

При передозировке обзидана наблюдаются следующие опасные симптомы: обмороки, судороги, снижение АД вплоть до коллапса, брадикардия и трудности с дыханием, акроцианоз ногтей и ладоней, головокружения.

В случае передозировки нужно обратиться в больницу, где в первую очередь сделают промывание желудка. Обязательно назначается активированный уголь.

Если обнаружено нарушение AV проводимости, то рекомендовано внутривенное введение эпинефрина(1 – 2 мг) или атропина.

При экстрасистолии или гипотензии вследствие передозировки применяют лидокаин. Если мероприятия малоэффективны, то рекомендуется постановка кардиостимулятора. Если нет жидкости в легких, то можно внутривенно ввести плазмозамещающие составы.

Если это не даст желаемого эффекта, то применяются инъекции добутамина или допамина. При бронхоспазме назначают соответствующие ингаляции. Судороги снимают внутривенным вводом диазепама.

Побочные эффекты обзидана

Многие кардиологические препараты вызывают целый комплекс побочных действий. И обзидан — не исключение. При его использовании могут наблюдаться следующие эффекты:

1. ССС: уменьшение АД, брадикардия, ортостатическиая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмические явления, боли в груди, AV блокада, нарушения функций миокарда, похолодание рук и ног вследствие спазма периферических сосудов;
2. ЖКТ: тошнота и рвота, запор либо диарея, болевые ощущения в эпигастральной области, сухость в рту и необычные вкусовые ощущения;
3. ЦНС и периферия нервной системы изредка отмечаются: кошмары по ночам, бессонница, депрессивные состояния, головокружения и боли в голове, астения. Чаще, не обязательно нежелательное действие обзидана проявляется в виде высокой утомляемости, тремора, галлюцинаций, сонливых состояний, спутанности сознания, замедленной реакции. Иногда бывают кратковременные провалы в памяти;
4. Система дыхания: влияние может проявиться в виде ларинго- или бронхоспазма, заложенности носа и одышки;
5. Обмен веществ: Могут быть проблемы с сахаром в крови, гипо- или гипергликемия;
6. На зрение: коньюктивит, «сухость» глаз, снижение остроты зрения;
7. На кожу: излишнее потоотделение, гиперемия, облысение, обострение псориаза или возникновение похожих кожных реакции, экзантема;
8. На эндокринную систему: дисфункции щитовидной железы, уменьшение потенции и полового влечения.

Также иногда наблюдаются слабость в мышцах, боль груди, спине. При лабораторных исследованиях после продолжительного приема выявляются признаки агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, повышенный билирубин.

Беременность и вскармливание грудью

Обзидан опасен для плода, поскольку прием этого лекарства может спровоцировать задержку в развитии. Также на его фоне у ребенка может начаться гипогликемия и брадикардия. Окончательное решение о том, стоит ли лечить беременную обзиданом, кардиолог должен принимать после консультации с гинекологом и больной.

В период лактации обзидан не назначается, либо грудное кормление прекращается.

Препараты, аналогичные обзидану

Лекарства из следующего списка являются аналогами обзидана. Это: Пропранолола гидрохлорид, Индерал, Анаприлин, Пролол, Пропра-ратиофарм, Пропранолол, Апо-пропранолол, Индерал ПД, Пропранобене, Пропранолол Фармхим, Бетакэп, Пропранолол, Ново-Пранол.

• Чтобы обеспечить успешное и безопасное лечение с помощью обзидана, нужно держать под постоянным контролем такие показатели: ЧСС, АД, ЭКГ. Для этого пациенту следует обучиться методике счета ЧСС. Нужно обращаться к врачу при падении показателя ниже 50 ударов в мин№
• В пожилом возрасте людям, принимающим обзидан, нужен контроль почечных функций. Его рекомендуется проводить каждые 4 или 5 месяцев. Если у таких больных нарастают проявления брадикардии, артериальной гипертензии, AV-блокады, бронхоспазма, аритмии и обостряются болезни почек и печени, то необходимо заменить препарат или урезать дозировку по назначению врача;
• При депрессии, как побочном действии обзидана, также нужно прекратить терапию;
• Из-за сухости глаз от пропранолола, некоторые пациенты испытывают неудобства при использовании контактных линз;
• Если наблюдается ранняя степень сердечной недостаточности, терапию обзиданом следует совмещать с приемом сердечных гликозидов и диуретиков;
• Терапия артериальной гипертензии с помощью обзидана проводится продолжительными курсами много месяцев. Прекращение лечения нужно выполнять постепенно, под медицинским контролем. При одномоментной отмене часто наблюдается болевой синдром. Чтобы этого избежать, «вывод» производят в течение не меньше 2 недель, уменьшая суточное количество обзидана на 1/4 каждые 3 дня;
• При лечении обзиданом диабетиков нужен врачебный контроль глюкозы в крови с частотой раз в 4 или 5 месяцев;
• Курение снижает эффективность лечения пропранололом. Употребление алкоголя во время терапии не рекомендовано, так как этанол провоцирует резкое уменьшение АД;
• Во время лечения обзиданом и его аналогами опасно водить транспорт, заниматься экстремальными видами спорта и прочей деятельностью, при которой необходима концентрация и хорошая реакция.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Обзидан

Международное непатентованное название:

пропранолол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.

Описание
Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки - риска, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую "0". Другая сторона таблетки - гладкая.

Фармакотерапевтическая группа:

бета-адреноблокатор

Код ATX: C07AA05.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3 -5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогеный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферичеких сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся хромотой» или болью в покое), сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации.
С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 3 раза в сутки.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделенных дозах.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) - 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивным средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания
Контроль за больными, принимающими Обзидан, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 месяцев).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-74 часов до родов препарат следует отменить.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Форма выпуска:

Таблетки 40 мг. По 20 таблеток в блистеры из непрозрачной поливинилхлоридной или полипропиленовой пленки и лакированной алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

АО «Актавис Групп», Исландия, произведено Шварц Фарма АГ, 40789 Монхайм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Актавис»,
127018, г. Москва, ул. Сущевский вал, д. 18,

Препарат Обзидан (Obsidan) - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В первые 24 ч применения препарата увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Vd - 3-5 л/кг.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. T1/2 - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Обзидан являются: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве симптоматической терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения

Таблетки Обзидан следует принимать внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии назначают по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут) или до 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма начальная суточная доза составляет 60 мг (по 20 мг 3 раза/сут), затем суточную дозу увеличивают до 80-120 мг, разделяя ее на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе препарат назначают в начальной дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут).
Для профилактики повторного инфаркта миокарда терапию Обзиданом следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат назначают в дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза)/сут в течение 2-3 дней, а затем продолжают прием препарата по 80 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать Обзидан в суточной дозе 180-240 мг в 2-3 приема.
При гипертиреозе (симптоматическая терапия) Обзидан назначают по 40 мг 3-4 раза/сут.
При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом типа 1), гипергликемия (у больных сахарным диабетом типа 2).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны половой системы: снижение либидо, снижение потенции.
Дерматологические реакции: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром отмены.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Обзидан являются: AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); кардиогенный шок; отек легких; синдром слабости синусового узла; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); вазомоторный ринит; окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, симптомом перемежающейся хромоты или болью в покое); сахарный диабет; метаболический ацидоз (в т.ч.

диабетический кетоацидоз); бронхиальная астма; склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); спастический колит; одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.); одновременный прием с ингибиторами МАО; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.
Применение Обзидана противопоказано в период лактации. При необходимости его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Обзидана с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиления гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Обзидана должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными препаратами, а также этанолом гипотензивный эффект Обзидана усиливается.
Гипотензивный эффект Обзидана ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Обзидан при одновременном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с Обзиданом амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Обзидана повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Обзиданом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Обзидан при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с Обзиданом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с Обзиданом может приводить к значительному снижению АД.
Обзидан удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты при одновременном применении с Обзиданом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Обзиданом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение Обзидана повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Обзидан : брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, остановка сердца (при в/в введении).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении AV-проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии (больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати), если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Условия хранения

Препарат Обзидан следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Форма выпуска

Таблетки белые, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую - "0"; другая сторона таблетки гладкая.
Упаковка: 20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Состав

1 таблетка Обзидан содержит: пропранолола гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.1 мг, крахмал картофельный - 41.9 мг, тальк - 11.7 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 3.8 мг, желатин - 2.3 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Дополнительно

При назначении Обзидана следует систематически контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ.
У пожилых пациентов следует проводить контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Рекомендуется прекратить терапию Обзиданом при развитии депрессии, вызванной его приемом.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Обзиданом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ИБС и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным. Прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача, резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену Обзидана проводят в течение 2 недель и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 мес). При назначении Обзидана пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия Обзидана. Пациентов следует предупредить, что основным симптомом гипогликемии во время лечения Обзиданом является повышенное потоотделение.
С осторожностью следует назначать Обзидан совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме Обзидан назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие Обзидана, поэтому пациенты, принимающие сочетания данных препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
За несколько дней перед проведением общего наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У пациентов, злоупотребляющих курением, эффективность Обзидана снижается.
Во время лечения Обзиданом не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение АД).
В период приема Обзидана следует избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Обзидана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Обзиданом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ОБЗИДАН
Код АТХ:	C07AA05 -

Обзидан относится к препаратам с противоаритмическим воздействием, а также способствует понижению давления, устранению симптоматики, характерной для ИБС, снижению частоты сердечных сокращений и потребности основного органа человеческого организма в поступлениях кислорода.

Механизм воздействия лекарственного препарата, относящегося к неселективным бета-адреноблокаторам, на организм заключается в:

• снижении внутриклеточного поступления такого элемента, как кальций;
• оказании отрицательного хроно-, дромо-, батмо- и инотропного эффекта;
• угнетении проводимости и возбудимости, снижении сократимости миокарда;
• уменьшении минутных объёмов сердца;
• уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов;
• снижении активности ренин-ангиотензиновой системы;
• оказании отрицательного хронотропного и инотропного эффекта, сопровождающегося снижением потребности миокарда в поступлениях кислорода;
• устранении таких патологий, как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия;
• уменьшении скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма;
• уменьшении выраженности ишемии миокарда и постинфарктной летальности;
• предупреждении головных болей;
• уменьшении тремора за счет блокады β 2 -адренорецепторов;
• повышении атерогенных свойств крови;
• усилении маточных сокращений;
• повышении тонуса бронхов.

Форма выпуска

Активным веществом Обзидана выступает пропранолола гидрохлорид. Препарат выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Концентрация активного компонента в одной таблетке достигает 40 мг.

В продаже имеются упаковки с 3 блистерами по 20 таблеток в каждом.

Вспомогательные компоненты представлены картофельным крахмалом, магния стереатом, желатином, кремния диоксида коллоидным, натрия карбоксиметилкрахмалом, тальком и лактозой моногидрат.

Что касается содержания пропранолола в инъекционном растворе, то его количество достигает 5 мг/мл. Продается упаковками по 10 ампул, объем каждой из которых составляет 5 мл.

Инструкция по применению

Обзидан показан при:

• артериальной гипертензии;
• стенокардии напряжения;
• нестабильной форме стенокардии;
• синусовой тахикардии;
• наджелудочковой тахикардии;
• мерцательной тахиаритмии;
• наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;
• инфаркте миокарда;
• эссенциальном треморе;
• алкогольной абстиненции;
• чувствах тревоги;
• частых приступах мигрени;
• диффузно-токсическом зобе;
• симпатоадреналовых кризах при диэнцефальном синдроме.

Цена

На сегодняшний день препарат не зарегистрирован на территории Российской Федерации, поэтому его невозможно найти в сетевых аптеках. Лекарственный состав можно приобрести в таких интернет-магазинах, как http://luxfarma.com (3 960 рублей за 100 таблеток) и http://мосфарм-доставка.рф (3 200 рублей за 100 таблеток).

Высокая цена во многом обусловлена иностранным происхождением Обзидана, ведь в продаже имеется только продукт немецкой фармацевтической компании Actavis Deutschland GmbH.

Аналоги

Ввиду недоступности Обзидана вопросы поиска не менее эффективных аналогов данного препарата являются достаточно актуальными. В таком случае специалисты выписываю пациентам:

• Анаприлин – препарат на основе пропранолола. Применяется для оказания антиангинального, гипотензивного, антиаритмического воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток, концентрация в которых основного действующего вещества достигает 10 и 40 мг. Анаприлин является достаточно эффективным отечественным аналогом Обзидана, а также относится к дешевым препаратам. Цена на Анаприлин составляет: 36 рублей (56 таблеток, 40 мг), 46 рублей (112 таблеток, 10 мг).
• Сотагексал – противоаритмическое лекарственное средство на основе соталола гидрохлорида. Фармакологическое воздействие заключается в блокировке бета-адренорецепторов, уменьшении ЧСС, сократительной способности миокарда, замедлении AV проводимости, повышении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. Выпускается в форме таблеток с концентрацией основного компонента в 80 и 160 мг. Стоимость Сотагексала составляет 95 рублей (20 таблеток, 80 мг), 140 рублей (20 таблеток, 160 мг).
• Соталол Канон – неселективный бета-адреноблокатор на основе соталола гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток, в которых концентрация действующего компонента достигает 80 и 160 мг. В аптеках встречается продукция отечественной фармацевтической компании Канонфарма, а цены находятся в диапазоне от 70 до 130 рублей и определяются концентрацией соталола.
• Гемангиол – бета-адреноблокатор на основе пропранолола. Выпускается в форме растворов для приема внутрь. Концентрация действующего вещества в препарате составляет 3,75 мг/мл. Продается флаконами, объемами в 120 мл. Производством препарата занимается французская фармацевтическая компания PIERRE FABRE MEDICAMENT PRODUCTION, а средняя стоимость составляет 26 120 рублей.
• Метопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор на основе метопролола тартрат, концентрация которого в одной таблетке составляет 50 и 100 мг. Применяется для оказания антиаритмического, антиангинального и гипотензивного воздействия. Средняя цена препарата составляет 72 рубля.
• Амиодарон – противоаритмический препарат третьего класса, оказывающий также антиангинальное, коронародилатирующее, альфа- и бета-адреноблокирующее, тиреотропное и гипотензивное воздействие. Выпускается в форме таблеток, а основное действующее вещество представлено амиодарона гидрохлоридом, концентрация которого в одной таблетке составляет 20 мг. Средняя стоимость препарата: 163 рубля.

Противопоказания

Не следует принимать препарат без назначения врача, ведь лекарственный состав обладает многочисленными противопоказаниями. Согласно прилагаемой инструкции, производители акцентируют внимание на:

• гиперчувствительности;
• кардиогенном шоке;
• синусовой брадикардии;
• кардиомегалии;
• артериальной гипотензии;
• отеке легких;
• инфаркте миокарда;
• вазомоторном рините;
• окклюзионных заболеваниях, поражающих периферические сосуды;
• сахарном диабете с кетоацидозом;
• метаболическом ацидозе;
• спастическом колите;
• бронхиальной астме и склонностях к развитию бронхоспастических реакций;
• периоде лактации.

Только после комплексного осмотра допускается лечение Обзиданом тех пациентов, у которых диагностированы феохромоцитомы, печеночная недостаточность, синдром Рейно, миастения, депрессивное состояние, псориаз или же имеются аллергические реакции в анамнезе.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом или детском возрасте, а также в период вынашивания ребенка.

Дозировка

Оптимальную дозировку должен определять только лечащий врач, учитывая тяжесть заболевания и следующие рекомендации производителей Обзидана:

• Если у пациента диагностирована гипертензия, в лечебных целях следует принимать состав дважды в день по 80 мг. В случае отсутствия терапевтического эффекта, заключающегося в снижении давления, допускается увеличение дозировки до отметки в 160 мг. Максимально допустимое суточное количество Обзидана составляет 320 мг.
• Пациентам, страдающим на частые приступы мигрени, в профилактических целях рекомендованы приемы препарата до 120 мг в сутки.
• Лечение стенокардии заключается в ежедневных приемах препарата до 60 мг. Дозировка со временем может быть увеличена до 80 или 120 мг, которые следует разбивать на 2-3 приема. В данном случае максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.
• Для профилактики инфаркта миокарда, который уже имеется в анамнезе пациента, на пятый день после приступа следует приступать к приемам препарата в суточной дозировке около 120 мг, разбивая это количество на три приема. Продолжительность данной терапии не должна превышать трех дней, по истечении которых указанную дозировку рекомендуется снизить до 80 мг.

Побочные эффекты

Обзидан является эффективным противоаритмическим препаратом, но отрицательной его стороной выступает целый ряд побочных проявлений, развивающихся на фоне лечения. Чаще всего пациенты сталкиваются с:

• бессонницей, повышенной утомляемостью, головокружением, головными болями, сонливостью, развитием депрессивного состояния, спутанностью сознания, галлюцинациями, астенией;
• нарушениями остроты зрения, снижением выделения слюны, сухостью и болезненностью в глазах;
• учащением сердцебиения, нарушениями проводимости миокарда, снижением артериального давления, болезненностью в области груди;
• тошнотой, приступами рвоты, эпигастральными болями, повышением метеоризма, нарушениями функционирования печени, изменениями вкусовых предпочтений;
• ринитом, бронхоспазмами;
• нарушениями функционирования щитовидной железы;
• усилением выделения пота, покраснением кожных покровов, частичной потерей волос, обострением псориаза;
• снижением потенции и потерей полового влечения;
• аллергическими реакциями в случае индивидуальной непереносимости состава.

Совместимость

К усиленному гипотензивному воздействию приводит комплексное лечение Обзиданом и ингибиторами МАО. К такому же результату приведут совместные приемы лекарственного состава и диуретиков, гидралазина, резерпина и других антигипертензивных медикаментов. А вот развитию обратного эффекта способствует дополнение Обзидана эстрогенами.

Может наблюдаться изменение эффективности пероральных препаратов гипогликемического типа и инсулина на фоне их совмещенного приема с Обзиданом. В данном случае развивающаяся симптоматика, указывающая на гипогликемию, может носить скрытый характер, что не позволит своевременно выявить патологию.

Передозировка

При необоснованном превышении установленных максимально допустимых суточных дозировок может развиться симптоматика, характерная для передозировки. Речь идет о головокружении, брадикардии, аритмии, сердечной недостаточности, гипотензии, коллапсе, затруднениях дыхания, судорогах.

При наблюдении данной симптоматики следует обратиться за квалифицированной помощью, которая будет заключаться в промывании желудка, назначении пациенту адсорбирующих составов. Симптоматическая терапия состоит из приема атропина, бета-адреномиметиков, препаратов с седативным воздействием.